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  2. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease Cytoskeleton NF-κB
  3. PPAR PAK NF-κB Endogenous Metabolite
  4. 5-Aminosalicylic Acid

5-Aminosalicylic Acid  (Synonyms: 5-氨基水楊酸; Mesalamine; 5-ASA; Mesalazine)

目錄號(hào): HY-15027 純度: 99.82%
COA 產(chǎn)品使用指南

5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一種特異性的 PPARγ 激動(dòng)劑，還抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨橋蛋白 (OPN) 的活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

5-Aminosalicylic Acid Chemical Structure

5-Aminosalicylic Acid Chemical Structure

CAS No. : 89-57-6

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
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Customer Review

Other Forms of 5-Aminosalicylic Acid:

查看 PPAR 亞型特異性產(chǎn)品:

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) acts as a specific PPARγ agonist and also inhibits p21-activated kinase 1 (PAK1) and NF-κB. 5-Aminosalicylic acid can inhibit the activity of osteopontin (OPN).

IC50 & Target[1]

PPARγ

 

PAK1

 

p65

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
> 15 mM
Compound: 12
Cytotoxicity against HEK293 cells harboring pendrin P123S mutant after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against HEK293 cells harboring pendrin P123S mutant after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 28341401]
HT-29 IC50
18.1 mM
Compound: 5-ASA
Antiinflammatory activity in human HT-29 cells assessed as inhibition of TNF-alpha induced BCECF-AM labeled human U937 cell adhesion preincubated for 1 hr followed by stimulation with TNF-alpha for 3 hrs followed by further co-incubation with BCECF-AM lab
Antiinflammatory activity in human HT-29 cells assessed as inhibition of TNF-alpha induced BCECF-AM labeled human U937 cell adhesion preincubated for 1 hr followed by stimulation with TNF-alpha for 3 hrs followed by further co-incubation with BCECF-AM lab
[PMID: 27597248]
HT-29 IC50
20.4 mM
Compound: 5-ASA
Inhibition of TNF-alpha-induced adhesion of BCECF-labeled human U937 cells to human HT-29 cells preincubated for 1 hr followed by TNF-alpha challenge measured after 3 hrs by fluorescence microscopic method
Inhibition of TNF-alpha-induced adhesion of BCECF-labeled human U937 cells to human HT-29 cells preincubated for 1 hr followed by TNF-alpha challenge measured after 3 hrs by fluorescence microscopic method
[PMID: 28646757]
U-87MG ATCC IC50
> 1000 μM
Compound: 4
Inhibition of xc-cystine-glutamate antiporter-mediated cystine uptake in human U87 cells using L-[14C]cystine as substrate after 15 mins by liquid scintillation counting
Inhibition of xc-cystine-glutamate antiporter-mediated cystine uptake in human U87 cells using L-[14C]cystine as substrate after 15 mins by liquid scintillation counting
[PMID: 21889337]
體外研究
(In Vitro)

5-Aminosalicylic acid (5-ASA) 是 PPARγ 的特異性激動(dòng)劑，只有 PPARγ 而非 PPARα 或 PPARδ 能誘導(dǎo) p65 降解。5-Aminosalicylic acid 能誘導(dǎo) p65 蛋白降解，這表明 PPARγ 具有 E3 泛素連接酶活性。5-Aminosalicylic acid 還在 mRNA 水平上抑制 PAK1，這提示存在一種不依賴(lài)于 PPARγ 配體活化的額外機(jī)制。5-Aminosalicylic acid 通過(guò)抑制 PAK1 來(lái)阻斷腸上皮細(xì)胞 (IEC) 中的 NF-κB[1]。
用不同濃度 (10～1000 μmol/L) 的 5-Aminosalicylic acid 或尼美舒利預(yù)處理12～96 h，均呈劑量和時(shí)間依賴(lài)性抑制 HT-29 結(jié)腸癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，但 5-Aminosalicylic acid 或尼美舒利的抑制作用無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。不同劑量 5-Aminosalicylic acid 與尼美舒利聯(lián)合預(yù)處理 HT-29 結(jié)腸癌細(xì)胞，均呈劑量依賴(lài)性抑制生長(zhǎng)。5-Aminosalicylic acid (終濃度100 μM) 與尼美舒利 (終濃度10～1000 μM) 聯(lián)合用藥以劑量依賴(lài)性方式抑制 HT-29 結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖，且其作用強(qiáng)度優(yōu)于相應(yīng)劑量的尼美舒利。同樣地，尼美舒利 (終濃度 100 μM) 和 5-Aminosalicylic acid (終濃度 10-1000 μM) 聯(lián)合使用也以劑量依賴(lài)性方式抑制這些細(xì)胞的增殖，并且比相應(yīng)劑量的 5-Aminosalicylic acid 更有效[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

5-Aminosalicylic acid (5-ASA) 在異種移植腫瘤模型中具有抗腫瘤作用。為了評(píng)估 5-Aminosalicylic acid 的體內(nèi)抗腫瘤作用，將接種了 HT-29 結(jié)腸癌細(xì)胞的 SCID 小鼠連續(xù) 21 天每天接受 50 mM 的 5-Aminosalicylic acid 處理。處理結(jié)束時(shí)，與對(duì)照小鼠或僅接受 GW9662 處理的小鼠相比，接受 5-Aminosalicylic acid 處理的 SCID 小鼠的腫瘤重量和體積減少了 80-86%。接受 5-Aminosalicylic acid 處理 10 天后，即可檢測(cè)到 5-Aminosalicylic acid 的抗腫瘤作用。接受 5 mM 的 5-Aminosalicylic acid 處理的小鼠也獲得了類(lèi)似的結(jié)果。通過(guò)同時(shí)腹膜內(nèi)注射 GW9662，5-Aminosalicylic acid 的抗腫瘤作用在 21 天時(shí)完全倍消除。因此，觀察到的 5-Aminosalicylic acid 的抗腫瘤作用至少部分依賴(lài)于 PPARγ[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

153.14

Formula

C7H7NO3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Brown to gray

中文名稱(chēng)

美沙拉嗪；5-氨基水楊酸
結(jié)構(gòu)分類(lèi)
初始來(lái)源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

RT, protect from light, stored under nitrogen

In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (435.36 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.5301 mL 32.6505 mL 65.3010 mL
5 mM 1.3060 mL 6.5301 mL 13.0602 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (16.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (16.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 7.14 mg/mL (46.62 mM); 懸濁液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 16.67 mg/mL (108.86 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.82%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

Cytostatic effects are measured by MTT assay. HT-29 colon carcinoma cells are detached with a 0.25% trypsin solution for 5 min. Subsequently, the cells are seeded onto 96-well plates (1×106 cells/well), supplemented with 10% FCS and allowed to attach for 24 h before the addition of test compounds (5-Aminosalicylic acid 10, 50, 100, 500, and 1000 μM; Nimesulide; and their combination). Test compounds are diluted in serum-free culture medium. Then the cells are incubated in a medium or at different concentrations of drugs for 48 h, 20 μL of MTT solution (5 g/L) in PBS is added. Four hours later, the medium in each well is removed, and 120 μL of 0.04 mM muriatic isopropanol is added, slightly concussed for 10 min. Dye uptake is measured at 490 nm with an ELISA reader. Five wells are used for each concentration or as a control group. On the other hand, the cells are seeded onto 96-well plates (1×106 cells/well) and allowed to attach for 24 h, then treated with test compounds (5-Aminosalicylic acid, Nimesulide, and their combination). The final concentration is 100 μM. The same medium is added into the control group and dye uptake is then measured. Five wells are used for each test compound or control group[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Mice[3]
Six to seven weeks old pathogen-free BALB/c SCID mice are used. Human colon cancer cells (107 HT-29 cells) pretreated or not with GW9662 for 24 h are implanted subcutaneously in the flank of animals. Two days after cell inoculation, mice are treated with 5-Aminosalicylic acid (5 or 50 mM) administered daily by peritumoral injection for 10 or 21 days. The effect of PPARγ during 5-Aminosalicylic acid treatment is evaluated by daily intraperitoneal injection of GW9662 (1 mg/kg/day). The control group receives saline instead of 5-Aminosalicylic acid. Mice are checked three times a week for tumor development. After killing at 10 or 21 days, tumor size and volume are calculated. Tumors are weighted before paraffin embedding for histological examination.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 6.5301 mL 32.6505 mL 65.3010 mL 163.2525 mL
5 mM 1.3060 mL 6.5301 mL 13.0602 mL 32.6505 mL
10 mM 0.6530 mL 3.2651 mL 6.5301 mL 16.3253 mL
15 mM 0.4353 mL 2.1767 mL 4.3534 mL 10.8835 mL
20 mM 0.3265 mL 1.6325 mL 3.2651 mL 8.1626 mL
25 mM 0.2612 mL 1.3060 mL 2.6120 mL 6.5301 mL
30 mM 0.2177 mL 1.0884 mL 2.1767 mL 5.4418 mL
40 mM 0.1633 mL 0.8163 mL 1.6325 mL 4.0813 mL
50 mM 0.1306 mL 0.6530 mL 1.3060 mL 3.2651 mL
60 mM 0.1088 mL 0.5442 mL 1.0884 mL 2.7209 mL
80 mM 0.0816 mL 0.4081 mL 0.8163 mL 2.0407 mL
100 mM 0.0653 mL 0.3265 mL 0.6530 mL 1.6325 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
5-Aminosalicylic Acid
目錄號(hào)：
HY-15027
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