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  2. Neuronal Signaling Autophagy
  3. CaMK Autophagy
  4. KN-93

KN-93是可滲透細(xì)胞，可逆和競爭性的抑制劑鈣調(diào)蛋白依賴性激酶II型 (CaMKII) 抑制劑，Ki 為370 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

KN-93 Chemical Structure

KN-93 Chemical Structure

CAS No. : 139298-40-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥494
In-stock
5 mg ￥1098
In-stock
10 mg ￥1525
In-stock
25 mg ￥3075
In-stock
50 mg ￥4538
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of KN-93:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 69 篇科研文獻(xiàn)

WB

    KN-93 purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharmacol Sin. 2020 Feb;41(2):218-228.   [Abstract]

    HUVECs are pretreated with KN93 for 1 h, followed by ZYZ-803 (1 μM) for 30 min. Protein levels are assessed by Western blot.

    KN-93 purchased from MCE. Usage Cited in: Diabetes. 2018 Sep;67(9):1748-1760.  [Abstract]

    Immunoblotting analysis of PCK1, G6Pase, and phospho-CaMKIIγ proteins in NTG and HCTG hepatocytes in response to PGF2α and in the presence or absence of KN-93 treatment.

    KN-93 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Pharmacol. 2018 Apr 12;9:362.  [Abstract]

    MK 733-increased biotinylated α7nAChR protein is blocked by the addition of KN93 (P<0.01, n=6 mice).

    KN-93 purchased from MCE. Usage Cited in: Exp Cell Res. 2018 Mar 15;364(2):198-207.  [Abstract]

    Western blot analysis of β-catenin protein level in HEK 293T cells stimulated for 12h with rAGR2 (100 ng/mL) coupled with or without KN93 (10 μM).

    查看 CaMK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    KN-93 is a cell-permeable, reversible and competitive inhibitor calmodulin-dependent kinase type II (CaMKII) with a Ki of 370 nM.

    IC50 & Target

    CaMK II

     

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Sf9 IC50
    1.6 μM
    Compound: 1, KN-93
    Inhibition of recombinant CAMK2 expressed in Sf9 cells after 20 mins
    Inhibition of recombinant CAMK2 expressed in Sf9 cells after 20 mins
    		[PMID: 21292482]
    體外研究
    (In Vitro)

    經(jīng)過 2 天的 KN-93 處理后，95% 的細(xì)胞被阻滯在 G1 期。G1 期阻滯是可逆的；在 KN-93 釋放后的 1 天，細(xì)胞峰值已進(jìn)入 S 期和 G2-M 期。KN-93 還阻斷了堿性成纖維細(xì)胞生長因子、血小板源性生長因子-BB 和表皮生長因子在 NIH 3T3 成纖維細(xì)胞中的細(xì)胞生長刺激作用[1]。
    KN-93 抑制 H+，K+-ATP 酶活性，但強(qiáng)烈地耗散了胃膜囊泡中形成的質(zhì)子梯度，并減少了管腔體積[2]。
    KN-93 (0.5 μM)可緩解動作電位延長和早期后除極期間左室發(fā)展壓的升高。早期后除極期間，鈣調(diào)蛋白 (CaM) 激酶的非鈣依賴性活性增加，而 KN-93 可阻止這種增加[3]。
    KN-93 (10 μM) 顯著抑制高血糖誘導(dǎo)的 CaMKII/NF-κB 信號通路激活，隨后降低 Müller 細(xì)胞中血管內(nèi)皮生長因子 (VEGF) 、誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 (iNOS) 和細(xì)胞間黏附分子-1 (ICAM-1) 的表達(dá)[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    KN-93（1 mg/kg/天; i.p.）可抑制糖尿病引起的視網(wǎng)膜血管滲漏，并抑制糖尿病視網(wǎng)膜中 CaMKII 和 NF-κB 的磷酸化[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    501.04

    Formula

    C26H29ClN2O4S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (99.79 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9958 mL 9.9792 mL 19.9585 mL
    5 mM 0.3992 mL 1.9958 mL 3.9917 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.66 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    掃碼獲得
    動物溶解方案

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.42%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [4]

    Cell viability is assessed by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5- diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Briefly, Müller cells are seeded at a density of 10×104 cells per well in 96-well plates and cultured until sub-confluence. Next, cells are treated with curcumin for 24 h before incubation with MTT (5 mg/mL) at 37°C in 5% CO2 atmosphere for 4 h. The culture medium is then removed, and the formazan formed in the reaction is dissolved in 150 μL DMSO. The optical density of the solution is measured at 490 nm using a multifunctional microplate reader. Cell viability in each well is presented as a percentage of the control (vehicle-treated group).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [4]

    Male Sprague-Dawley rats (8 weeks of age) weighing 180-200 g are used in this study. Rats are housed in ventilated microisolator cages with free access to water and food. The rats are randomLy assigned to receive either 60 mg/kg STZ intraperitoneally or citrate buffer alone. Rats are categorized as diabetic when blood glucose levels exceeded 16.7 mM at 48 h after STZ treatment. Two weeks after the induction of diabetes, rats are divided randomLy into three subgroups: STZ-diabetic rats (n=12), STZ-treated diabetic rats administered curcumin (n=12), or STZ-diabetic rats administered KN93 (n=12) for a 12-week period. Curcumin is suspended in saline containing 0.5% carboxymethylcellulose at a concentration of 20 mg/mL and administered via oral gavage at a total dose of 100 mg/kg/day. KN93 is administered by intraperitoneal injection at 1 mg/kg/day. Control STZ-treated diabetic rats and non-diabetic controls (n=12) are gavage administered saline containing 0.5% carboxymethylcellulose on a daily basis. Body weights and blood glucose levels are measured every 2 weeks.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9958 mL 9.9792 mL 19.9585 mL 49.8962 mL
    5 mM 0.3992 mL 1.9958 mL 3.9917 mL 9.9792 mL
    10 mM 0.1996 mL 0.9979 mL 1.9958 mL 4.9896 mL
    15 mM 0.1331 mL 0.6653 mL 1.3306 mL 3.3264 mL
    20 mM 0.0998 mL 0.4990 mL 0.9979 mL 2.4948 mL
    25 mM 0.0798 mL 0.3992 mL 0.7983 mL 1.9958 mL
    30 mM 0.0665 mL 0.3326 mL 0.6653 mL 1.6632 mL
    40 mM 0.0499 mL 0.2495 mL 0.4990 mL 1.2474 mL
    50 mM 0.0399 mL 0.1996 mL 0.3992 mL 0.9979 mL
    60 mM 0.0333 mL 0.1663 mL 0.3326 mL 0.8316 mL
    80 mM 0.0249 mL 0.1247 mL 0.2495 mL 0.6237 mL

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    產(chǎn)品名稱：
    KN-93
    目錄號：
    HY-15465
    需求量：
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