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  1. 誘導(dǎo)疾病模型產(chǎn)品 Membrane Transporter/Ion Channel Autophagy
  2. 呼吸系統(tǒng)疾病模型 Potassium Channel Autophagy
  3. Amiodarone hydrochloride

Amiodarone hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸胺碘酮)

目錄號: HY-14188 純度: 99.86%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Amiodarone hydrochloride是一種 III 類抗心律失常劑,可抑制野生型IhERG 鉀通道及其尾電流,IC50 約為 45 nM。Amiodarone hydrochloride通過成纖維細(xì)胞中,Amiodarone hydrochloride ERK1/2p38 MAPK 信號傳導(dǎo)誘導(dǎo)細(xì)胞增殖和肌成纖維細(xì)胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Amiodarone hydrochloride Chemical Structure

Amiodarone hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 19774-82-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥385
In-stock
500 mg ¥350
In-stock
1 g ¥430
In-stock
5 g ¥1000
In-stock
10 g   詢價(jià)  
50 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Amiodarone hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Amiodarone hydrochloride, a benzofuran-based Class III antiarrhythmic agent, inhibits WT outwardIhERG tails with an IC50 of ~45 nM[1]. Amiodarone hydrochloride induces cell proliferation and myofibroblast differentiation via ERK1/2 and p38 MAPK signaling in fibroblasts[2]. Amiodarone hydrochloride can be used in the research of both supraventricular and ventricular arrhythmias[1].

體外研究
(In Vitro)

Amiodarone hydrochloride 在 94 mM 的高 K+ 外部溶液 ([K+]e) 中阻斷內(nèi)向 IhERG 尾部,IC50 為 117.8 nM[1]。
Amiodarone hydrochloride (1 μM) 阻斷 inwardIhERG 68.8±6.1%,濃度響應(yīng)數(shù)據(jù)產(chǎn)生 IC50,T623A hERG 的 h 值為 765.5±287.8 nM 和 0.9±0.4[1]
Amiodarone (1 μM) 阻斷內(nèi)向 IhERG,對于 S624A hERG,IC50 和 h 值為 979.2±84.3 nM 和 1.1±0.1[1]。
Amiodarone (1-6 μg/mL) 誘導(dǎo)人胚胎肺成纖維細(xì)胞 (HELFs) 細(xì)胞增殖,而 PD98059 或 SB203580 抑制這種作用[2]。
Amiodarone (1-6 μg/mL) 不誘導(dǎo)HELFs細(xì)胞凋亡。Amiodarone hydrochloride (超過 15 μg/mL) 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。
Amiodarone hydrochloride (1、3 和 6 μg/mL;24 小時(shí)) 誘導(dǎo) α-SMA 和波形蛋白 mRNA 和蛋白表達(dá)伴隨著 ERK1/2 和 p38 MAPK磷酸化的增加[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: HELFs
Concentration: 1, 3 and 6?μg/mL
Incubation Time: 24?hours
Result: Increased HELFs proliferation compared with the control group.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HELFs
Concentration: 1, 3 and 6?μg/mL
Incubation Time: 24?hours
Result: α-SMA and vimentin were increased signi?cantly in a dose-dependent manner.

RT-PCR[2]

Cell Line: HELFs
Concentration: 1, 3 and 6?μg/mL
Incubation Time: 24?hours
Result: Induced an increase of α-SMA and vimentin mRNA expression.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Amiodarone 可用于構(gòu)建肺纖維化模型。Amiodarone 具有極大的分布體積和廣泛的組織分布,導(dǎo)致其在人血漿中的終末期半衰期長達(dá) 25 天。Amiodarone 主要活性代謝物為去乙基胺碘酮。Amiodarone 口服后生物利用度較低且變異性大,且具有高親脂性[2]。

誘導(dǎo)肺纖維化模型
致病原理
Amiodarone 通過對肺組織的直接毒性、過敏反應(yīng)、增強(qiáng)的氧化應(yīng)激、改變膜特性以及激活肺泡巨噬細(xì)胞和細(xì)胞因子釋放來誘導(dǎo)肺損傷。Amiodarone 給藥可導(dǎo)致間質(zhì)和/或肺泡炎癥和炎癥介質(zhì)的釋放。
具體造模方法:
大鼠:F344 大鼠 • 雄性 • 200-225 g
給藥方式:6.25 mg/kg • i.t. 灌輸 0.3 mL • • 處理 0-2 天
Note
滴注前應(yīng)將溶液恢復(fù)至室溫。
造模成功指標(biāo)
肺纖維化標(biāo)志: 肺膠原蛋白含量增加。
肺灌洗液中總蛋白含量較高。
支氣管肺泡灌洗液中 LDH 活性增加,肺 MPO 活性增加。
總細(xì)胞計(jì)數(shù)、肺泡巨噬細(xì)胞、中性粒細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞增加。
相關(guān)產(chǎn)品: /
拮抗產(chǎn)品Curcumin (HY-N0005)

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Ten-week-old male C57BL/6 mice[3]
Dosage: 30, 90, and 180 mg/kg/day
Administration: Treated orally; for 6 weeks
Result: Mice treated with 90 and 180 mg/kg/day had decreased body and heart weights, although their heart weight-to-body weight ratios were not significantly different from sham.
6-week treatment induced a decrease in plasma triiodothyronine and an increase in reverse triiodothyronine. This effect reached significance for the 90 and 180 but not for the 30 mg/kg/day dose groups.
Clinical Trial
分子量

681.77

Formula

C25H30ClI2NO3

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

鹽酸胺碘酮;鹽酸乙碘酮;鹽酸安律酮;鹽酸胺碘達(dá)隆;鹽酸胺碘呋酮;鹽酸乙胺碘呋酮

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 24.5 mg/mL (35.94 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4668 mL 7.3339 mL 14.6677 mL
5 mM 0.2934 mL 1.4668 mL 2.9335 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn):

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 0.5% CMC-Na/1% Tween-80 in Saline water

    Solubility: 3.3 mg/mL (4.84 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.67 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。

以下溶解方案,請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 17% Solutol HS-15 in Saline

    Solubility: 10 mg/mL (14.67 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.86%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4668 mL 7.3339 mL 14.6677 mL 36.6693 mL
5 mM 0.2934 mL 1.4668 mL 2.9335 mL 7.3339 mL
10 mM 0.1467 mL 0.7334 mL 1.4668 mL 3.6669 mL
15 mM 0.0978 mL 0.4889 mL 0.9778 mL 2.4446 mL
20 mM 0.0733 mL 0.3667 mL 0.7334 mL 1.8335 mL
25 mM 0.0587 mL 0.2934 mL 0.5867 mL 1.4668 mL
30 mM 0.0489 mL 0.2445 mL 0.4889 mL 1.2223 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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