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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Fatty Acid Synthase (FASN)
  4. GSK2194069

GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN) 的 β-酮基還原酶 (KR) 的有效抑制劑，IC50 為 7.7 nM。GSK2194069 通過作用乙酰乙酰輔酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分別為 4.8 nM 和 5.6 nM) ，抑制表達(dá) FAS 的癌細(xì)胞。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

GSK2194069 Chemical Structure

GSK2194069 Chemical Structure

CAS No. : 1332331-08-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1273
In-stock
2 mg ￥850
In-stock
5 mg ￥1350
In-stock
10 mg ￥2350
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

GSK2194069 is a potent inhibitor of β-ketoyl reductase (KR) of fatty acid synthase (FASN), with an IC50 value of 7.7 nM. GSK2194069 shows specifically inhibitory effect on FAS expressing cancer cells, by acting potent efficacy on acetoacetyl-CoA, NADPH with IC50 or Ki values of 4.8 nM and 5.6 nM, respectively[1][2][3].

體外研究
(In Vitro)

GSK2194069 (100 nM; 24 h) inhibits fatty acid synthase (FAS) in cancer cell lines (KATO-III, MKN45, A549, SNU-1) without reducing FAS production protein level[1].
GSK2194069 decreases phosphatidylcholine levels in A549 cells with a half-maximum effective concentration (EC50) value of 15.5 ± 9 nM (n = 78), correlating with the decreased palmitate synthesis[1].
GSK2194069 (5 μM and 20 μM) shows higher efficacy in FASN-positive LNCaP cells rather than FASN-negative PC3 cells, with the higher FASN Expression level in LNCaP cells[2].
GSK2194069 (50 μM; 24 h) inhibits the growth of LNCaP-LN3 human prostate cancer cells[3].
GSK2194069 (60.4 nM; 24 h) displays properties of metabolomics, including L-acetyl carnitine, stearoyl carnitine, vaccenyl carnitine, and palmitoyl-L-carnitine decrease in LNCaP-LN3 cells[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549
Concentration: 0, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 48 hours or 120 hours
Result: Didn’t decrease FAS protein level.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: FASN-positive LNCaP cells, and FASN-negative PC3 cells
Concentration: 1 nM-0.1 mM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited tumor cells growth significantly, and reduced LNCaP cells much better.
分子量

428.48

Formula

C25H24N4O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to khaki

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (233.38 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3338 mL 11.6692 mL 23.3383 mL
5 mM 0.4668 mL 2.3338 mL 4.6677 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3338 mL 11.6692 mL 23.3383 mL 58.3458 mL
5 mM 0.4668 mL 2.3338 mL 4.6677 mL 11.6692 mL
10 mM 0.2334 mL 1.1669 mL 2.3338 mL 5.8346 mL
15 mM 0.1556 mL 0.7779 mL 1.5559 mL 3.8897 mL
20 mM 0.1167 mL 0.5835 mL 1.1669 mL 2.9173 mL
25 mM 0.0934 mL 0.4668 mL 0.9335 mL 2.3338 mL
30 mM 0.0778 mL 0.3890 mL 0.7779 mL 1.9449 mL
40 mM 0.0583 mL 0.2917 mL 0.5835 mL 1.4586 mL
50 mM 0.0467 mL 0.2334 mL 0.4668 mL 1.1669 mL
60 mM 0.0389 mL 0.1945 mL 0.3890 mL 0.9724 mL
80 mM 0.0292 mL 0.1459 mL 0.2917 mL 0.7293 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1167 mL 0.2334 mL 0.5835 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
GSK2194069
目錄號(hào)：
HY-12325
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