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  2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. Dipeptidyl Peptidase Autophagy
  4. Sitagliptin phosphate monohydrate

Sitagliptin phosphate monohydrate  (Synonyms: 西他列汀磷酸鹽一水合物; MK-0431 phosphate monohydrate)

目錄號: HY-13749B 純度: 99.49%
COA 產(chǎn)品使用指南

Sitagliptin (MK0431 phosphate monohydrate) 是一種有效的 DPP4 抑制劑，在 Caco-2 細(xì)胞中，IC50 值為 19 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Sitagliptin phosphate monohydrate Chemical Structure

Sitagliptin phosphate monohydrate Chemical Structure

CAS No. : 654671-77-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in Water ￥528
In-stock
100 mg ￥480
In-stock
200 mg ￥680
In-stock
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) is a potent inhibitor of DPP4 with an IC50 of 19 nM in Caco-2 cell extracts[1].

IC50 & Target

DPP-4

 

體外研究
(In Vitro)

Sitagliptin phosphate 對 Caco-2 細(xì)胞提取物中的 DPP-4 表現(xiàn)出有效的抑制作用，IC50 為 19 nM[1]。
Sitagliptin phosphate 通過涉及 cAMP/PKA/Rac1 激活的通路減少分離的脾臟 CD4 T 細(xì)胞的體外遷移[2]。
最近的一項研究表明，Sitagliptin phosphate 發(fā)揮一種新穎的直接作用，通過 DPP-4 獨立的、蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1/2 依賴的途徑刺激腸道 L 細(xì)胞分泌 GLP-1，降低了自身免疫對移植物存活的影響[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在活體中，對于自由喂養(yǎng)的Han-Wistar大鼠，在給藥后7小時Sitagliptin phosphate抑制血漿DPP-4活性的ED50值計算為2.3 mg/kg；而在給藥后24小時，該值上升至30 mg/kg[1]。
鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的1型糖尿病小鼠模型顯示出血漿中DPP-4水平升高，這可以通過給予Sitagliptin phosphate飲食得到顯著抑制。通過積極影響高血糖癥的調(diào)節(jié)，可能延長胰島移植物存活期來實現(xiàn)這一效果[4]。
Sitagliptin phosphate在大鼠體內(nèi)的血漿清除率和分布容積（40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg）高于狗（9 mL/min/kg, 3 L/kg），且其半衰期在大鼠體內(nèi)較短，為2小時，而狗體內(nèi)則為4小時[5]。

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Clinical Trial
分子量

523.32

Formula

C16H20F6N5O6P
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

磷酸西他列汀一水合物
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 33 mg/mL (63.06 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9109 mL 9.5544 mL 19.1088 mL
5 mM 0.3822 mL 1.9109 mL 3.8218 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (95.54 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.49%

參考文獻
Cell Assay
[2]

CD4T-cells are plated on membrane inserts in serum-free RPMI 1640, and cell migration is assayed using Transwell chambers (Corning), in the presence or absence of purified porcine kidney DPP-4 (32.1 units/mg; 100 mU/mL final concentration) and DPP-4 inhibitor (100 μM). After 1 hour, cells on the upper surface are removed mechanically, and cells that have migrated into the lower compartment are counted. The extent of migration is expressed relative to the control sample.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Overnight fasted C57BL/6J mice are challenged 45 min after compound administration with an oral glucose load (2 g/kg). Blood samples for glucose measurement are obtained by tail bleed predose and at serial time points after the glucose load. To evaluate the duration of the effect on glucose tolerance, vehicle or DPP-4 inhibitors are administered 16 h before the glucose challenge.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.9109 mL 9.5544 mL 19.1088 mL 47.7719 mL
5 mM 0.3822 mL 1.9109 mL 3.8218 mL 9.5544 mL
10 mM 0.1911 mL 0.9554 mL 1.9109 mL 4.7772 mL
15 mM 0.1274 mL 0.6370 mL 1.2739 mL 3.1848 mL
20 mM 0.0955 mL 0.4777 mL 0.9554 mL 2.3886 mL
25 mM 0.0764 mL 0.3822 mL 0.7644 mL 1.9109 mL
30 mM 0.0637 mL 0.3185 mL 0.6370 mL 1.5924 mL
40 mM 0.0478 mL 0.2389 mL 0.4777 mL 1.1943 mL
50 mM 0.0382 mL 0.1911 mL 0.3822 mL 0.9554 mL
60 mM 0.0318 mL 0.1592 mL 0.3185 mL 0.7962 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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