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  1. Epigenetics TGF-beta/Smad PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  2. PKC GSK-3
  3. Bisindolylmaleimide I

Bisindolylmaleimide I  (Synonyms: GF109203X; Go 6850)

目錄號(hào): HY-13867 純度: 98.66%
COA 產(chǎn)品使用指南

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一種具有細(xì)胞滲透性和可逆性的 PKC 抑制劑 (對(duì) PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγIC50 分別為 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一種 GSK-3 抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Bisindolylmaleimide I Chemical Structure

Bisindolylmaleimide I Chemical Structure

CAS No. : 133052-90-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
1 mg ¥318
In-stock
5 mg ¥700
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2400
In-stock
50 mg ¥4500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Bisindolylmaleimide I:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 35 篇科研文獻(xiàn)

查看 PKC 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 GSK-3 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) is a cell-permeable and reversible PKC inhibitor (IC50 of 20 nM, 17 nM, 16 nM, and 20 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ. Bisindolylmaleimide I is also a GSK-3 inhibitor[1][2][3].

IC50 & Target[1]

Bovine brain PKC

10 nM (IC50)

PKCβII

16 nM (IC50)

PKCβI

17 nM (IC50)

PKCα

20 nM (IC50)

PKCγ

20 nM (IC50)

FDGFR

65 μM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
RAW264.7 IC50
1.5 μM
Compound: GF-109203X
Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay
Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay
[PMID: 17485504]
體外研究
(In Vitro)

Bisindolylmaleimide I (5 μM) 抑制 α-凝血酶誘導(dǎo)的 P47 磷酸化[1]。
Bisindolylmaleimide I (0-1 μM) 抑制靜息態(tài) swiss 3T3 細(xì)胞中的 DNA 合成[1]。
Bisindolylmaleimide I (5 μM) 可將脂肪細(xì)胞裂解物中的 GSK-3 活性降低至 25.1±4.3%[3]。
Bisindolylmaleimide I (10 μM,24 小時(shí)) 抑制 PC3 細(xì)胞釋放外泌體和微泡 (EMV)[4]。
Bisindolylmaleimide I (10 μM,24 小時(shí)) 增強(qiáng) 5-fluorouracil (HY-90006) 的細(xì)胞毒性[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Bisindolylmaleimide I (0.02 mg/kg, 腹腔注射) 降低小鼠機(jī)械通氣 (MV) 組中升高的 NLRP3、P-PKCɑ 和 PKCɑ 水平[5]。
Bisindolylmaleimide I (0-20 mg/kg,腹腔注射) 降低了鼩鼱中喹吡羅誘導(dǎo)的嘔吐的平均頻率[6]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Quinpirole-treated shrews[2]
Dosage: 0-20 mg/kg
Administration: i.p.
Result: Reduced the mean frequency of Quinpirole-induced vomiting.
Blocked Quinpirole-mediated ERK1/2 phosphorylation in shrew brainstems.
分子量

412.48

Formula

C25H24N4O2

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Pink to red

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (24.24 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4244 mL 12.1218 mL 24.2436 mL
5 mM 0.4849 mL 2.4244 mL 4.8487 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.42 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4244 mL 12.1218 mL 24.2436 mL 60.6090 mL
5 mM 0.4849 mL 2.4244 mL 4.8487 mL 12.1218 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2122 mL 2.4244 mL 6.0609 mL
15 mM 0.1616 mL 0.8081 mL 1.6162 mL 4.0406 mL
20 mM 0.1212 mL 0.6061 mL 1.2122 mL 3.0304 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Bisindolylmaleimide I
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