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  2. Stem Cell/Wnt
  3. YAP
  4. TED-347

TED-347 是一種有效，不可逆且共價(jià)的 YAP-TEAD 蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用變構(gòu)抑制劑，對(duì) TEAD4?Yap1 蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用的 EC50 為 5.9 μM。TED-347 與 TEAD4 中央口袋內(nèi)的 Cys-367 特異性共價(jià)結(jié)合，Ki 為 10.3 μM。TED-347 可以阻斷 TEAD 的轉(zhuǎn)錄活性，并且具有抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

TED-347 Chemical Structure

TED-347 Chemical Structure

CAS No. : 2378626-29-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
1 mg ￥1000
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥1950
In-stock
25 mg ￥3680
In-stock
50 mg ￥5250
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

TED-347 is a potent, irreversible, covalent and allosteric inhibitor at YAP-TEAD protein-protein interaction with an EC50 of 5.9 μM for TEAD4?Yap1 protein-protein interaction. TED-347 specifically and covalently bonds with Cys-367 within the central pocket of TEAD4 with a Ki of 10.3 μM. TED-347 blocks TEAD transcriptional activity and has antitumor activity[1].

IC50 & Target

IC50: 5.9 μM (TEAD4?Yap1 protein-protein interaction)[1]
體外研究
(In Vitro)

TED-347 (0.5-100 μM；48 小時(shí)) 抑制 GBM43 癌細(xì)胞活力[1]。
TED-347 (5 μM；48 小時(shí)) 抑制 Myc 標(biāo)記的 TEAD4 與 FLAG 標(biāo)記的 Yap1 的免疫共沉淀[1]。
TED-347 (10 μM；48 小時(shí)) 顯示 CTGF 轉(zhuǎn)錄物水平顯著降低[1]。
TED-347 (0.5-100 μM；24 小時(shí)) 降低轉(zhuǎn)染 TEAD 報(bào)告基因的細(xì)胞中的報(bào)告基因活性。TED-347 (0.5-100 μM) 也抑制 GBM43 細(xì)胞中的 TEAD4 轉(zhuǎn)錄活性[1]。
TED-347 對(duì)TEADs具有選擇性，抑制TEAD2具有相同的功效。TED-347 (0.1-100 μM；24-48 小時(shí)) 以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制 TEAD4 與全長 Yap1 的結(jié)合。TED-347 (1-100 μM) 不抑制 uPAR uPA 或 Cav2.2 α β 蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用。TED-347 與 TEAD4 的非共價(jià)結(jié)合對(duì) TEAD4 Yap1 結(jié)合親和力的影響很小[1]。
TED-347 最大滅活率為0.038小時(shí)，對(duì)應(yīng)t1/2∞為18.2小時(shí)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: GBM43 glioblastoma cell lines
Concentration: 0.5, 1, 10, 100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited GBM43 cancer cell viability and inhibited GBM43 cell viability by 30% at 10 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK-293 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Showed a significant loss of co-immunoprecipitation of Myc-tagged TEAD4 with FLAG-tagged Yap1.

RT-PCR[1]

Cell Line: HEK-293 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Showed a significant reduction in CTGF transcript levels versus control cells and had no inhibition on TEAD mutant transcriptional activity and protein-protein interactions in cell culture.
分子量

313.70

Formula

C15H11ClF3NO
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to green yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (318.78 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1878 mL 15.9388 mL 31.8776 mL
5 mM 0.6376 mL 3.1878 mL 6.3755 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (19.92 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.97 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.97%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1878 mL 15.9388 mL 31.8776 mL 79.6940 mL
5 mM 0.6376 mL 3.1878 mL 6.3755 mL 15.9388 mL
10 mM 0.3188 mL 1.5939 mL 3.1878 mL 7.9694 mL
15 mM 0.2125 mL 1.0626 mL 2.1252 mL 5.3129 mL
20 mM 0.1594 mL 0.7969 mL 1.5939 mL 3.9847 mL
25 mM 0.1275 mL 0.6376 mL 1.2751 mL 3.1878 mL
30 mM 0.1063 mL 0.5313 mL 1.0626 mL 2.6565 mL
40 mM 0.0797 mL 0.3985 mL 0.7969 mL 1.9923 mL
50 mM 0.0638 mL 0.3188 mL 0.6376 mL 1.5939 mL
60 mM 0.0531 mL 0.2656 mL 0.5313 mL 1.3282 mL
80 mM 0.0398 mL 0.1992 mL 0.3985 mL 0.9962 mL
100 mM 0.0319 mL 0.1594 mL 0.3188 mL 0.7969 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TED-347
目錄號(hào)：
HY-125269
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