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Lomitapide  (Synonyms: 洛美他派; AEGR-733; BMS-201038)

目錄號(hào): HY-14667 純度: 99.60%
COA 產(chǎn)品使用指南

Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒體甘油三酯轉(zhuǎn)移蛋白(MTP)抑制劑， 體內(nèi)試驗(yàn)的IC50值為8 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Lomitapide Chemical Structure

Lomitapide Chemical Structure

CAS No. : 182431-12-5

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1190
In-stock
1 mg ￥300
In-stock
5 mg ￥780
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥2850
In-stock
100 mg ￥4350
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Lomitapide:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038) is a potent inhibitor of microsomal triglyceride-transfer protein (MTP) with an IC50 of 8 nM in vitro.

IC50 & Target

IC50: 8 nM (MTP)[1]
體外研究
(In Vitro)

Lomitapide 是一種口服微粒體甘油三酯轉(zhuǎn)移蛋白 (MTP) 抑制劑，適用于處理 HoFH 患者，這是一種罕見(jiàn)的高膽固醇血癥，可導(dǎo)致過(guò)早的動(dòng)脈粥樣硬化疾病。Lomitapide 通過(guò)細(xì)胞色素 P-450 (CYP) 同工酶 3A4 進(jìn)行肝臟代謝，并與包括 Atorvastatin (HY-B0589) 和 Simvastatin (HY-17502) 在內(nèi)的 CYP3A4 底物相互作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

單獨(dú)使用 Lomitapide 或與其他降脂藥物聯(lián)合使用可使低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C) 的血漿濃度平均降低 50% 以上。Lomitapide 與顯著的胃腸道不良反應(yīng)和肝臟脂肪水平增加有關(guān)。50 mg Lomitapide 的生物利用度為 7.1%。Lomitapide 的平均半衰期為 39.7 小時(shí)[2]。在 0.3 mg/kg 和 1 mg/kg 的劑量下，Lomitapide 的單劑量給藥顯示分別使血清甘油三酯降低 35% 和 47%。多劑量 Lomitapide 處理還導(dǎo)致甘油三酯 (71%–87%)、非酯化脂肪酸 (33%–40%) 和低密度脂蛋白膽固醇 (26-29%) 的劑量依賴(lài)性降低[3]。

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Clinical Trial
分子量

693.72

Formula

C39H37F6N3O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

洛美他派
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (144.15 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4415 mL 7.2075 mL 14.4150 mL
5 mM 0.2883 mL 1.4415 mL 2.8830 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.60 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.60 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.60%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[3]

Rats: BMS-201038 is formulated in 0.1% hydroxyl ethyl cellulose and 0.5% Tween 80 in deionized water. Rats in the control group are administered vehicle (2 mL/kg) p.o. Fasted rats are administered 0.3 and 1 mg/kg, p.o., BMS-201038, followed 1 h later by 250 mg/kg, i.v., Triton WR1339. Blood samples are obtained from rats up to 240 min after Triton WR1339 injection to estimate serum triglyceride concentrations. For evaluation of post-prandial lipaemia, fasted rats are administered 0.3 and 1 mg/kg, p.o., BMS-201038, followed 1 h later by a corn oil bolus (6 mL/kg) by oral gavage. Blood samples are again collected up to 1440 min after corn oil administration for the estimation of serum triglyceride concentrations[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

Lomitapide 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4415 mL 7.2075 mL 14.4150 mL 36.0376 mL
5 mM 0.2883 mL 1.4415 mL 2.8830 mL 7.2075 mL
10 mM 0.1442 mL 0.7208 mL 1.4415 mL 3.6038 mL
15 mM 0.0961 mL 0.4805 mL 0.9610 mL 2.4025 mL
20 mM 0.0721 mL 0.3604 mL 0.7208 mL 1.8019 mL
25 mM 0.0577 mL 0.2883 mL 0.5766 mL 1.4415 mL
30 mM 0.0481 mL 0.2403 mL 0.4805 mL 1.2013 mL
40 mM 0.0360 mL 0.1802 mL 0.3604 mL 0.9009 mL
50 mM 0.0288 mL 0.1442 mL 0.2883 mL 0.7208 mL
60 mM 0.0240 mL 0.1201 mL 0.2403 mL 0.6006 mL
80 mM 0.0180 mL 0.0901 mL 0.1802 mL 0.4505 mL
100 mM 0.0144 mL 0.0721 mL 0.1442 mL 0.3604 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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