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  2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. MRTX1133

MRTX1133 是一種非共價、強效和選擇性 KRAS G12D 抑制劑。MRTX1133 以最佳方式填充開關(guān) II 口袋，并延伸三個取代基以與蛋白質(zhì)良好地相互作用，對 KRAS G12D 的 KD 為 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交換和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 復(fù)合物的形成，從而抑制突變體 KRAS 依賴性信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。MRTX1133 選擇性抑制 KRAS G12D 突變體腫瘤細胞，但不抑制 KRAS 野生型細胞。MRTX1133 在細胞實驗中具有一位數(shù)納摩爾活性，在含有 KRAS G12D 突變的腫瘤模型中具有顯著的體內(nèi)療效。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MRTX1133 Chemical Structure

MRTX1133 Chemical Structure

CAS No. : 2621928-55-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5087
In-stock
1 mg ￥1500
In-stock
5 mg ￥3850
In-stock
10 mg ￥5390
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of MRTX1133:

查看 Ras 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

MRTX1133 is a noncovalent, potent, and selective KRAS G12D inhibitor. MRTX1133 optimally fills the switch II pocket and extends three substituents to favorably interact with the protein, resulting in an estimated KD against KRAS G12D of 0.2 pM. MRTX1133 prevents SOS1-catalyzed nucleotide exchange and/or formation of the KRAS G12D/GTP/RAF1 complex, thereby inhibiting mutant KRAS-dependent signal transduction. MRTX1133 selectively inhibits KRAS G12D mutant, but not KRAS wild-type, tumor cells. MRTX1133 has single digit nanomolar activity in cellular assays and marked in vivo efficacy in tumor models harboring KRAS G12D mutations[1][2].

IC50 & Target

KRas G12D

0.2 pM (Kd)

體外研究
(In Vitro)

MRTX1133 抑制 AGS 細胞系中的 ERK 磷酸化，IC50 范圍為 1-10 nM（AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 細胞）。在 2D 活力測定中，MRTX1133 對 AGS 細胞 (KRAS G12D) 的 IC50 為 6 nM，同時對 MKN1 表現(xiàn)出 500 倍以上的選擇性，MKN1 是一種依賴 KRAS 生長和存活的細胞系，因為野生型 KRAS[1] 會擴增。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

MRTX1133 在 KRAS G12D 突變異種移植小鼠腫瘤模型中表現(xiàn)出有效[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-8-weekold, female, athymic nude-Foxn1nu mice (Panc 04.03 model)[1]
Dosage: 3, 10, or 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal; twice a day for 28 days
Result: An antitumor efficacy study in this model resulted in MRTX1133 dose-dependent antitumor activity with 94% growth inhibition observed at 3 mg/kg BID (IP) and tumor regressions of -62% and -73% observed at 10 and 30 mg/kg BID (IP), respectively.
Clinical Trial
分子量

600.63

Formula

C33H31F3N6O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Yellow to brown

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (83.25 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6649 mL 8.3246 mL 16.6492 mL
5 mM 0.3330 mL 1.6649 mL 3.3298 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 3.5 mg/mL (5.83 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 3.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.16 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (16.65 mM); 懸濁液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% SBE-β-CD/50 mM Citrate pH 5.0

    Solubility: 10 mg/mL (16.65 mM); 澄清溶液; Need ultrasonic and warming and adjust pH to 5 with HCl and heat to 60°C

掃碼獲得
動物溶解方案

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.97%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6649 mL 8.3246 mL 16.6492 mL 41.6230 mL
5 mM 0.3330 mL 1.6649 mL 3.3298 mL 8.3246 mL
10 mM 0.1665 mL 0.8325 mL 1.6649 mL 4.1623 mL
15 mM 0.1110 mL 0.5550 mL 1.1099 mL 2.7749 mL
20 mM 0.0832 mL 0.4162 mL 0.8325 mL 2.0811 mL
25 mM 0.0666 mL 0.3330 mL 0.6660 mL 1.6649 mL
30 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5550 mL 1.3874 mL
40 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4162 mL 1.0406 mL
50 mM 0.0333 mL 0.1665 mL 0.3330 mL 0.8325 mL
60 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2775 mL 0.6937 mL
80 mM 0.0208 mL 0.1041 mL 0.2081 mL 0.5203 mL

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產(chǎn)品名稱：
MRTX1133
目錄號：
HY-134813
需求量：
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