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  2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. Dipeptidyl Peptidase Autophagy
  4. Sitagliptin

Sitagliptin  (Synonyms: 西格列汀; MK-0431)

目錄號: HY-13749 純度: 99.75%
COA 產品使用指南 技術支持

Sitagliptin (MK-0431) 是一種有效的，具有口服活性的 DPP4 抑制劑，在 Caco-2 細胞中，IC50 值為 19 nM。

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Sitagliptin Chemical Structure

Sitagliptin Chemical Structure

CAS No. : 486460-32-6

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     可免費申領三個不同產品的試用裝。

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規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥968
In-stock
100 mg ￥880
In-stock
200 mg ￥1280
In-stock
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Sitagliptin (MK-0431) is a potent and orally active inhibitor of DPP4 with an IC50 of 19 nM in Caco-2 cell extracts[1].

IC50 & Target

DPP-4

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caco-2 IC50
0.11 μM
Compound: sitagliptin, MK-0431
Inhibition of DPP4 in human Caco-2 cells after 60 mins by fluorimetry assay
Inhibition of DPP4 in human Caco-2 cells after 60 mins by fluorimetry assay
[PMID: 18243422]
Caco-2 IC50
19 nM
Compound: Sitagliptin
Inhibition of DPP4 in human Caco2 cells using H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin as substrate after 1 hr by fluorescence assay
Inhibition of DPP4 in human Caco2 cells using H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin as substrate after 1 hr by fluorescence assay
[PMID: 23623674]
Caco-2 IC50
19 nM
Compound: sitagliptin
Inhibition of DPP4 extracted from human Caco2 cells using H-Gly-Pro-AMC substrate after 10 mins by fluorescence assay
Inhibition of DPP4 extracted from human Caco2 cells using H-Gly-Pro-AMC substrate after 10 mins by fluorescence assay
[PMID: 26005541]
CHO IC50
147.1 μM
Compound: sitagliptin
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
[PMID: 23812503]
HEK293 IC50
> 100 μM
Compound: 4
Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells assessed as pNA release from Ala-Pro-p-nitroanilide pre-incubated with enzyme for 15 mins prior to substrate addition by fluorescence technique
Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells assessed as pNA release from Ala-Pro-p-nitroanilide pre-incubated with enzyme for 15 mins prior to substrate addition by fluorescence technique
[PMID: 22525314]
Sf9 IC50
6.24 nM
Compound: 1
Inhibition of DPP4 (unknown origin) expressed in Sf9 cells using Gly-Pro-AMC substrate
Inhibition of DPP4 (unknown origin) expressed in Sf9 cells using Gly-Pro-AMC substrate
[PMID: 27396490]
Sf9 IC50
6.9 nM
Compound: Sitagliptin
Inhibition of recombinant human DPP4 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using Gly-Pro-AMC as substrate measured at 60 secs interval for 20 mins by fluorescence assay
Inhibition of recombinant human DPP4 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using Gly-Pro-AMC as substrate measured at 60 secs interval for 20 mins by fluorescence assay
[PMID: 30642693]
U-87MG ATCC IC50
85.34 μM
Compound: Sitagliptin
Inhibition of FAP in human U87MG cells using Suc-Gly-Pro-AMC as substrate by fluorescence based assay
Inhibition of FAP in human U87MG cells using Suc-Gly-Pro-AMC as substrate by fluorescence based assay
[PMID: 32527554]
體外研究
(In Vitro)

Sitagliptin 磷酸鹽對 DPP-4 具有強效抑制作用，從 Caco-2 細胞提取物中得到的 IC50 值為 19 nM[1]。Sitagliptin 通過涉及 cAMP/PKA/Rac1 激活的途徑減少分離的脾臟 CD4 T 細胞的體外遷移[2]。Sitagliptin 通過 DPP-4 獨立的、蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1/2 依賴的途徑發(fā)揮一種新穎的直接作用，以刺激腸道 L 細胞分泌 GLP-1。它降低了自身免疫對移植物存活率的影響[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

體內實驗中，在自由喂養(yǎng)的 Han-Wistar 大鼠中，Sitagliptin 磷酸鹽抑制血漿 DPP-4 活性的 ED50 值經計算為給藥 7 小時后 2.3 mg/kg 和給藥 24 小時后 30 mg/kg[1]。鏈脲佐菌素誘發(fā)的 1 型糖尿病小鼠模型顯示血漿中 DPP-4 水平升高，而服用 Sitagliptin 磷酸鹽的小鼠的血漿 DPP-4 水平可得到顯著抑制。這是通過對高血糖的積極調節(jié)實現的，可能通過延長胰島移植存活率來實現[4]。Sitagliptin 磷酸鹽在大鼠中（40-48 mL/min/kg，7-9 L/kg）的血漿清除率和分布容積高于在狗中的（9 mL/min/kg，3 L/kg）；其半衰期在大鼠中較短，為 2 小時，而在狗中為 4 小時[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

407.31

Formula

C16H15F6N5O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

西格列??；西他列汀
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (245.51 mM; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4551 mL 12.2757 mL 24.5513 mL
5 mM 0.4910 mL 2.4551 mL 4.9103 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.75%

參考文獻
Cell Assay
[2]

CD4T-cells are plated on membrane inserts in serum-free RPMI 1640, and cell migration is assayed using Transwell chambers (Corning), in the presence or absence of purified porcine kidney DPP-4 (32.1 units/mg; 100 mU/mL final concentration) and DPP-4 inhibitor (100 μM). After 1 hour, cells on the upper surface are removed mechanically, and cells that have migrated into the lower compartment are counted. The extent of migration is expressed relative to the control sample.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Overnight fasted C57BL/6J mice are challenged 45 min after compound administration with an oral glucose load (2 g/kg). Blood samples for glucose measurement are obtained by tail bleed predose and at serial time points after the glucose load. To evaluate the duration of the effect on glucose tolerance, vehicle or DPP-4 inhibitors are administered 16 h before the glucose challenge.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4551 mL 12.2757 mL 24.5513 mL 61.3783 mL
5 mM 0.4910 mL 2.4551 mL 4.9103 mL 12.2757 mL
10 mM 0.2455 mL 1.2276 mL 2.4551 mL 6.1378 mL
15 mM 0.1637 mL 0.8184 mL 1.6368 mL 4.0919 mL
20 mM 0.1228 mL 0.6138 mL 1.2276 mL 3.0689 mL
25 mM 0.0982 mL 0.4910 mL 0.9821 mL 2.4551 mL
30 mM 0.0818 mL 0.4092 mL 0.8184 mL 2.0459 mL
40 mM 0.0614 mL 0.3069 mL 0.6138 mL 1.5345 mL
50 mM 0.0491 mL 0.2455 mL 0.4910 mL 1.2276 mL
60 mM 0.0409 mL 0.2046 mL 0.4092 mL 1.0230 mL
80 mM 0.0307 mL 0.1534 mL 0.3069 mL 0.7672 mL
100 mM 0.0246 mL 0.1228 mL 0.2455 mL 0.6138 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Sitagliptin
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