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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor mAChR
  4. Batefenterol

Batefenterol  (Synonyms: GSK961081; TD-5959)

目錄號(hào): HY-12980 純度: 98.30%
COA 產(chǎn)品使用指南

Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一種新的muscarinic受體拮抗劑和β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑; 對(duì)hM2，hM3和β2-腎上腺素受體有高親和力，Ki值分別為1.4, 1.3和3.7nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Batefenterol Chemical Structure

Batefenterol Chemical Structure

CAS No. : 743461-65-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1791
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1750
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥5450
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Batefenterol:

查看 Adrenergic Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 mAChR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Batefenterol (GSK961081;TD-5959) is a novel muscarinic receptor antagonist and β2-adrenoceptor agonist; displays high affinity for hM2, hM3 muscarinic and hβ2-adrenoceptor with Ki values of 1.4, 1.3 and 3.7 nM, respectively.

IC50 & Target

mAChR2

 

mAChR3

 

體外研究
(In Vitro)

Batefenterol 是一種新型的 first-in-class 吸入型雙功能化合物，同時(shí)具有毒蕈堿拮抗劑 (MA) 和 β2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑 (BA) 特性 (MABA)。在人類重組受體的競(jìng)爭(zhēng)性放射性配體結(jié)合研究中，Batefenterol 對(duì) hM2 (Ki=1.4 nM)、hM3 毒蕈堿受體 (Ki=1.3 nM) 和 hβ 表現(xiàn)出高親和力2-腎上腺素能受體 (Ki=3.7 nM)。Batefenterol 是一種有效的 hβ2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑 (EC50=0.29 nM，用于刺激 cAMP 水平)，功能選擇性比 hβ 高 440 倍和 320 倍1-和hβ3-腎上腺素能受體[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在豚鼠支氣管保護(hù)試驗(yàn)中，吸入 Batefenterol 通過 MA (ED50=33.9 μg/mL)、BA (ED50= 14.1 μg/mL) 和 MABA (ED50=6.4 μg/mL) 機(jī)制。給藥后長(zhǎng)達(dá) 7 天，Batefenterol 通過 MA、BA 和 MABA 機(jī)制對(duì)豚鼠顯著的支氣管保護(hù)作用很明顯[1]。在表達(dá)天然毒蕈堿 M3 和 β2 的豚鼠離體氣管中，Batefenterol 通過涉及 M3 受體競(jìng)爭(zhēng)性拮抗的雙重機(jī)制產(chǎn)生平滑肌松弛 (EC50=50 nM) 和 β2 受體的激動(dòng)作用 (EC50=25 nM)。對(duì)毒蕈堿受體和 β2 受體的聯(lián)合作用比單獨(dú)作用任何一種功能更有效 (EC50=10 nM)。Batefenterol 具有快速的清除率和較短的半衰期[2]。

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Clinical Trial
分子量

740.24

Formula

C40H42ClN5O7
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (135.09 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3509 mL 6.7546 mL 13.5091 mL
5 mM 0.2702 mL 1.3509 mL 2.7018 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

CHO-K1 cells stably transfected with each receptor subtype are incubated with increasing concentrations of batefenterol for 20 minutes at 37°C. The cells are stimulated with an EC90 concentration of the muscarinic agonist oxotremorine. Oxotremorine elicits a Gq-mediated calcium-release event, which in turn caused the calcium-sensitive dye to bind to calcium and fluoresce upon stimulation with a 488 nm laser light source. The change in fluorescence is measured by the FLIPR for 3 minutes, and the peak height in fluorescence is taken as the maximal response to generate the concentration-response curve for batefenterol[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Guinea pigs: Batefenterol is dissolved in water. Guinea pig trachea is dissected and isolated. The tracheal rings are initially tensioned to 1 g and allowed to equilibrate for 1 hour before evoking contraction with a submaximal concentration of either methylcholine (MCh; 10 μM), in the presence of propranolol (10 μM), or histamine (HIS; 30 μM) to assess relaxant effects via MA and BA mechanisms, respectively. Relaxation through the MABA mechanism is evaluated in tissues precontracted with MCh in the absence of propranolol. After the contractile tone attained a plateau, the batefenterol (0.1 nM to 100 μM) is added cumulatively in half log increments, with each concentration being added after achieving a steady-state relaxation response to the previous concentration. After the last concentration of test compound, theophylline (2.2 mM) is added to establish maximum relaxation[1].

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參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3509 mL 6.7546 mL 13.5091 mL 33.7728 mL
5 mM 0.2702 mL 1.3509 mL 2.7018 mL 6.7546 mL
10 mM 0.1351 mL 0.6755 mL 1.3509 mL 3.3773 mL
15 mM 0.0901 mL 0.4503 mL 0.9006 mL 2.2515 mL
20 mM 0.0675 mL 0.3377 mL 0.6755 mL 1.6886 mL
25 mM 0.0540 mL 0.2702 mL 0.5404 mL 1.3509 mL
30 mM 0.0450 mL 0.2252 mL 0.4503 mL 1.1258 mL
40 mM 0.0338 mL 0.1689 mL 0.3377 mL 0.8443 mL
50 mM 0.0270 mL 0.1351 mL 0.2702 mL 0.6755 mL
60 mM 0.0225 mL 0.1126 mL 0.2252 mL 0.5629 mL
80 mM 0.0169 mL 0.0844 mL 0.1689 mL 0.4222 mL
100 mM 0.0135 mL 0.0675 mL 0.1351 mL 0.3377 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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