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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase
  4. Namitecan

Namitecan  (Synonyms: ST-1968)

目錄號: HY-14821 純度: 99.25%
COA 產(chǎn)品使用指南

Namitecan 是一種 topoisomerase I 抑制劑，具有抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Namitecan Chemical Structure

Namitecan Chemical Structure

CAS No. : 372105-27-6

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4780
In-stock
1 mg ￥2450
In-stock
5 mg ￥5000
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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查看 Topoisomerase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Namitecan is a potent topoisomerase I inhibitor, with antitumor property.

IC50 & Target[1]

Topoisomerase I

 

體外研究
(In Vitro)

Namitecan and cetuximab cooperate in inhibiting EGFR expression. Namitecan induces a dose-dependent decrease in EGFR expression in the different cell lines[1]. ST1968 induces a comparable level of apoptosis in A431 and A431/TPT cells with IC50 of 0.21 and 0.29 μM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Namitecan (10 mg/kg) in combination with cetuximab (1 mg/mouse) induces synergistic antitumor effects in SCC models as a function of EGFR gene copy number[1]. ST1968 (25 mg/kg) causes acceptable body weight loss and no toxic deaths. ST1968 produces a 100% complete response rate in the mice bearing the A431 tumor, and retains a relevant activity in the topotecan-resistant tumor[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

434.44

Formula

C23H22N4O5
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (575.45 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3018 mL 11.5091 mL 23.0181 mL
5 mM 0.4604 mL 2.3018 mL 4.6036 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻
Cell Assay
[1]

The antiproliferative activity is evaluated after 72 hours of drug exposure by cell counting. Drug concentrations able to inhibit cell proliferation by 50% (IC50) and 20% (IC20) are calculated from dose-response curves.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

To generate tumor xenografts, exponentially growing cells (A431 and A431/topotecan, 107 cells/mouse; SiHa 2.5 × 107 cells/mouse, Caski 107 cells/mouse) are s.c. injected into the mice flanks. For antitumor activity studies, groups of four/five mice bearing tumor implanted in both flanks are used. Tumor fragments are implanted on day 0, and tumor growth is followed by biweekly measurements of tumor diameters with a Vernier caliper. Tumor volume (TV) is calculated according to the formula TV (mm3) = d2 × D/2, in which d and D are the shortest and the longest diameter, respectively. Treatment starts 5 to 13 days after implant, when the tumors are just palpable, but established (TV = 80-90 mm3). Namitecan, irinotecan, and cetuximab are administered every fourth day for four times. Cetuximab is given 1 hour after each administration of the camptothecin.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3018 mL 11.5091 mL 23.0181 mL 57.5453 mL
5 mM 0.4604 mL 2.3018 mL 4.6036 mL 11.5091 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3018 mL 5.7545 mL
15 mM 0.1535 mL 0.7673 mL 1.5345 mL 3.8364 mL
20 mM 0.1151 mL 0.5755 mL 1.1509 mL 2.8773 mL
25 mM 0.0921 mL 0.4604 mL 0.9207 mL 2.3018 mL
30 mM 0.0767 mL 0.3836 mL 0.7673 mL 1.9182 mL
40 mM 0.0575 mL 0.2877 mL 0.5755 mL 1.4386 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2302 mL 0.4604 mL 1.1509 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1918 mL 0.3836 mL 0.9591 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1439 mL 0.2877 mL 0.7193 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1151 mL 0.2302 mL 0.5755 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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