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  2. Apoptosis
  3. IAP Apoptosis
  4. AZD5582

AZD5582 是 IAP 拮抗劑，可以有效與 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 結(jié)構(gòu)域結(jié)合, IC50 值分別為 15，21，15 nM。AZD5582 誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AZD5582 Chemical Structure

AZD5582 Chemical Structure

CAS No. : 1258392-53-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1843
In-stock
2 mg ￥660
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of AZD5582:

    AZD5582 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Immunol Res. 2023 Feb 8;CIR-22-0494.  [Abstract]

    AZD5582 (0.1-1 μM; 24 h) decreases the expression of cIAP1, cIAP2 and XIAP in GM-CSF DCs.

    查看 IAP 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    AZD5582 is an antagonist of the inhibitor of apoptosis proteins (IAPs), which binds to the BIR3 domains cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50s of 15, 21, and 15 nM, respectively. AZD5582 induces apoptosis[1].

    IC50 & Target[1]

    cIAP1

    15 nM (IC50)

    cIAP2

    21 nM (IC50)

    XIAP

    15 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    AZD5582 (20 nM; 48 hours) inhibits cell viability by cooperation with IFNγ or viral double-stranded RNA (dsRNA) in H1975 NSCLC cells[2].
    AZD5582 (20 nM; 17 or 25 hours) downregulates cIAP-1, activates RIPK1 (upstream regulator of caspase-8), and triggers the activation of extrinsic (caspase-8) and intrinsic (caspase-9) apoptosis pathways, causing the cleavage of caspase-3 and caspase-7[2].
    AZD5582 (20 nM; 48 hours) involves in apoptosis due to induction of cell death and active caspase-3/8 activities by AZD5582 and IFNγ co-treatment in HCC827 NSCLC cells[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: H1975 NSCLC cell line
    Concentration: 20 nM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Cooperated with IFNγ or viral double-stranded RNA (dsRNA) to inhibit cell viability even cell death.

    Apoptosis Analysis[2]

    Cell Line: HCC827 NSCLC cell line
    Concentration: 20 nM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Had an inhibitory effect on cell viability by cooperating with IFNγ.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: H1975 NSCLC cell line
    Concentration: 20 nM
    Incubation Time: 17 or 25 hours
    Result: Down-regulated cIAP-1, activated RIPK1 (upstream regulator of caspase-8), triggered the cleavage (activation) of caspase-3,7,8 and 9.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    AZD5582 (intravenous injection; 0.1-3.0 mg/kg; once a week; 2 weeks) causes degradation of cIAP1 and caspase 3 cleavage in tumor cells, and after a two-week treatment, the tumors largely resolved; when the mice are given a medium dose (0.5 mg/kg) of AZD5582, cIAP1 degrades after administration, but it takes a while time to reach apoptosis-inducing effect[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: MDA-MB-231 xenograft-bearing mice[1]
    Dosage: 0.1 mg/kg, 0.5 mg/kg, 3.0 mg/kg
    Administration: Intravenous injection; once a week; 2 weeks
    Result: Resulted in cIAP1 degradation and caspase-3 cleavage within tumor cells and causes substantial tumor regressions following two weekly doses of 3.0 mg/kg
    分子量

    1015.29

    Formula

    C58H78N8O8
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    4°C, protect from light, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (98.49 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 0.9849 mL 4.9247 mL 9.8494 mL
    5 mM 0.1970 mL 0.9849 mL 1.9699 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.46 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.46 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 0.9849 mL 4.9247 mL 9.8494 mL 24.6235 mL
    5 mM 0.1970 mL 0.9849 mL 1.9699 mL 4.9247 mL
    10 mM 0.0985 mL 0.4925 mL 0.9849 mL 2.4624 mL
    15 mM 0.0657 mL 0.3283 mL 0.6566 mL 1.6416 mL
    20 mM 0.0492 mL 0.2462 mL 0.4925 mL 1.2312 mL
    25 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3940 mL 0.9849 mL
    30 mM 0.0328 mL 0.1642 mL 0.3283 mL 0.8208 mL
    40 mM 0.0246 mL 0.1231 mL 0.2462 mL 0.6156 mL
    50 mM 0.0197 mL 0.0985 mL 0.1970 mL 0.4925 mL
    60 mM 0.0164 mL 0.0821 mL 0.1642 mL 0.4104 mL
    80 mM 0.0123 mL 0.0616 mL 0.1231 mL 0.3078 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    AZD5582
    目錄號(hào)：
    HY-12600
    需求量：