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  2. Anti-infection
  3. Reverse Transcriptase HIV HBV
  4. Tenofovir

Tenofovir  (Synonyms: 替諾福韋; GS 1278; PMPA)

目錄號: HY-13910 純度: 99.89%
COA 產品使用指南

Tenofovir (GS 1278) 是一種核苷酸逆轉錄酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制劑，可用于 HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Tenofovir Chemical Structure

Tenofovir Chemical Structure

CAS No. : 147127-20-6

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2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
1 mg ￥175
In-stock
5 mg ￥350
In-stock
10 mg ￥525
In-stock
50 mg ￥1050
In-stock
100 mg ￥1500
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Tenofovir:

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  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Tenofovir (GS 1278) is a nucleotide reverse transcriptase inhibitor to treat HIV and chronic Hepatitis B (HBV)[1].

IC50 & Target

HIV-1

 

體外研究
(In Vitro)

Tenofovir shows cytotoxic effects on cell viability in HK-2 cells, with IC50 values of 9.21 and 2.77 μM at 48 and 72 h in MTT assay, respectively. Tenofovir diminishes ATP levels in HK-2 cells. Tenofovir (3.0 to 28.8 μM) increases oxidative stress and protein carbonylation in HK-2 cells. Furthermore, Tenofovir induces apoptosis in HK-2 cells, and that apoptosis is induced via mitochondrial damage[1]. Tenofovir and M48U1 formulated in 0.25% HEC each inhibits the replication of both R5-tropic HIV-1BaL and X4-tropic HIV-1IIIb in activated PBMCs, and inhibits several laboratory strains and patient-derived HIV-1 isolates. The combined formulation of M48U1 and tenofovir in 0.25% HEC exhibits synergistic antiretroviral activity against infection with R5-tropic HIV-1BaL, and is not toxic to PBMCs[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

Tenofovir Disoproxil Fumarate (20, 50, 140, or 300?mg/kg) administered to BLT mice, shows dose dependent activity during vaginal HIV challenge in BLT humanized mice. Tenofovir Disoproxil Fumarate (50, 140, 300?mg/kg) significantly reduces HIV transmission in BLT mice[3]. Tenofovir Disoproxil Fumarate (0.5, 1.5, or 5.0 mg/kg/day, p.o.) induces a dose-dependent decline in serum viremia in woodchucks chronically infected with WHV. Tenofovir Disoproxil Fumarate administration is safe and effective in the woodchuck model of chronic HBV infection[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

287.21

Formula

C9H14N5O4P
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

替諾福韋；替洛福韋
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 7.69 mg/mL (26.77 mM; 超聲助溶 (<80°C); 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (6.96 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4818 mL 17.4089 mL 34.8177 mL
5 mM 0.6964 mL 3.4818 mL 6.9635 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.77 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.77 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現用現配，在短期內盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 1.96 mg/mL (6.82 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.89%

參考文獻
Cell Assay
[1]

Cells are plated into 48-well tissue culture plates (39,000 cells/mL) and allowed to grow for 48 h followed by treatment with vehicle or Tenofovir. Following the treatment period, cell viability is assessed using the MTT assay. The MTT assay relies on the conversion of tetrazolium dye 3-(4,5-dimethlthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) to formazan by NAD(P)H-dependent oxidoreductases[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[4]

Twenty adult chronic WHV carrier woodchucks are stratified equally by age, sex, body weight, and serum GGT activity into five treatment groups consisting of four animals each: (i) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 15.0 mg/kg once per day, (ii) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 5.0 mg/kg/day, (iii) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 1.5 mg/kg/day, (iv) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 0.5 mg/kg/day, and (v) a placebo control. The woodchucks are treated daily for 4 weeks and observed for an additional 12 weeks following cessation of drug treatment[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.4818 mL 17.4089 mL 34.8177 mL 87.0443 mL
5 mM 0.6964 mL 3.4818 mL 6.9635 mL 17.4089 mL
DMSO 10 mM 0.3482 mL 1.7409 mL 3.4818 mL 8.7044 mL
15 mM 0.2321 mL 1.1606 mL 2.3212 mL 5.8030 mL
20 mM 0.1741 mL 0.8704 mL 1.7409 mL 4.3522 mL
25 mM 0.1393 mL 0.6964 mL 1.3927 mL 3.4818 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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