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  2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. Fatty Acid Synthase (FASN) Virus Protease
  4. PF429242 dihydrochloride

PF429242 dihydrochloride 

目錄號(hào): HY-13447A 純度: 99.80%
COA 產(chǎn)品使用指南

PF429242 dihydrochloride 是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性的 SREBP 位點(diǎn) 1 蛋白酶 (S1P) 抑制劑，IC50 值為175 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PF429242 dihydrochloride Chemical Structure

PF429242 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2248666-66-0

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥968
In-stock
1 mg ￥330
In-stock
5 mg ￥880
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
25 mg ￥2750
In-stock
50 mg ￥4000
In-stock
100 mg ￥5900
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of PF429242 dihydrochloride:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PF429242 dihydrochloride is a reversible and competitive SREBP site 1 protease (S1P) inhibitor with an IC50 of 175 nM[1].

IC50 & Target

IC50: 175 nM (S1P)[1]
體外研究
(In Vitro)

10 μM PF-429242 inhibits endogenous SREBP processing in Chinese hamster ovary cells. PF-429242 also down-regulates the signal from an SRE-luciferase reporter gene in human embryonic kidney 293 cells and the expression of endogenous SREBP target genes in cultured HepG2 cells. In HepG2 cells, PF-429242 inhibits cholesterol synthesis, with an IC50 of 0.5 μM[1]. The addition of PF-429242 (30 μM) shows statistically significant suppression of infectious viral titers and viral RNA copies in the cell culture fluids. PF-429242 treatment also shows suppressive effects on DENV2 yields in the cultured fluids of human-derived HEK-293, Hep G2, and non-human-primate derived LLC-MK2 cells[2]. PF-429242 efficiently prevents the processing of GPC from the prototypic arenavirus lymphocytic choriomeningitis virus (LCMV) and LASV, which correlates with the compound's potent antiviral activity against LCMV and LASV in cultured cells[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

In mice treated with PF-429242 for 24 h, the expression of hepatic SREBP target genes is suppressed, and the hepatic rates of cholesterol and fatty acid synthesis are reduced[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

482.49

Formula

C25H37Cl2N3O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light brown

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 83.3 mg/mL (172.65 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (103.63 mM; 超聲助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0726 mL 10.3629 mL 20.7258 mL
5 mM 0.4145 mL 2.0726 mL 4.1452 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (207.26 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.80%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[1]

Mice: To test the in vivo efficacy of PF-429242 in regulating SREBP target genes, male CD1 mice are dosed i.p. with 10 or 30 mg/kg PF-429242 or saline once every 6 over a 24-h period. Mice are euthanized 6 h after the final dose, and liver tissue is collected, frozen rapidly in liquid nitrogen, and stored at -80°C. For RNA isolation, 50 to 100 mg of frozen liver tissue from each sample is homogenized in 1 ml of TRIzol reagent. Total RNA is extracted following the manufacturer's instructions, and the resulting total RNA from each sample underwent DNA-free treatment[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.0726 mL 10.3629 mL 20.7258 mL 51.8145 mL
5 mM 0.4145 mL 2.0726 mL 4.1452 mL 10.3629 mL
10 mM 0.2073 mL 1.0363 mL 2.0726 mL 5.1815 mL
15 mM 0.1382 mL 0.6909 mL 1.3817 mL 3.4543 mL
20 mM 0.1036 mL 0.5181 mL 1.0363 mL 2.5907 mL
25 mM 0.0829 mL 0.4145 mL 0.8290 mL 2.0726 mL
30 mM 0.0691 mL 0.3454 mL 0.6909 mL 1.7272 mL
40 mM 0.0518 mL 0.2591 mL 0.5181 mL 1.2954 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2073 mL 0.4145 mL 1.0363 mL
60 mM 0.0345 mL 0.1727 mL 0.3454 mL 0.8636 mL
80 mM 0.0259 mL 0.1295 mL 0.2591 mL 0.6477 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1036 mL 0.2073 mL 0.5181 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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PF429242 dihydrochloride
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