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  2. Cell Cycle/DNA Damage Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. Checkpoint Kinase (Chk) FLT3 PDGFR Apoptosis
  4. CHIR-124

CHIR-124 是一種有效的，選擇性的 Chk1 抑制劑，IC50 值為 0.3 nM；同時可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分別為 6.6 nM 和 5.8 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

CHIR-124 Chemical Structure

CHIR-124 Chemical Structure

CAS No. : 405168-58-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1023
In-stock
5 mg ￥930
In-stock
10 mg ￥1581
In-stock
50 mg ￥5580
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 3 篇科研文獻(xiàn)

查看 Checkpoint Kinase (Chk) 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 PDGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

CHIR-124 is a potent and selective Chk1 inhibitor with IC50 of 0.3 nM, and also potently targets PDGFR and FLT3 with IC50s of 6.6 nM and 5.8 nM.

IC50 & Target[1]

Chk1

0.3 nM (IC50)

Chk2

697.4 nM (IC50)

PDGFR

6.6 nM (IC50)

FLT3

5.8 nM (IC50)

Cdk4/cyclin D

2.05 μM (IC50)

CDC2/cyclin B

0.5057 μM (IC50)

Cdk2/cyclin A

0.1911 μM (IC50)

bFGFR

2.01 μM (IC50)

FGFR3

1.29 μM (IC50)

VEGFR2 FLK1

0.5779 μM (IC50)

VEGFR1 FLT1

0.4636 μM (IC50)

PKCα

0.58 μM (IC50)

PKAβ I

2.25 μM (IC50)

PKCβ II

0.58 μM (IC50)

PKCγ

0.11 μM (IC50)

ERK2

4.31 μM (IC50)

PKA

0.1031 μM (IC50)

GSK3

0.0233 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

CHIR-124 對其他細(xì)胞周期激酶的活性低 500-5000 倍，例如細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 2/細(xì)胞周期蛋白 A（0.19 μM）、cdc2/細(xì)胞周期蛋白 B（0.51 μM）和細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 4/細(xì)胞周期蛋白 D（2.1 μM）。CHIR-124（≥0.9 nM）與 SN-38（≥0.42 nM）聯(lián)用，在表達(dá)突變 p53 的人類癌細(xì)胞系中表現(xiàn)出顯著的協(xié)同作用或超過 10% 的偏離加和性，這些數(shù)值與 SN-38（1.2×10-7 M）和 CHIR-124（2.2×10-7 M）的 IC50 值有重疊，并可能更低。此外，CHIR-124（100 nM）消除了 SN-38 誘導(dǎo)的 S 和 G2-M 期細(xì)胞周期檢查點。CHIR-124（200 nM）導(dǎo)致 cdc25A 水平比未處理的 HCT116 p53 / 細(xì)胞高 2.5 倍。SN-38 誘導(dǎo)的 cdc25A 下調(diào)被 CHIR-124 的同時或順序處理完全恢復(fù)，證明 CHIR-124 抑制了完整細(xì)胞中 Chk1 介導(dǎo)的 cdc25A 降解[1]。CHIR-124 占據(jù) ATP 結(jié)合位點，抑制 Chk1（IC50，0.3 nM）的效力比抑制 Chk2（IC50，0.7 μM）強 2000 倍[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

與對照組相比，CHIR-124 (10 或 20 mg/kg，口服) 對腫瘤生長沒有顯著影響，但它增強了 CPT-11 在人乳腺癌異種移植模型中的生長抑制作用。CHIR-124 對 CPT-11 的腫瘤生長抑制作用的增強與腫瘤中細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)的增加有關(guān)。CHIR-124 逆轉(zhuǎn) CPT-11 誘導(dǎo)的磷酸 H3 染色抑制，表明 CHIR-124 廢除了 G2-M 檢查點[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

419.91

Formula

C23H22ClN5O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to brown

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 7.14 mg/mL (17.00 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3815 mL 11.9073 mL 23.8146 mL
5 mM 0.4763 mL 2.3815 mL 4.7629 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.71 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.71 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.05%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

For the CHK1 assay, the kinase domain is expressed in Sf9 insect cells, and a biotinylated cdc25c peptide containing the consensus Chk1/Chk2 phosphorylation site (*)(biotin-[AHX]SGSGS*GLYRSPSMP-ENLNRPR[CONH2]) is used as the substrate. A dilution series of CHIR-124 is mixed with a kinase reaction buffer containing a final concentration of 30 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 4 mM EDTA, 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM MnCl2, 0.01% bovine serum albumin, 1.35 nM CHK1 kinase domain, 0.5 μM peptide substrate, and 1 μM unlabeled ATP, plus 5 nM 33P γ-labeled ATP (specific activity =2,000 Ci/mmol). Reactions and detection of the phosphate transfer are carried out by a radioactive method.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Severe combined immunodeficient mice harboring MDA-MD-435 tumor xenografts are randomized into the following treatment groups of 10: vehicle (captisol) alone, 5 mg/kg CPT-11, 10 mg/kg CHIR-124, 20 mg/kg CHIR-124, 5 mg/kg CPT-11 plus 10 mg/kg CHIR-124, or 5 mg/kg CPT-11 plus 20 mg/kg CHIR-124. Treatment is initiated on the day after randomization (day 1). CPT-11 is given i.p. daily (four times daily) ×5 on days 1 to 5, whereas CHIR-124 is given orally four times daily ×6 on days 2 to 7 in captisol. Percent tumor growth inhibition is defined as % T/C, where T = the treatment group mean, and C = the control group mean. In a similar study, tumors harvested from mice sacrificed on day 4 of treatment are examined for apoptosis by terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated nick-end labeling staining and for mitotic index by immunofluorescence labeling with phospho-histone H3 antibody.

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參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3815 mL 11.9073 mL 23.8146 mL 59.5366 mL
5 mM 0.4763 mL 2.3815 mL 4.7629 mL 11.9073 mL
10 mM 0.2381 mL 1.1907 mL 2.3815 mL 5.9537 mL
15 mM 0.1588 mL 0.7938 mL 1.5876 mL 3.9691 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CHIR-124
目錄號：
HY-13263
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