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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor Serotonin Transporter
  4. Vortioxetine hydrobromide

Vortioxetine hydrobromide  (Synonyms: 鹽酸沃替西汀; Lu AA21004 hydrobromide)

目錄號(hào): HY-15414A 純度: 99.87%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Vortioxetine (Lu AA 21004) hydrobromide 是 5-HT3A，5-HT7 受體的拮抗劑 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體 (SERT) 的抑制劑 (Ki: 1.6 nM)，還是 5-HT1A 的激動(dòng)劑和 5-HT1B 的部分激動(dòng)劑 (Ki: 15 nM，33 nM)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Vortioxetine hydrobromide Chemical Structure

Vortioxetine hydrobromide Chemical Structure

CAS No. : 960203-27-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥1100
In-stock
100 mg ￥1500
In-stock
200 mg ￥2500
In-stock
500 mg ￥4500
In-stock
1 g 現(xiàn)貨 詢價(jià)
5 g   詢價(jià)  
10 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Vortioxetine hydrobromide:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Vortioxetine (Lu AA 21004) hydrobromide is an antagonist of 5-HT3A and 5-HT7 receptors (Ki: 3.7 nM, 19 nM) and an inhibitor of 5-hydroxytryptamine transporter (SERT) (Ki: 1.6 nM), as well as a 5-HT1A agonist and a partial 5-HT1B agonist (Ki: 15 nM, 33 nM)[1][2].

IC50 & Target

sPLA2

15 nM (Ki)

5-HT3A Receptor

3.7 nM (Ki)

5-HT7 Receptor

19 nM (Ki)

SERT

1.6 nM (Ki)

體外研究
(In Vitro)

Vortioxetine (Compound 5m) 是一種多模式血清素能藥物，抑制 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受體和 SERT，Ki 值分別為 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine 在 5-HT3A 和 5-HT7 受體上表現(xiàn)出拮抗特性，在 5-HT1B 受體上表現(xiàn)出部分激動(dòng)劑特性，并有效抑制 SERT[1]。
Vortioxetine 是一種部分 h5-HT1B 受體激動(dòng)劑，EC50 為 460 nM，使用基于全細(xì)胞 cAMP 的測(cè)定時(shí)，內(nèi)在活性為 22%。Vortioxetine 與 r5-HT7 受體結(jié)合，Ki 值為 200 nM，是 r5-HT7 受體的功能性拮抗劑在體外全細(xì)胞 cAMP 測(cè)定中，IC50 為 2 μM[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Vortioxetine (Lu AA21004) 在皮下給藥后占據(jù) r5-HT1B 受體和 rSERT (ED50= 3.2 和 0.4 mg/kg，分別)，是一種 5-HT3 受體拮抗劑[6]。
處理 21 天后，Vortioxetine 顯著增加細(xì)胞增殖和細(xì)胞存活，并刺激海馬齒狀回亞顆粒區(qū)未成熟顆粒細(xì)胞的成熟[3]。
Vortioxetine 不會(huì)引起認(rèn)知或精神運(yùn)動(dòng)障礙[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

379.36

Formula

C18H23BrN2S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

鹽酸沃替西汀
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (65.90 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6360 mL 13.1801 mL 26.3602 mL
5 mM 0.5272 mL 2.6360 mL 5.2720 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.87%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6360 mL 13.1801 mL 26.3602 mL 65.9005 mL
5 mM 0.5272 mL 2.6360 mL 5.2720 mL 13.1801 mL
10 mM 0.2636 mL 1.3180 mL 2.6360 mL 6.5900 mL
15 mM 0.1757 mL 0.8787 mL 1.7573 mL 4.3934 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6590 mL 1.3180 mL 3.2950 mL
25 mM 0.1054 mL 0.5272 mL 1.0544 mL 2.6360 mL
30 mM 0.0879 mL 0.4393 mL 0.8787 mL 2.1967 mL
40 mM 0.0659 mL 0.3295 mL 0.6590 mL 1.6475 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2636 mL 0.5272 mL 1.3180 mL
60 mM 0.0439 mL 0.2197 mL 0.4393 mL 1.0983 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Vortioxetine hydrobromide
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