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  2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Autophagy Apoptosis
  3. RAR/RXR Autophagy Apoptosis
  4. Tamibarotene

Tamibarotene  (Synonyms: 他米巴羅汀; Am 80)

目錄號: HY-14652 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南

Tamibarotene 是一種具有口服活性的視黃酸受體 α (RARα) 的激動劑，比 RARγ 的選擇性高。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Tamibarotene Chemical Structure

Tamibarotene Chemical Structure

CAS No. : 94497-51-5

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
1 mg ￥125
In-stock
5 mg ￥250
In-stock
10 mg ￥400
In-stock
50 mg ￥714
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Tamibarotene is an orally active retinoic acid receptor α (RARα) agonist, showing high selectivity over RARγ.

IC50 & Target

RARα/β[1]
體外研究
(In Vitro)

Tamibarotene (20，40 μM) 下調(diào) T 細胞淋巴瘤細胞中細胞周期基因的表達。Tamibarotene (5 μM) 在 RARA 過表達細胞中增加 RARE 活性的程度比在 RARAlow 細胞中高得多。此外，RARAwt 過表達增加了由 Tamibarotene 處理引起的 CDK2、CDK4 和 CDK6 抑制的程度[1]。
Tamibarotene 直接逆轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)化生長因子-β1 處理的真皮成纖維細胞的促纖維化表型，抑制內(nèi)皮細胞中 ICAM-1 的表達，并在體外促進 M1 巨噬細胞分化[2]。
Tamibarotene (4 μM) 在 VSMC 中以劑量依賴性方式上調(diào) apelin mRNA 和蛋白質(zhì)水平。在 Tamibarotene 刺激下，RARα (視黃酸受體 α) 通過與預(yù)先結(jié)合到 apelin 啟動子的 TCE 位點的 KLF5 和 Sp1 相互作用，被募集到 apelin 啟動子，形成轉(zhuǎn)錄激活復(fù)合物，隨后導(dǎo)致 apelin 表達上調(diào)在 VSMC 中。KLF5 和 Sp1 通過直接結(jié)合 apelin 啟動子上的 TCE 協(xié)同介導(dǎo) Tamibarotene 誘導(dǎo)的 apelin 表達[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Tamibarotene (1 mg/kg/天) 分別顯著減輕博來霉素 (BLM) 處理的小鼠和緊致皮膚 1 小鼠的真皮和真皮下纖維化。一致地，Tamibarotene 顯著抑制與組織纖維化相關(guān)的多種分子的表達，包括轉(zhuǎn)化生長因子-β1、結(jié)締組織生長因子、IL-4、IL-10、IL-13、IL-17A、腫瘤壞死因子-α、IFN BLM 處理小鼠的損傷皮膚中的-γ 和單核細胞趨化蛋白 1。此外，Tamibarotene 降低 BLM 處理小鼠引流淋巴結(jié)中 CD4+ T 細胞中效應(yīng) T 細胞的比例，同時增加幼稚 T 細胞的比例[2]。
與未處理的小鼠相比，Tamibarotene (2.5 mg/kg，po) 不會導(dǎo)致牙周炎攻擊小鼠的 AST、ALT 或 ALP 血清水平發(fā)生任何顯著變化。Tamibarotene 改善牙槽骨吸收，顯著減少 P 的數(shù)量。gingivalis 誘導(dǎo)的小鼠破骨細胞。與 EPD 小鼠相比，Tamibarotene 顯著增加 CD4+ Foxp3+ Treg 細胞的百分比。Tamibarotene 還可有效降低 P 中 CD4+ROR-γt+ (Th17) 細胞的表達。gingivalis 感染的牙齦組織和 CLNs[3]。Tamibarotene (1 mg/kg，po) 增加大鼠球囊損傷動脈中的 apelin 表達，這與培養(yǎng)的 VSMCs的結(jié)果一致[4]。
在老年 SAMP8 小鼠中，海馬 ADAM10 水平在給予 Tamibarotene (1 mg/kg/天) 后得到改善。Tamibarotene 給藥后 Hes5 和 Ki67 得到恢復(fù)，空間工作記憶也得到改善[5]。

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Clinical Trial
分子量

351.44

Formula

C22H25NO3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

他米巴羅汀
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 25.5 mg/mL (72.56 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8454 mL 14.2272 mL 28.4544 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8454 mL 5.6909 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.94%

參考文獻
Cell Assay
[1]

The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay Kit is used to assess cell growth. Briefly, 10,000 cells per well are seeded in a 96-well plate and cultured in RPMI containing 2% charcoal-stripped FBS and indicated retinoid concentrations for 72 hours. At the end of the treatment period, the MTS reagent is added, cells are incubated an additional 2-4 hours, and absorbance is measured at 490 nanometers.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

For the infection, mice are given sulfamethoxazole and trimethoprim in an oral suspension at 10 mL of deionized water ad libitum for 10 days to reduce the native flora and to support colonization of P. gingivalis W83. Four days after the antibiotic therapy finishes, periodontal infection is established through oral inoculation using 1010 colony-forming units of P. gingivalis suspended in 100 μL 4% carboxymethyl cellulose (CMC) for 7 days. The mice are euthanized 4 weeks after the first oral inoculation. Tamibarotene (2.5 mg/kg) is suspended in a 0.5% carboxymethyl cellulose solution. The drug is orally gavaged into the esophagus daily in a volume of 0.1 mL/10 g body weight. Tamibarotene is administered 1 h before the induction of periodontitis and then given daily per the protocol until day 28. Control mice with periodontal disease receive the same volume of 0.5% carboxymethyl cellulose solution. The body weight of each mouse is measured every 3 days.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8454 mL 14.2272 mL 28.4544 mL 71.1359 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8454 mL 5.6909 mL 14.2272 mL
10 mM 0.2845 mL 1.4227 mL 2.8454 mL 7.1136 mL
15 mM 0.1897 mL 0.9485 mL 1.8970 mL 4.7424 mL
20 mM 0.1423 mL 0.7114 mL 1.4227 mL 3.5568 mL
25 mM 0.1138 mL 0.5691 mL 1.1382 mL 2.8454 mL
30 mM 0.0948 mL 0.4742 mL 0.9485 mL 2.3712 mL
40 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7114 mL 1.7784 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2845 mL 0.5691 mL 1.4227 mL
60 mM 0.0474 mL 0.2371 mL 0.4742 mL 1.1856 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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