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  2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. PAI-1 Apoptosis
  4. Tiplaxtinin

Tiplaxtinin  (Synonyms: PAI-039; Tiplasinin)

目錄號: HY-15253 純度: 98.78%
COA 產品使用指南

Tiplaxtinin 是一種有效的，具有口服活性的選擇性的纖溶酶原激活物抑制劑-1 (PAI-1) 抑制劑，IC50 為 2.7 μM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Tiplaxtinin Chemical Structure

Tiplaxtinin Chemical Structure

CAS No. : 393105-53-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
1 mg ￥294
In-stock
5 mg ￥679
In-stock
10 mg ￥955
In-stock
50 mg ￥3650
In-stock
100 mg ￥5488
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Tiplaxtinin is a selective and orally efficacious inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) with IC50 of 2.7 μM[1].

IC50 & Target

IC50: 2.7 μM (PAI-1)[1]
體外研究
(In Vitro)

Tiplaxtinin (PAI-039)，一種 PAI-1 活性的小分子抑制劑，作用于尿路上皮細胞系。在用 Tiplaxtinin 處理的 T24 細胞中注意到細胞增殖的顯著抑制，并記錄了良好的 IC50 值為 43.7±6.3 μM，在 UM-UC-14 細胞中為 52.8±1.6 μM，而良性細胞系 UROtsa 具有更高的 IC50 值，為 70.3±0.1 μM。值得注意的是，Tiplaxtinin 在分離細胞中的 IC50 值，在 T24 中為 19.7±3.8 μM，在 UM-UC-14 中為 44.5±6.5 μM，在 UROtsa 中為 31.6±6.1 μM，顯著低于 IC 50 值是針對在附著條件下存在 Tiplaxtinin 的情況下培養(yǎng)的細胞計算的[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

在腔靜脈方案中，Tiplaxtinin (PAI-039) 預處理顯著降低了 Tiplaxtinin 劑量為 3、10 和 30 mg/kg 時的血栓重量。當 Tiplaxtinin 在穩(wěn)定的動脈和靜脈血栓形成 4 小時后在處理范例中給藥時，24 小時后在 Tiplaxtinin 劑量為 3、10 和 30 mg/kg 時觀察到血栓重量顯著降低[1]。
Tiplaxtinin (PAI-039) 通過口服強飼法施用于攜帶人膀胱癌細胞系 T24 異種移植物和人宮頸癌 HeLa 細胞異種移植物的無胸腺小鼠。與未處理的對照相比，用 Tiplaxtinin 處理的 T24 和 HeLa 細胞異種移植物的皮下腫瘤生長顯著減少。具體而言，在研究結束時，對照 T24 異種移植腫瘤為 1，150±302 mm3，而 5 mg 處理的 T24 異種移植腫瘤為 593±328 mm3/kg Tiplaxtinin (P<0.0001) 和 627±248 mm3 對于用 20 mg/kg (P<0.0001) 處理的 T24 異種移植物[2]。
Tiplaxtinin (1、3 和 10 mg/kg) 受到冠狀動脈的電解損傷。Tiplaxtinin (PAI-039) 導致冠狀動脈閉塞時間延長 (對照，31.7±6.3 分鐘；3 mg/kg Tiplaxtinin，66.0±6.4 分鐘；10 mg/kg，56.7±7.4 分鐘；n=5-6；p<0.05) 和血栓重量降低 (對照，7.6±1.5 mg；10 mg/kg Tiplaxtinin，3.6±1.0 mg；p<0.05)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

439.38

Formula

C24H16F3NO4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (227.59 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2759 mL 11.3797 mL 22.7593 mL
5 mM 0.4552 mL 2.2759 mL 4.5519 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.69 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料
參考文獻
Cell Assay
[2]

T24, UM-UC-14, UROtsa, and HeLa cells are plated in 96-well dishes in triplicate at 1×103 cells per well and allowed to adhere for 24 hours. Subsequently, Tiplaxtinin is added to the wells and allowed to incubate at the indicated concentrations. Cellular proliferation is determined by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay at 24 hours, and IC50 of Tiplaxtinin is determined in Graphpad Prism. Luminescence is measured using a FLUOstar OPTIMA Reader[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1][2]

Rats[1]
Male Sprague-Dawley rats (250-350 g) are dosed orally with either vehicle or Tiplaxtinin (0.3-3 mg/kg) on the morning of the experiment, then anesthetized with sodium-pentobarbital (50 mg/kg, i.p.). A midline incision is made along the neck, and the right and left carotid arteries and jugular veins are exposed. The left jugular vein is catheterized for tPA delivery and blood sampling. The right carotid artery is cannulated with PE-60 tubing filled with 3.8% sodium citrate solution, and interfaced to a saline-filled pressure transducer for monitoring of heart rate and blood pressure. The left carotid artery is used for vascular injury induction and thrombosis. An ultrasonic flow probe is placed on the left carotid artery, and baseline blood flow is recorded. A 3-mm section of PE-60 tubing is sectioned longitudinally, and a piece of filter paper saturated with 25% FeCl3 is inserted into the tubing. Flow is monitored in the damaged vessel during tPA infusion and for an additional 20 min afterwards. At the end of the experiment, the arterial thrombus is excised and weighed.
Mice[2]
Mice bearing bladder xenografts and mice bearing cervical xenografts are divided randomly into three groups (control, 5 mg/kg of Tiplaxtinin, and 20 mg/kg of Tiplaxtinin) and treatment is initiated. Each group is composed of at least 10 mice. No toxicity or weight loss is noted in any of the treatment groups. Tiplaxtinin (100 μL diluted in corn oil) is administered via oral gavage daily (Monday-Friday) for 5 weeks. Control mice received vehicle alone on the same schedule. Tumor volumes are measured weekly with digital calipers and calculated. After 5 weeks, the mice are sacrificed, tumors resected, and analyzed by immunohistochemical staining.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2759 mL 11.3797 mL 22.7593 mL 56.8984 mL
5 mM 0.4552 mL 2.2759 mL 4.5519 mL 11.3797 mL
10 mM 0.2276 mL 1.1380 mL 2.2759 mL 5.6898 mL
15 mM 0.1517 mL 0.7586 mL 1.5173 mL 3.7932 mL
20 mM 0.1138 mL 0.5690 mL 1.1380 mL 2.8449 mL
25 mM 0.0910 mL 0.4552 mL 0.9104 mL 2.2759 mL
30 mM 0.0759 mL 0.3793 mL 0.7586 mL 1.8966 mL
40 mM 0.0569 mL 0.2845 mL 0.5690 mL 1.4225 mL
50 mM 0.0455 mL 0.2276 mL 0.4552 mL 1.1380 mL
60 mM 0.0379 mL 0.1897 mL 0.3793 mL 0.9483 mL
80 mM 0.0284 mL 0.1422 mL 0.2845 mL 0.7112 mL
100 mM 0.0228 mL 0.1138 mL 0.2276 mL 0.5690 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Tiplaxtinin
目錄號：
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