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  2. Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage Autophagy Immunology/Inflammation
  3. FKBP
  4. AP20187

AP20187  (Synonyms: B/B Homodimerizer)

目錄號: HY-13992 純度: 99.86%
COA 產(chǎn)品使用指南

AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一種細(xì)胞滲透性分子，使 FK506 結(jié)合蛋白 (FKBP) 二聚化，啟動(dòng)生物信號傳導(dǎo)級聯(lián)反應(yīng)和基因表達(dá)，或破壞蛋白-蛋白之間相互作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AP20187 Chemical Structure

AP20187 Chemical Structure

CAS No. : 195514-80-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7013
In-stock
1 mg ￥1080
In-stock
5 mg ￥2700
In-stock
10 mg ￥4300
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 29 篇科研文獻(xiàn)

WB

    AP20187 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 Apr 27;9(5):500.  [Abstract]

    Schematic representation of the oligomerizable MLKL (acMLKL) (upper) and western blotting analysis of lysates from HT-29 cells stimulated with DMSO or AP20187 for 2?h (lower).

    AP20187 purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2018 Jun 18:fj201800548.  [Abstract]

    HEK293T cells that stably express FKBP3-His-ASK1 and Flag-GIT1 or Flag-GIT1 (ΔCC2) are pretreated with 100 nM AP20187 for 0.5 h followed by OGD/R for 1 h. Activation of ASK1 is assessed by the activating phosphorylation of ASK1, JNK, and p38 as determined by Western blot analysis.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    AP20187 (B/B Homodimerizer) is a cell-permeable ligand used to dimerize FK506-binding protein (FKBP) fusion proteins and initiate biological signaling cascades and gene expression or disrupt protein-protein interactions.

    IC50 & Target

    FKBP homodimerizer[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    當(dāng) LNCaP 細(xì)胞用 AP20187 (B/B Homodimerizer) (100 nM) 處理時(shí)，ro-iCaspase-9 水平顯著降低，并且較小的加工活性 caspase-9 變得明顯[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    實(shí)時(shí) PCR 分析表明，AP20187 (B/B 同源二聚體) (0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg) 處理，在 PID12 的 PLP/Fv2E-PERK 小鼠中，顯著增加了 PLP/Fv2E 的 CNS 中的 CHOP mRNA 水平。AP20187 處理顯著減輕了這些小鼠中 EAE 誘導(dǎo)的髓鞘損傷。AP20187 (B/B Homodimerizer) 處理顯著減少了 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰椎脫髓鞘病變中退化軸突的數(shù)量并增加了軸突密度[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    1482.75

    Formula

    C82H107N5O20
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    Ethanol 中的溶解度 : ≥ 71.43 mg/mL (48.17 mM)

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 57 mg/mL (38.44 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 0.6744 mL 3.3721 mL 6.7442 mL
    5 mM 0.1349 mL 0.6744 mL 1.3488 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 6 mg/mL (4.05 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

      此方案可獲得 6 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 6 mg/mL (4.05 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 6 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.86%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [2]

    For the in vitro study, 16 h after ADV infection, cells are treated with R1881 (10 nM), AP20187 (B/B Homodimerizer) (10 nM), both, or neither for 8 h. Cells are then rinsed with PBS and fixed with 4% paraformaldehyde for 1 h at room temperature. After rinsing with PBS, cells are incubated in ice-cold permeabilization solution (0.1% Triton X-100, 0.1% sodium citrate) for 2 min at 0°C. Cells are rinsed with PBS and stained with TUNEL reaction mixture for 60 min at 37°C. After another PBS wash, cells are incubated with Converter-AP for 30 min at 37°C. Cells are rinsed and incubated with substrate 5-bromo-4-chloro-3-indolyl phosphate/nitroblue tetrazolium for 30 min. After a final PBS rinse (repeated twice), cells are microphotographed[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    To activate the transgene Fv2E-PERK in oligodendrocytes, PLP/Fv2E-PERK transgenic mice are given intraperitoneal injections of AP20187 (B/B Homodimerizer) daily at a dose of 0.5 mg/kg, 2 mg/kg, or 5 mg/kg. Lyophilized AP20187 (B/B Homodimerizer) is dissolved in 100% ethanol at a concentration of 62.5 mg/mL stock solution and stored at ?20°C. Injection solutions consist of 4% ethanol, 10% PEG-400, and 2% Tween-20 in water. The transgenic mice receiving only the vehicle (4% ethanol, 10% PEG-400, 2% Tween-20 in water) served as controls.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / Ethanol 1 mM 0.6744 mL 3.3721 mL 6.7442 mL 16.8606 mL
    5 mM 0.1349 mL 0.6744 mL 1.3488 mL 3.3721 mL
    10 mM 0.0674 mL 0.3372 mL 0.6744 mL 1.6861 mL
    15 mM 0.0450 mL 0.2248 mL 0.4496 mL 1.1240 mL
    20 mM 0.0337 mL 0.1686 mL 0.3372 mL 0.8430 mL
    25 mM 0.0270 mL 0.1349 mL 0.2698 mL 0.6744 mL
    30 mM 0.0225 mL 0.1124 mL 0.2248 mL 0.5620 mL
    Ethanol 40 mM 0.0169 mL 0.0843 mL 0.1686 mL 0.4215 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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