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  2. MAPK/ERK Pathway Anti-infection
  3. MEK Influenza Virus Bacterial
  4. Zapnometinib

Zapnometinib  (Synonyms: PD0184264; ATR-002)

目錄號: HY-139558 純度: 99.85%
COA 產(chǎn)品使用指南

Zapnometinib (PD0184264) 是 CI-1040 的活性代謝物，是一種 MEK 抑制劑，IC50 值為 5.7 nM。Zapnometinib 具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Zapnometinib Chemical Structure

Zapnometinib Chemical Structure

CAS No. : 303175-44-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
25 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥1700
In-stock
100 mg ￥3300
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 MEK 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Zapnometinib (PD0184264), an active metabolite of CI-1040, is a MEK inhibitor, with an IC50 of 5.7 nM. Zapnometinib exhibits antiviral activity against influenza virus and antibacterial activities[1][2][3].

IC50 & Target[1]

MEK

5.7 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Zapnometinib (0.1 nM-1 μM) 抑制 MEK、在 A549、MDCK 細(xì)胞和人 PBMC 中的 IC50 分別為 30.96 nM、357 nM 和 15 nM[1]。
Zapnometinib (100 μM；4 小時(shí)) 抑制離子霉素 (PMA/I) 誘導(dǎo)的人 PBMC 中 ERK1/2 的磷酸化[1]。
Zapnometinib (1-100 μM) 降低 IV H1N1pdm09、H3N2的病毒滴度[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: human PBMCs
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Inhibited the Ionomycin (PMA/I)-increased pERK1/2.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Zapnometinib (8.4-75 mg/kg/天；每天 3 次，口服) 在致死性 H1N1pdm09 感染后降低肺病毒滴度并提高小鼠的存活率[1]。
Zapnometinib (150 mg/kg) 在小鼠體內(nèi)靜脈注射或口服途徑的 AUC 值分別為 860.02 和 1953.68 μg?h/mL[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6 mice (8 weeks; 21-24 g) were infected with H1N1pdm09[1]
Dosage: 8.4, 25, 75 mg/kg/day (2.8, 8.4, 25 mg/kg)
Administration: P.o. three times a day
Result: Significantly reduced the virus titer at the dose of either 75 mg/kg/day or 25 mg/kg/day.
Clinical Trial
分子量

409.55

Formula

C13H7ClF2INO2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to gray

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (152.61 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4417 mL 12.2085 mL 24.4170 mL
5 mM 0.4883 mL 2.4417 mL 4.8834 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.85%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4417 mL 12.2085 mL 24.4170 mL 61.0426 mL
5 mM 0.4883 mL 2.4417 mL 4.8834 mL 12.2085 mL
10 mM 0.2442 mL 1.2209 mL 2.4417 mL 6.1043 mL
15 mM 0.1628 mL 0.8139 mL 1.6278 mL 4.0695 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6104 mL 1.2209 mL 3.0521 mL
25 mM 0.0977 mL 0.4883 mL 0.9767 mL 2.4417 mL
30 mM 0.0814 mL 0.4070 mL 0.8139 mL 2.0348 mL
40 mM 0.0610 mL 0.3052 mL 0.6104 mL 1.5261 mL
50 mM 0.0488 mL 0.2442 mL 0.4883 mL 1.2209 mL
60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4070 mL 1.0174 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1526 mL 0.3052 mL 0.7630 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2442 mL 0.6104 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Zapnometinib
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