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  2. MAPK/ERK Pathway
  3. JNK
  4. Bentamapimod

Bentamapimod  (Synonyms: AS 602801)

目錄號: HY-14761 純度: 99.32%
COA 產(chǎn)品使用指南

Bentamapimod (AS 602801) 是一種ATP競爭性的 JNK 抑制劑，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分別為 80 nM，90 nM 和 230 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務

Bentamapimod Chemical Structure

Bentamapimod Chemical Structure

CAS No. : 848344-36-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥2500
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
500 mg 詢價
1 g 詢價

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    Bentamapimod purchased from MCE. Usage Cited in: Anticancer Res. 2019 Feb;39(2):609-617.   [Abstract]

    A2780 CSLCs and TOV-21G CLSCs are treated with AS602801 at 7.5 μM for the indicated time and the cells are subjected to western blot analysis of multidrug resistance protein 1 (MDR1) and glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH).

    Bentamapimod purchased from MCE. Usage Cited in: Anticancer Res. 2019 Feb;39(2):609-617.   [Abstract]

    A2780 CSLCs are treated with paclitaxel (2 nM) or carboplatin (5 μM) in the presence or absence of AS602801 (7.5 μM) and/or YM155 (10 nM) for 3 days, and then subjected to western blot analysis of survivin and glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH).

    Bentamapimod purchased from MCE. Usage Cited in: Anticancer Res. 2018 Dec;38(12):6699-6706.  [Abstract]

    The protein expression of analysis Survivin with or without the treatment of AS602801 in different times and concentrations.

    Bentamapimod purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 May 10;7(19):27021-32.  [Abstract]

    AS602801 treatment causes loss of stem cell marker expression in cancer stem cells. Subsequent analysis revealed that the levels of other stem cell markers, such as Sox2, Nanog, and Bmi1, are decreased similarly to CD133.

    查看 JNK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Bentamapimod (AS 602801) is an ATP-competitive JNK inhibitor with IC50 of 80 nM, 90 nM, and 230 nM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively.

    IC50 & Target[1]

    JNK1

    80 nM (IC50)

    JNK2

    90 nM (IC50)

    JNK3

    230 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Bentamapimod (AS 602801) 處理誘導細胞死亡，并相應地以劑量依賴性方式減少所有三種細胞系中的活細胞數(shù)量，表明 Bentamapimod (AS 602801) 可能對腫瘤細胞具有選擇性細胞毒活性。Bentamapimod (AS 602801) 在不降低正常人成纖維細胞活力的濃度下，對血清培養(yǎng)的非干細胞癌細胞和源自人胰腺癌、非小細胞肺癌、卵巢癌和膠質(zhì)母細胞瘤的癌癥干細胞均表現(xiàn)出細胞毒性. Bentamapimod (AS 602801) 還抑制在 Bentamapimod (AS 602801) 處理后存活的癌癥干細胞的自我更新和腫瘤啟動能力[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    用 30 mg/kg Bentamapimod (AS 602801) 處理攜帶從患有子宮內(nèi)膜異位癥 (BWE) 的女性進行活檢的異種移植物的裸鼠導致 29% 的病變消退。單獨使用醋酸甲羥孕酮 (MPA) 或孕酮 (PR) 不會導致 BWE 病變消退，但將 10 mg/kg Bentamapimod (AS 602801) 與 MPA 聯(lián)合使用可導致 38% 的病變消退。在人類子宮內(nèi)膜器官培養(yǎng)物 (來自健康女性) 中，用 Bentamapimod (AS 602801) 或 MPA 處理可減少基質(zhì)金屬蛋白酶 3 (MMP-3) 釋放到培養(yǎng)基中。在用 BWE 建立的器官培養(yǎng)物中，PR 或 MPA 未能抑制 MMP-3 分泌，而單獨的 AS 602801 或 MPA + Bentamapimod (AS 602801) 抑制 MMP-3 的產(chǎn)生。在自體大鼠子宮內(nèi)膜異位癥模型中，與 GnRH 拮抗劑 Antide (84%) 相比，AS 602801 可使病變消退 48%。Bentamapimod (AS 602801) 減少子宮內(nèi)膜異位病變中的炎性細胞因子，而同側(cè)角中的細胞因子水平不受影響。此外，Bentamapimod (AS 602801) 可增強自然殺傷細胞活性，而對子宮沒有明顯的負面影響[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    457.55

    Formula

    C25H23N5O2S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (18.21 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1856 mL 10.9278 mL 21.8555 mL
    5 mM 0.4371 mL 2.1856 mL 4.3711 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.81 mM); 懸濁液

      此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.32%

    參考文獻
    Cell Assay
    [2]

    PANC-1, A2780, and A549 human cancer cells and IMR90 human normal fibroblasts are treated without (control) or with the indicated concentrations of Bentamapimod (AS 602801) (2.5, 5, and 7.5 μM) for 3 days. The number of viable cells (left panels) and the percentage of dead cells (right panels) are determined using trypan blue as a vital dye[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Mice[3]
    The 5-week-old athymic (ncr/nude) ovariectomized mice are anesthetized with isoflurane and subcutaneously implanted with a silastic capsule containing 8 μg estradiol. Twenty-four hours later, mice received subcutaneous or intraperitoneal injection with a phosphate-buffered saline (PBS) suspension of 8 to 10 human endometrial tissue fragments/mouse (biopsies obtained from volunteers or patients) on the ventral midline just below the umbilicus. For 24 hours immediately preceding injection, tissue fragments are established as organ cultures treated with 1 nM estradiol, PR, or MPA. Oral administration of Bentamapimod (AS 602801) is initiated 10 to 12 days following the injection of tissue. Progesterone is provided via a slow-release silastic capsule containing 25 μg PR, and MPA is given by twice-weekly injections (200 mg/kg) along the right flank using a tuberculin syringe. Bentamapimod (AS 602801) is administered by gavage at a dose of 10 mg/kg and 30 mg/kg/animal for 30 days. Following the completion of treatment, mice are again anesthetized and sacrificed by cervical dislocation for direct examination of lesion size and number. Uteri are measured and weighed, and excised lesions rapidly frozen for further analysis[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1856 mL 10.9278 mL 21.8555 mL 54.6388 mL
    5 mM 0.4371 mL 2.1856 mL 4.3711 mL 10.9278 mL
    10 mM 0.2186 mL 1.0928 mL 2.1856 mL 5.4639 mL
    15 mM 0.1457 mL 0.7285 mL 1.4570 mL 3.6426 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Bentamapimod
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