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  2. GPCR/G Protein Apoptosis
  3. Leukotriene Receptor Apoptosis
  4. Etalocib

Etalocib  (Synonyms: LY293111; VML 295)

目錄號(hào): HY-13628 純度: 98.74%
COA 產(chǎn)品使用指南

Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受體的拮抗劑，抑制 [3H]LTB4 結(jié)合的Ki 值為 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 誘導(dǎo)的鈣動(dòng)員的 lC50 值為 20 nM。Etalocib (LY293111) 可誘導(dǎo)凋亡。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Etalocib Chemical Structure

Etalocib Chemical Structure

CAS No. : 161172-51-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥1500
In-stock
5 mg ￥3300
In-stock
10 mg ￥4950
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Etalocib (LY293111), an orally active leukotriene B4 receptor antagonist, inhibits the binding of [3H]LTB4, with a Ki of 25 nM. Etalocib (LY293111) prevents LTB4-induced calcium mobilization with an lC50 of 20 nM. Etalocib (LY293111) induces apoptosis[1][2][3].

IC50 & Target

LTB4

 

體外研究
(In Vitro)

Etalocib 引發(fā)濃度依賴性抑制 LTB4 誘導(dǎo)的 CD11b 上調(diào)[1]。
Etalocib 是一種體外極其有效且選擇性的人類中性粒細(xì)胞功能拮抗劑[2]。
Etalocib (250 和 500 nM, 24-72 小時(shí)) 誘導(dǎo)人胰腺癌細(xì)胞凋亡并抑制其增殖[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells.[3]
Concentration: 500 nM.
Incubation Time: 24, 48, and 72 h.
Result: Caused both a concentration-dependent and time-dependent inhibition of thymidine incorporation in both MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells.

Apoptosis Analysis[3]

Cell Line: MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells.
Concentration: 250 and 500 nM.
Incubation Time: 24 h.
Result: Induced apoptosis in human pancreatic cancer cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Etalocib 靜脈注射 (ED50=14 μg/kg) 或口服 (ED50=0.4 mg/kg) 時(shí)，可產(chǎn)生劑量相關(guān)的急性白三烯 B4 誘發(fā)氣道阻塞抑制[2]。
Etalocib (10 mg/kg) 可在 1 小時(shí)內(nèi)抑制 A23187 誘發(fā)的肺部炎癥變化[2]。
Etalocib (250 mg/kg/天，口服) 可抑制無胸腺小鼠中人胰腺癌異種移植瘤的生長[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Guinea pigs[2].
Dosage: 1-10 mg/kg.
Administration: Orally once.
Result: A single 1 mg/kg oral dose inhibited excised lung gas volume increases by 76.7±7.1% (n=4, P<0.002) when given 8 h prior to leukotriene B4 challenge, and 28.6±20.3% (n=4, NS) when given 24 h before challenge.
Had no effect (10 mg/kg) on pulmonary gas trapping at 1 h or 2 h after A23187 challenge. However, at 4 h, the pulmonary gas trapping response was significantly less than that of vehicle-treated controls and not different from sham values. The 10 mg/kg dose inhibited A23187-induced lung inflammatory changes at 1 h, but was without effect at 2 h or 4 h after challenge.
Clinical Trial
分子量

544.61

Formula

C33H33FO6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (183.62 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8362 mL 9.1809 mL 18.3618 mL
5 mM 0.3672 mL 1.8362 mL 3.6724 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.59 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8362 mL 9.1809 mL 18.3618 mL 45.9044 mL
5 mM 0.3672 mL 1.8362 mL 3.6724 mL 9.1809 mL
10 mM 0.1836 mL 0.9181 mL 1.8362 mL 4.5904 mL
15 mM 0.1224 mL 0.6121 mL 1.2241 mL 3.0603 mL
20 mM 0.0918 mL 0.4590 mL 0.9181 mL 2.2952 mL
25 mM 0.0734 mL 0.3672 mL 0.7345 mL 1.8362 mL
30 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6121 mL 1.5301 mL
40 mM 0.0459 mL 0.2295 mL 0.4590 mL 1.1476 mL
50 mM 0.0367 mL 0.1836 mL 0.3672 mL 0.9181 mL
60 mM 0.0306 mL 0.1530 mL 0.3060 mL 0.7651 mL
80 mM 0.0230 mL 0.1148 mL 0.2295 mL 0.5738 mL
100 mM 0.0184 mL 0.0918 mL 0.1836 mL 0.4590 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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