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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. Amcenestrant

Amcenestrant  (Synonyms: SAR439859)

目錄號: HY-133017 純度: 99.79%
COA 產(chǎn)品使用指南

SAR439859 (compound 43d) 是一種具有口服活性，非甾體和選擇性雌激素受體降解劑 (SERD)。SAR439859 是一種有效的 ER 拮抗劑，具有 ER 降解活性，EC50 為 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗腫瘤功效和有限的交叉耐藥性。

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Amcenestrant Chemical Structure

Amcenestrant Chemical Structure

CAS No. : 2114339-57-8

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規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥2333
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
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  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

SAR439859 (compound 43d) is an orally active, nonsteroidal and selective estrogen receptor degrader (SERD). SAR439859 is a potent ER antagonist and has ER degrading activity with an EC50 of 0.2 nM for ERα degradation[1]. SAR439859 demonstrates robust antitumor efficacy and limited cross-resistance in ER+ breast cancer[2].

IC50 & Target[1]

ERα

0.2 nM (EC50)

體外研究
(In Vitro)

SAR439859 (化合物 43d) 對多種 BC 細(xì)胞系和患者來源的異種移植物具有很強(qiáng)的體內(nèi)抗腫瘤活性，包括帶有 ERα 突變的模型[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SAR439859 (化合物 43d；口服；2.5-25 mg/kg；每天兩次，持續(xù) 30 天) 在 25 mg/kg/BID 的劑量下表現(xiàn)出明顯的腫瘤生長抑制和腫瘤消退[1]。
SAR439859 (靜脈注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg) 在三種測試的動(dòng)物物種中表現(xiàn)出低至中等清除率 (0.03-1.92 L/h?kg)，低至中等分布容積 (Vss=0.5-6.1 L/kg)，以及良好的跨物種生物利用度 (54-76%)。注意到 T1/2 在不同物種間存在差異 (小鼠為 1.98 小時(shí)，大鼠為 4.13 小時(shí)，狗為 9.80 小時(shí))[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nu/nu mouse with MCF7 tumor xenograft model[1]
Dosage: 2.5, 5, 12.5, 25 mg/kg
Administration: Orally; twice daily for 30 days
Result: Exhibited substantial tumor-growth inhibition and displayed tumor regression at the dose of 25 mg/kg/BID.
Animal Model: Mouse, rat and dog[1]
Dosage: 3 mg/kg (iv) and 10 mg/kg (po) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Iv or po
Result: Showed a low to moderate clearance in the three animal species tested (0.03-1.92 L/h?kg), low to moderate volume of distribution (Vss=0.5-6.1 L/kg), and good bioavailability (54-76%) across species.
Clinical Trial