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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor
  4. Olodaterol

Olodaterol (BI1744) 是一種選擇性、長效的 β2-adrenoceptor (β2-AR) 激動(dòng)劑(EC50=0.1 nM；pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)。 Olodaterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纖維化。

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Olodaterol Chemical Structure

Olodaterol Chemical Structure

CAS No. : 868049-49-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
2 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥880
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg ￥4480
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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生物活性

Olodaterol (BI1744) is a selective, long acting β2-adrenoceptor (β2-AR) agonist (EC50=0.1 nM and pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor, respectively). Olodaterol can be used for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and pulmonary fibrosis[1][2][3].

IC50 & Target

β2 adrenoceptor

.1 nM (EC50)

體外研究
(In Vitro)

Olodaterol (0.001~10 nM；fibroblasts) 減弱生長因子誘導(dǎo)的運(yùn)動(dòng)和增殖[2]。
Olodaterol (0.1~10 nM；fibroblasts) 干擾 FGF 誘導(dǎo)的信號級聯(lián)磷酸化[2]。
Olodaterol (0.001~1000 nM；30分鐘；成纖維細(xì)胞) 以濃度依賴性方式增加細(xì)胞內(nèi) cAMP。Olodaterol (0~10 nM；30 分鐘；成纖維細(xì)胞) 濃度依賴性地抑制 PICP 增加，在 10 nM 時(shí)的最大功效為 70%。Olodaterol 對 β2-AR 具有亞納摩爾親和力 (pKi=9.14)，與 β1-AR 和 β3-AR 亞型相比，Olodaterol 對該受體具有選擇性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Fibroblasts
Concentration: 0.1~10 nM
Incubation Time:
Result: Interfered with FGF-induced phosphorylation of signalling cascades.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: Fibroblasts
Concentration: 0.001~10 nM
Incubation Time:
Result: Attenuated growth factor-induced motility and proliferation.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Olodaterol (1 mg/kg；吸入；21 天) 加速體重恢復(fù)到控制水平 (第 21 天) 并減輕 TGF-β 誘導(dǎo)的肺纖維化[2]。
Olodaterol (0.1~3 μg/kg；inhal.；5 hours) 誘導(dǎo)劑量依賴性支氣管保護(hù)作用[3]。
Olodaterol (0.3 和 0.6 μg/kg；inhal.；24 hours)) 在 0.5 小時(shí)后誘導(dǎo)大約 60% 的支氣管保護(hù)作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Lung fibrosis C57BL/6 mice
Dosage: 1 mg/mL
Administration: Inhal.; 21 days
Result: Accelerated body weight recovery back to control levels (at day 21) and attenuated TGF-β-induced lung fibrosis.
Animal Model: Guinea Pigs
Dosage: 0.1~3 μg/kg
Administration: Inhal.; 5 hours
Result: Induced a dose-dependent bronchoprotection.
Animal Model: Dogs
Dosage: 0.3 and 0.6 μg/kg
Administration: Inhal.; 24 hours
Result: Olodaterol (0.6 μg/kg) induced a maximal bronchoprotection of approximately 60 % after 0.5 hours.
Clinical Trial