成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

  2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. DBPR112

DBPR112 是一種口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制劑，對 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分別為 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占據(jù) ATP 結(jié)合位點。DBPR112 具有顯著的抗腫瘤功效。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

DBPR112 Chemical Structure

DBPR112 Chemical Structure

CAS No. : 1226549-49-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1984
In-stock
1 mg ￥654
In-stock
5 mg ￥1690
In-stock
10 mg ￥2500
In-stock
25 mg ￥3930
In-stock
50 mg ￥5470
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

DBPR112 is an orally active furanopyrimidine-based EGFR inhibitor with IC50s of 15 nM and 48 nM for EGFRWT and EGFRL858R/T790M, respectively. DBPR112 can occupy the ATP-binding site. DBPR112 has significant antitumor efficacy[1].

IC50 & Target

EGFRL858R/T790M

48 nM (IC50)

EGFRWT

15 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A-431 CC50
1020 nM
Compound: 78
Cytotoxicity in human A431 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by MTS method
Cytotoxicity in human A431 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by MTS method
[PMID: 31560541]
HCC827 CC50
25 nM
Compound: 78
Cytotoxicity in human HCC827 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by MTS method
Cytotoxicity in human HCC827 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by MTS method
[PMID: 31560541]
NCI-H1975 CC50
620 nM
Compound: 78
Cytotoxicity in human NCI-H1975 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by MTS method
Cytotoxicity in human NCI-H1975 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 96 hrs by MTS method
[PMID: 31560541]
體外研究
(In Vitro)

DBPR112 (compound 78; 0.32-1000 nM; 16 hours) induces reduction of phosphorylated EGFR in a dose-dependent manner[1].
DBPR112 shows the inhibitory activity against HCC827 (CC50=25 nM), H1975 (CC50=620 nM) and A431 Cell (CC50=1.02 μM) cell lines[1].
DBPR112 occupies the ATP-binding site and interacts with surrounding residues by covalent bonding, hydrogen bonds, and hydrophobic interactions, which give it a potent inhibitory activity against WT EGFR[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: H1975 cells
Concentration: 0.32, 1.6, 8.0, 40, 200, 1000 nM
Incubation Time: 16 hours
Result: Induced reduction of phosphorylated EGFR in a dose-dependent manner in H1975 cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

DBPR112 (orally; 20-50 mg/kg; 5 days/week for 2 consecutive weeks) significantly reduces tumor growth in HCC827 tumor model. DBPR112 (orally; 50 mg/kg; once a day for 15 days) has a significant antitumor effect (mean tumor growth inhibition of 34%) in H1975 tumor model[1].
DBPR112 (IV; 5 mg/kg) has a T1/2 of 2.3 hours, a CL of 55.6 mL/min?kg, and a Vss of 8.6 L/kg for rats[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HCC827 tumor model (6- to 8-week-old athymic NU-Fox1nu nude mice)[1]
Dosage: 20, 50 mg/kg
Administration: Orally; 5 days/week for 2 consecutive weeks (days 1-5 and 8-12)
Result: Significantly reduced tumor growth.
Animal Model: Rats[1]
Dosage: 5 mg/kg for IV and 20 mg/kg for PO (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: IV or PO
Result: Had a T1/2 of 2.3 hours, a CL of 55.6 mL/min?kg, and a Vss of 8.6 L/kg by IV.
Had a T1/2 of 3.4 hours, a Cmax of 508 ng/mL and an AUC of 2978 ng/mL?h by PO.
Clinical Trial
分子量

533.62

Formula

C32H31N5O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (468.50 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8740 mL 9.3700 mL 18.7399 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8740 mL 3.7480 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.90 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8740 mL 9.3700 mL 18.7399 mL 46.8498 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8740 mL 3.7480 mL 9.3700 mL
10 mM 0.1874 mL 0.9370 mL 1.8740 mL 4.6850 mL
15 mM 0.1249 mL 0.6247 mL 1.2493 mL 3.1233 mL
20 mM 0.0937 mL 0.4685 mL 0.9370 mL 2.3425 mL
25 mM 0.0750 mL 0.3748 mL 0.7496 mL 1.8740 mL
30 mM 0.0625 mL 0.3123 mL 0.6247 mL 1.5617 mL
40 mM 0.0468 mL 0.2342 mL 0.4685 mL 1.1712 mL
50 mM 0.0375 mL 0.1874 mL 0.3748 mL 0.9370 mL
60 mM 0.0312 mL 0.1562 mL 0.3123 mL 0.7808 mL
80 mM 0.0234 mL 0.1171 mL 0.2342 mL 0.5856 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0937 mL 0.1874 mL 0.4685 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的產(chǎn)品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   產(chǎn)品名稱：

  

* 需求量：

* 客戶姓名：

 

* Email：

* 電話：

 

* 公司或機構(gòu)名稱：

   留言給我們：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

產(chǎn)品名稱：
DBPR112
目錄號：
HY-128778
需求量：