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  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MEK
  4. Refametinib

Refametinib  (Synonyms: 瑞法替尼; BAY 869766; RDEA119)

目錄號: HY-14691 純度: 99.82%
COA 產(chǎn)品使用指南

Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一種口服有效，非ATP競爭的，選擇性 MEK1/MEK2 變構(gòu)抑制劑，IC50 分別為 19 nM 和 47 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Refametinib Chemical Structure

Refametinib Chemical Structure

CAS No. : 923032-37-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥937
In-stock
5 mg ￥744
In-stock
10 mg ￥1116
In-stock
50 mg ￥2720
In-stock
100 mg ￥4836
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Refametinib:

    Refametinib purchased from MCE. Usage Cited in: Appl Sci. 2023 Mar 29, 13(7), 4340.

    Refametinib (50 nM; 1 h) significantly decreases cell viability in SCC4 Cells.

    Refametinib purchased from MCE. Usage Cited in: Appl Sci. 2023 Mar 29, 13(7), 4340.

    Refametinib (50 nM; 1 h) significantly increases the expression of PARP and Caspase-3 in SCC4 Cells.

    查看 MEK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) is an orally available, potent, non-ATP-competitive, selective, allosteric MEK1/MEK2 inhibitor with IC50s of 19 nM and 47 nM, respectively.

    IC50 & Target[1]

    MEK1

    19 nM (IC50)

    MEK2

    47 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Refametinib（BAY 869766；RDEA119）選擇性地直接結(jié)合 MEK1/2 酶中的變構(gòu)袋。在酶抑制測定中，Refametinib 以非 ATP 競爭性方式有效抑制 MEK 活性（MEK1 IC50=19 nM，MEK2 IC50=47 nM），這是通過將 ATP 中的放射性磷酸鹽摻入作為底物的 ERK 來確定的。通過不同組織來源和 BRAF 突變狀態(tài)的幾種人類癌細胞系中 ERK1/2 的磷酸化來測量，Refametinib 有效抑制 MEK 活性，EC50 值范圍為 2.5 至 15.8 nM。 Refametinib 可抑制具有功能獲得性 V600E BRAF 突變體的人類癌細胞系的錨定依賴性生長，GI50 值范圍為 67 至 89 nM。相比之下，Refametinib 對野生型 BRAF 細胞系（A431 細胞）或帶有 BRAF 突變 G464V 的 MDA-MB-231 細胞的生長抑制效力顯著降低，顯示固有激酶活性的增強最?。?2 倍增加）。在不依賴貼壁的條件下，所有測試的細胞系的 GI50 值相似 (40-84 nM)。在不依賴錨定的條件下，MDA-MB-231 和 A431 細胞對瑞法美替尼顯著更敏感[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一種口服有效、非 ATP 競爭性、高度選擇性的 MEK1/2 抑制劑，在人類腫瘤異種移植模型中具有活性，并且在動物的治療暴露范圍內(nèi)具有良好的耐受性[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    572.34

    Formula

    C19H20F3IN2O5S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to brown

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (54.16 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7472 mL 8.7361 mL 17.4721 mL
    5 mM 0.3494 mL 1.7472 mL 3.4944 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.82%

    參考文獻
    Kinase Assay
    [1]

    MEK1 kinase activity is determined using mERK2 K52A T183A as the substrate. Recombinant MEK1 enzyme (5 nM) is first activated by 0.02 unit or 1.5 nM of RAF1 in the presence of 25 mM HEPES (pH 7.8), 1 mM MgCl2, 50 mM NaCl, 0.2 mM EDTA, and 50 μM ATP for 30 min at 25°C. The reactions are initiated by adding 2 μM of mERK2 K52A T183A and 2.5 μCi [γ-33P]ATP in a total volume of 20 μL. The MEK2 kinase activity is determined similarly except that activation by RAF1 is not needed and 11 nM of MEK2 enzyme (active) are used in the assays. Kinase profiling is performed. The Z'-LYTE biochemical assay is used. Refametinib is assayed in quadruplicate at 10 μM against 205 kinases[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    For anchorage-dependent growth inhibition experiments, A375, SK-Mel-28, A431, Colo205, HT-29, MDA-MB-231, and BxPC3 cell lines are plated in white 384-well plates at 1,000/20 μL/well or white 96-well microplates at 4,000/100 μL/well. After 24-h incubation at 37°C, 5% CO2, and 100% humidity, Refametinib is incubated for 48 h at 37°C and assayed using CellTiter-Glo. For the 96-well anchorage-independent growth assay, wells of an “ultralow binding” plate are filled with 60 μL of a 0.15% agarose solution in complete RPMI 1640. Then, 60 μL of complete RPMI 1640 containing 9,000 cells in 0.15% agarose are added per well. After 24 h, 60 μL of a 3× drug solution in agarose-free complete RPMI 1640 are added. After 7 d, 36 μL of 6× MTS reagent are added per well. After 2 h at 37°C, absorbance at 490 nm is determined on the M5 plate reader. Nonlinear curve fitting is performed using GraphPad Prism 4[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Female athymic nude mice are used for all the efficacy studies except for the Colo205 study 2, which used male mice. Mice are injected s.c. in the flank with 1×106 tumor cells (Colo205 and A431) or ~1 mm3 tumor fragments (A375 and HT-29). Tumor volumes are monitored by caliper measurements. For efficacy analysis, treatment is initiated when tumors are 80 to 185 mm3. Refametinib (25 and 50 mg/kg/d) is administered by oral gavage once daily or twice daily for 14 d or once every 2 d for 14 doses[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7472 mL 8.7361 mL 17.4721 mL 43.6803 mL
    5 mM 0.3494 mL 1.7472 mL 3.4944 mL 8.7361 mL
    10 mM 0.1747 mL 0.8736 mL 1.7472 mL 4.3680 mL
    15 mM 0.1165 mL 0.5824 mL 1.1648 mL 2.9120 mL
    20 mM 0.0874 mL 0.4368 mL 0.8736 mL 2.1840 mL
    25 mM 0.0699 mL 0.3494 mL 0.6989 mL 1.7472 mL
    30 mM 0.0582 mL 0.2912 mL 0.5824 mL 1.4560 mL
    40 mM 0.0437 mL 0.2184 mL 0.4368 mL 1.0920 mL
    50 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3494 mL 0.8736 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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