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  2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. ZT-12-037-01

ZT-12-037-01 是靶向選擇性絲氨酸/蘇氨酸激酶 STK19 抑制劑，與 STK19 蛋白具有高親和力相互作用，抑制 NRAS 驅(qū)動(dòng)的黑素細(xì)胞惡性轉(zhuǎn)化。ZT-12-037-01 是ATP 競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，可以抑制 NRAS 的磷酸化，IC50 為24 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ZT-12-037-01 Chemical Structure

ZT-12-037-01 Chemical Structure

CAS No. : 2328073-61-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ZT-12-037-01 is a STK19-targeted inhibitor, has a high-affinity interaction with STK19 protein and inhibits oncogenic NRAS-driven melanocyte malignant transformation. ZT-12-037-01 is an ATP-competitive inhibitor, inhibiting phosphorylation of NRAS (major isoform of Ras family) with an IC50 of 24 nM[1].

體外研究
(In Vitro)

ZT-12-037-01 (3 μM；14 天) 顯著抑制突變的 NRAS-STK19 驅(qū)動(dòng)的黑色素細(xì)胞集落形成和增殖[1]。
ZT-12-037-01 (0-3 μM) 具有 ZT-12-037-01 對(duì)HPMs中STK19WT和STK19D89N激活的NRAS磷酸化的抑制作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: CDK4 (R24C) melanocyte cells; hTERT melanocyte cells; p53DD melanocyte cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 14 days
Result: Inhibited melanocyte proliferation.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: STK19WT and STK19D89N
Concentration: 0 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM
Incubation Time:
Result: Inhibited NRAS phosphorylation.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ZT-12-037-01 (腹腔注射；25-50 mg/kg；每日一次；21 天) 抑制 SK-MEL-2 異種移植黑色素瘤的生長(zhǎng)，腫瘤切片表明通過增加裂解的 caspase-3 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SK-MEL-2 xenograft melanoma nude mice with hTERT/p53DD/CDK4(R24C) melanocytes[1]
Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneally injection; 21 days; once a day
Result: Inhibited growth of SK-MEL-2 xenograft melanoma.
分子量

385.50

Formula

C21H31N5O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

1M HCl 中的溶解度 : 100 mg/mL (259.40 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (129.70 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with 1M HCl; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5940 mL 12.9702 mL 25.9403 mL
5 mM 0.5188 mL 2.5940 mL 5.1881 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (12.97 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / 1M HCl 1 mM 2.5940 mL 12.9702 mL 25.9403 mL 64.8508 mL
5 mM 0.5188 mL 2.5940 mL 5.1881 mL 12.9702 mL
10 mM 0.2594 mL 1.2970 mL 2.5940 mL 6.4851 mL
15 mM 0.1729 mL 0.8647 mL 1.7294 mL 4.3234 mL
20 mM 0.1297 mL 0.6485 mL 1.2970 mL 3.2425 mL
25 mM 0.1038 mL 0.5188 mL 1.0376 mL 2.5940 mL
30 mM 0.0865 mL 0.4323 mL 0.8647 mL 2.1617 mL
40 mM 0.0649 mL 0.3243 mL 0.6485 mL 1.6213 mL
50 mM 0.0519 mL 0.2594 mL 0.5188 mL 1.2970 mL
60 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4323 mL 1.0808 mL
80 mM 0.0324 mL 0.1621 mL 0.3243 mL 0.8106 mL
100 mM 0.0259 mL 0.1297 mL 0.2594 mL 0.6485 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ZT-12-037-01
目錄號(hào)：
HY-122866
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