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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor Dopamine Receptor
  4. GSK163090

GSK163090 是一種有效的，選擇性的和具有口服活性的 5-HT1A/1B/1D 受體拮抗劑，pKi 值分別為 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再攝取轉(zhuǎn)運蛋白 (SerT) 的功能活性，其 pKi 值為 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦慮活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

GSK163090 Chemical Structure

GSK163090 Chemical Structure

CAS No. : 844903-58-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2600
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

GSK163090 is a potent, selective and orally active 5-HT1A/1B/1D receptor antagonist with pKi values of 9.4/8.5/9.7, respectively. GSK163090 inhibits the functional activity of serotonin reuptake transporter (SerT) with a pKi value of 6.1. GSK163090 has antidepressant and anxiolytic activities[1].

IC50 & Target[1]

5-HT1A Receptor

9.4 (pKi)

5-HT1B Receptor

8.5 (pKi)

5-HT1D Receptor

9.7 (pKi)

D2 Receptor

6.3 (pKi)

D3 Receptor

6.7 (pKi)

5-HT2A Receptor

6 (pKi)

5-HT2B Receptor

6.3 (pKi)

5-HT2C Receptor

5.8 (pKi)

Human 5-HT6 Receptor

<5.3 (pKi)

Human 5-HT7 Receptor

6.8 (pKi)

體外研究
(In Vitro)

GSK163090 (compound 36) is devoid of agonist activity at R1 receptors, but rather it demonstrates a moderate functional antagonismof the phenylephrineinduced contraction of rabbit aorta (pIC50=6.9)[1].
At 1 μM concentration, the ratio of the apparent permeabilities measured from basolateral-to-apical (BA) to apical-to-basolateral (AB) indicated that GSK163090 is a moderate P-glycoprotein (P-gp) substrate (BA/AB = 2.8)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

In male Sprague-Dawley rats, GSK163090 (compound 36) treatment shows clear dose-dependent inhibition of the 8-OH-DPAT-induced hyperlocomotor activity (hLMA), with ED50 values ranging from 0.03 to 1 mg/kg[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

415.53

Formula

C25H29N5O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (34.39 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4066 mL 12.0328 mL 24.0657 mL
5 mM 0.4813 mL 2.4066 mL 4.8131 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.43 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.43 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.77%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4066 mL 12.0328 mL 24.0657 mL 60.1641 mL
5 mM 0.4813 mL 2.4066 mL 4.8131 mL 12.0328 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2033 mL 2.4066 mL 6.0164 mL
15 mM 0.1604 mL 0.8022 mL 1.6044 mL 4.0109 mL
20 mM 0.1203 mL 0.6016 mL 1.2033 mL 3.0082 mL
25 mM 0.0963 mL 0.4813 mL 0.9626 mL 2.4066 mL
30 mM 0.0802 mL 0.4011 mL 0.8022 mL 2.0055 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
GSK163090
目錄號：
HY-14348
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