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  2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  3. DNA Alkylator/Crosslinker Drug Metabolite
  4. PR-104A

PR-104A  (Synonyms: SN 27858)

目錄號(hào): HY-14572 純度: 98.17%
COA 產(chǎn)品使用指南

PR-104A (SN 27858) 是磷酸鹽前體 PR-104 的醇代謝物。PR-104A 是一種缺氧選擇性的 DNA 交聯(lián)劑/DNA 損傷劑，也是一種細(xì)胞毒素。具有抗腫瘤活性。PR-104A 在缺氧條件下通過(guò) 1-電子 NADPH:細(xì)胞色素 P450 氧化還原酶代謝?？捎糜趶?fù)發(fā)/難治性 T 系急性淋巴細(xì)胞白血病 (T-ALL) 的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PR-104A Chemical Structure

PR-104A Chemical Structure

CAS No. : 680199-06-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3080
In-stock
5 mg ￥2800
In-stock
10 mg ￥4500
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PR-104A (SN 27858) is the alcohol metabolite of phosphate proagent PR-104. PR-104A is a hypoxia-selective DNA cross-linking agent/DNA-damaging agent and cytotoxin. Antitumor Activity[1]. PR-104A is metabolized under hypoxia by the 1-electron NADPH:cytochrome P450 oxidoreductase. PR-104A can be used for the research of relapsed/refractory T-lineage acute lymphoblastic leukemia (T-ALL)[2].

體外研究
(In Vitro)

PR-104A (1-100 uM) shows antiproliferative potency in a panel of 10 human carcinoma cell lines following 4 hours exposures under aerobic and hypoxic conditions with the lowest IC50 (0.51 μM) in H460 non-small cell lung cancer cells and highest (7.3 μM) in PC3 prostate cells[1].
The phosphate ester PR-104 is rapidly converted in vivo to the alcohol PR-104A, a nitrogen mustard prodrug that is metabolised to hydroxylamine (PR-104H) and amine (PR-104M) DNA crosslinking agents by one-electron reductases in hypoxic cells and by aldo-keto reductase 1C3 independently of oxygen[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HT29 , HCT116, C33A SiHa A549, H460, H1299 ,PC3,SKOV3, A375 cells
Concentration: 0, 1, 10, 100 uM
Incubation Time: 4 hours under aerobic or hypoxic conditions
Result: The lowest IC50 (0.51 μM) in H460 non-small cell lung cancer cells and highest (7.3 μM) in PC3 prostate cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

The phosphate ester “pre-prodrug” PR-104 is well tolerated in mice and converted rapidly to the corresponding prodrug PR-104A. H460 xenografts shows significant sensitivity to PR-104 (total dose 3.2 mmol/kg)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Specific pathogen-free homozygous nude (CD1-Foxn1nu) mice with H460 xenografts[1]
Dosage: Daily (0.23 mmol/kg/dose; qd ×14) or weekly (1.07 mmol/kg/dose; qw ×3)
Administration: I.p.
Result: The single-agent activity against H460 tumors refractory to docetaxel, cisplatin, gemcitabine, and cyclophosphamide was particularly striking.
Compared a daily (qd ×14) versus weekly (qw ×3) schedule against the chemoresistant H460 xenograft model using the same total dose (3.2 mmol/kg) over 14 days, which was well tolerated using both schedules.
分子量

499.29

Formula

C14H19BrN4O9S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to green yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (500.71 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0028 mL 10.0142 mL 20.0284 mL
5 mM 0.4006 mL 2.0028 mL 4.0057 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (12.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (12.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.17%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0028 mL 10.0142 mL 20.0284 mL 50.0711 mL
5 mM 0.4006 mL 2.0028 mL 4.0057 mL 10.0142 mL
10 mM 0.2003 mL 1.0014 mL 2.0028 mL 5.0071 mL
15 mM 0.1335 mL 0.6676 mL 1.3352 mL 3.3381 mL
20 mM 0.1001 mL 0.5007 mL 1.0014 mL 2.5036 mL
25 mM 0.0801 mL 0.4006 mL 0.8011 mL 2.0028 mL
30 mM 0.0668 mL 0.3338 mL 0.6676 mL 1.6690 mL
40 mM 0.0501 mL 0.2504 mL 0.5007 mL 1.2518 mL
50 mM 0.0401 mL 0.2003 mL 0.4006 mL 1.0014 mL
60 mM 0.0334 mL 0.1669 mL 0.3338 mL 0.8345 mL
80 mM 0.0250 mL 0.1252 mL 0.2504 mL 0.6259 mL
100 mM 0.0200 mL 0.1001 mL 0.2003 mL 0.5007 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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