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  2. Autophagy
  3. LRRK2 Autophagy Mitophagy
  4. GSK2578215A

GSK2578215A 是 一種有效的選擇性 LRRK2 抑制劑，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突變型，IC50 值都約為 10 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

GSK2578215A Chemical Structure

GSK2578215A Chemical Structure

CAS No. : 1285515-21-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥616
In-stock
5 mg ￥560
In-stock
10 mg ￥790
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg ￥4400
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

GSK2578215A is a potent and highly selective LRRK2 inhibitor, which exhibits IC50s of around 10 nM against both wild-type LRRK2 and the G2019S mutant.

體外研究
(In Vitro)

GSK2578215A (0-1 μM，90 分鐘) 抑制穩(wěn)定轉(zhuǎn)染野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 的 HEK293 細(xì)胞, 以及小鼠 Swiss 3T3 細(xì)胞中的 Ser910 和 Ser935 磷酸化[1]。
GSK2578215A (1 nM，12 小時(shí)) 在 SH-SY5Y 細(xì)胞中誘導(dǎo)自噬 (LC3 和 p62 蛋白水平升高)[2]。
GSK2578215A (1 nM，12 小時(shí)) 可在 SH-SY5Y 細(xì)胞中誘導(dǎo) Drp1 介導(dǎo)的線粒體分裂，并誘導(dǎo)線粒體自噬 (12 和 24 小時(shí))[2]。
GSK2578215A (1 nM，24 小時(shí)) 可誘導(dǎo)氧化應(yīng)激 (表現(xiàn)為 SH-SY5Y 細(xì)胞中 4-HNE 的積累)，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。
GSK2578215A (1 μM，24 小時(shí)) 抑制 OVCAR8 細(xì)胞中的同源重組[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

GSK2578215A (5 mg/kg，腹腔注射) 與奧拉帕尼 (Olaparib (HY-10162)) (50?mg/kg，腹腔注射，T.I.W 持續(xù) 3 周) 可有效抑制攜帶 OVCAR8 異種移植物的小鼠的腫瘤生長[3]。
GSK2578215A (IV，1 mg/kg，或 PO，10 mg/kg) 在大腦中的暴露量 (大腦/血漿暴露比) 為 1.4 (IV) 和 2.4 (PO)，并且顯示出較低的口服生物利用度 (IV，12.2%)，半衰期為 1.14 小時(shí) (IV)，血漿暴露量 (PO, 635.3 h·ng/mL, AUClast)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: mice bearing OVCAR8 xenografts[3]
Dosage: 5 mg/kg, with Olaparib (50?mg/kg)
Administration: i.p., for 3 weeks
Result: Inhibited the tumor growth and increased DNA damage in tumors more potently than Olaparib or GSK2578215A alone.
分子量

399.42

Formula

C24H18FN3O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (125.18 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5036 mL 12.5182 mL 25.0363 mL
5 mM 0.5007 mL 2.5036 mL 5.0073 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

掃碼獲得
動(dòng)物溶解方案

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5036 mL 12.5182 mL 25.0363 mL 62.5908 mL
5 mM 0.5007 mL 2.5036 mL 5.0073 mL 12.5182 mL
10 mM 0.2504 mL 1.2518 mL 2.5036 mL 6.2591 mL
15 mM 0.1669 mL 0.8345 mL 1.6691 mL 4.1727 mL
20 mM 0.1252 mL 0.6259 mL 1.2518 mL 3.1295 mL
25 mM 0.1001 mL 0.5007 mL 1.0015 mL 2.5036 mL
30 mM 0.0835 mL 0.4173 mL 0.8345 mL 2.0864 mL
40 mM 0.0626 mL 0.3130 mL 0.6259 mL 1.5648 mL
50 mM 0.0501 mL 0.2504 mL 0.5007 mL 1.2518 mL
60 mM 0.0417 mL 0.2086 mL 0.4173 mL 1.0432 mL
80 mM 0.0313 mL 0.1565 mL 0.3130 mL 0.7824 mL
100 mM 0.0250 mL 0.1252 mL 0.2504 mL 0.6259 mL

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產(chǎn)品名稱：
GSK2578215A
目錄號(hào)：
HY-13237
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