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  2. GPCR/G Protein
  3. Vasopressin Receptor
  4. Lixivaptan

Lixivaptan  (Synonyms: 利伐普坦; VPA-985; WAY-VPA 985)

目錄號(hào): HY-14185 純度: 99.30%
COA 產(chǎn)品使用指南

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性，選擇性的 vasopressin receptor V2 拮抗劑，對人和大鼠的 IC50 值分別為1.2 和 2.3 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Lixivaptan Chemical Structure

Lixivaptan Chemical Structure

CAS No. : 168079-32-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥803
In-stock
2 mg ￥474
In-stock
5 mg ￥748
In-stock
10 mg ￥1244
In-stock
25 mg ￥2850
In-stock
50 mg ￥4950
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

查看 Vasopressin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) is an orally active and selective vasopressin receptor V2 antagonist, with IC50 values of 1.2 and 2.3 nM for human and rat V2, respectively.

IC50 & Target

V2 Receptor?

 

體外研究
(In Vitro)

Lixivaptan 在 V2 受體上表現(xiàn)出競爭性拮抗劑活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在有意識(shí)的狗中，用 30 mL/kg (po) 和精氨酸加壓素 (AVP) 處理的水 (0.4 μg/kg 在油中，皮下注射) lixivaptan (1、3 和 10 mg/kg po) 相對于 AVP 處理的載體組增加 Uvol，分別增加了 438、1018 和 1133%，而 Uosm 從 1222 mOsm/kg (載水和 AVP 處理的載體) 降低分別為 307、221 和 175 mOsm/kg。在缺乏 AVP 的純合子 Brattleboro 大鼠中，lixivaptan 以 10 mg/kg po (即，產(chǎn)生 V2 拮抗劑活性的劑量的 10 倍) bid 持續(xù) 5 天，顯示出持續(xù)的拮抗劑作用而沒有激動(dòng)劑作用的證據(jù)。在一項(xiàng)隨機(jī)雙盲安慰劑對照遞增單劑量研究中，患者 (給藥前一夜禁食) 口服 30、75 或 150 mg lixivaptan。所有這三種劑量都會(huì)增加尿流量和血清鈉濃度，并產(chǎn)生顯著的劑量相關(guān)性尿滲透壓降低[1]。在患有充血性心力衰竭、肝硬化腹水或抗利尿激素不當(dāng)綜合征的患者中進(jìn)行的 II 期臨床試驗(yàn)表明，lixivaptan 增加水清除率而不影響腎鈉排泄或激活神經(jīng)激素系統(tǒng)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

473.93

Formula

C27H21ClFN3O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

利希普坦
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 150 mg/mL (316.50 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1100 mL 10.5501 mL 21.1002 mL
5 mM 0.4220 mL 2.1100 mL 4.2200 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.30%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1100 mL 10.5501 mL 21.1002 mL 52.7504 mL
5 mM 0.4220 mL 2.1100 mL 4.2200 mL 10.5501 mL
10 mM 0.2110 mL 1.0550 mL 2.1100 mL 5.2750 mL
15 mM 0.1407 mL 0.7033 mL 1.4067 mL 3.5167 mL
20 mM 0.1055 mL 0.5275 mL 1.0550 mL 2.6375 mL
25 mM 0.0844 mL 0.4220 mL 0.8440 mL 2.1100 mL
30 mM 0.0703 mL 0.3517 mL 0.7033 mL 1.7583 mL
40 mM 0.0528 mL 0.2638 mL 0.5275 mL 1.3188 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2110 mL 0.4220 mL 1.0550 mL
60 mM 0.0352 mL 0.1758 mL 0.3517 mL 0.8792 mL
80 mM 0.0264 mL 0.1319 mL 0.2638 mL 0.6594 mL
100 mM 0.0211 mL 0.1055 mL 0.2110 mL 0.5275 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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