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  2. Immunology/Inflammation Metabolic Enzyme/Protease
  3. AP-1 MMP
  4. T-5224

T-5224 是選擇性的轉(zhuǎn)錄因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制劑，具有抗炎活性，能特異性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 結(jié)合活性，而不影響其他轉(zhuǎn)錄因子的結(jié)合活性。T-5224 抑制 IL-1β 誘導(dǎo)的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 轉(zhuǎn)錄上調(diào)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

T-5224 Chemical Structure

T-5224 Chemical Structure

CAS No. : 530141-72-1

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1252
In-stock
1 mg ￥473
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1650
In-stock
25 mg ￥2813
In-stock
50 mg ￥3950
In-stock
100 mg ￥5950
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 63 篇科研文獻

WB

    T-5224 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Pharmacol. 2018 Sep;155:275-287.  [Abstract]

    Twist1, nuclear NF-κB-p65 and secreted TNF-α in macrophages after transfection with Twist1 siRNA (100?pmol/well) for 48?h and then treatment with LPS, TT-TFM (200?μM) and T5224 (50?μM) for another 24?h.

    T-5224 purchased from MCE. Usage Cited in: Endocrinology. 2017 Nov 1;158(11):4064-4075.  [Abstract]

    Cyp27b1 induction by LPS or TNF-α is mediated by NF-κB. HCT116 cells are treated with 100 ng/mL LPS or 100 ng/mL TNF-α overnight in the presence or absence of 20 ng/mL T-5224 as indicated. Cyp27b1 protein levels are measured by Western blotting.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    T-5224 is a transcription factor c-Fos/activator protein (AP)-1 inhibitor with anti-inflammatory effects, which specifically inhibits the DNA binding activity of c-Fos/c-Jun without affecting other transcription factors. T-5224 inhibits the IL-1β-induced up-regulation of Mmp-3, Mmp-13 and Adamts-5 transcription[1][2].

    IC50 & Target

    c-Fos

     

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    NIH3T3 IC50
    10 μM
    Compound: 51
    Inhibition of AP-1 (unknown origin) expressed in TPA-stimulated mouse NIH3T3 cells by luciferase reporter gene assay
    Inhibition of AP-1 (unknown origin) expressed in TPA-stimulated mouse NIH3T3 cells by luciferase reporter gene assay
    		[PMID: 24831826]
    體外研究
    (In Vitro)

    T-5224 抑制 IL-1β 刺激的人滑膜 SW982 細胞體外產(chǎn)生介質(zhì) MMP-1、MMP-3、IL-6 和 TNF-α，平均 IC50 約為 10 μM[2]。
    T-5224 (0-80 μM) 以劑量依賴性方式顯著抑制 HSC-3-M3 細胞的侵襲、遷移和 MMP 活性[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    腹膜內(nèi)注射 LPS 后給予 T-5224（300 mg/kg，口服）可顯著防止血清 TNFα、HMGB1、ALT/AST 水平以及肝組織 MIP-1α 和 MCP-1 水平的急性升高，并降低致死率（27%）[4]。
    在大鼠和猴肝微粒體中觀察到 G2 是 T-5224 的主要代謝物，這表明 G2 不是人類特異性代謝物[5]。
    T-5224（300 mg/kg，口服）可抑制 C57BL/6 小鼠中 TNF-alpha 和其他下游效應(yīng)物的產(chǎn)生[6]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    517.53

    Formula

    C29H27NO8
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (193.23 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9323 mL 9.6613 mL 19.3225 mL
    5 mM 0.3865 mL 1.9323 mL 3.8645 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 5 mg/mL (9.66 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: 5 mg/mL (9.66 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

      此方案可獲得 5 mg/mL的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.59%

    參考文獻
    Cell Assay
    [4]

    HSC-3-M3 cells are starved for 24 h with DMEM containing 0.5% FBS. The top chamber of the cell invasion device is coated with 50 μL of 0.1 × basement membrane extract solution and incubataed overnight. HSC-3-M3 cells (5.0 × 104 cells/well) are added to the top chamber with DMEM containing 0.5% FBS mixed with 0-80 μM T-5224; DMEM with 10% FBS is added to the bottom chamber and incubated for 48 h. The bottom plate is read using a multilabel plate reader. The data are compared with the standard curve to determine the fraction of invaded cells.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice in LPS group are administered orally with polyvinylpyrrolidone solution in the same volume of T-5224 solution immediately after LPS injection, while in the T-5224 group, mice are administered orally with T-5224 (300 mg/kg, p.o.) in the same manner. In the control group, mice receives polyvinylpyrrolidone solution orally soon after intraperitoneal saline injection. Blood samples are collected for each measurement at the optimal time.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9323 mL 9.6613 mL 19.3226 mL 48.3064 mL
    5 mM 0.3865 mL 1.9323 mL 3.8645 mL 9.6613 mL
    10 mM 0.1932 mL 0.9661 mL 1.9323 mL 4.8306 mL
    15 mM 0.1288 mL 0.6441 mL 1.2882 mL 3.2204 mL
    20 mM 0.0966 mL 0.4831 mL 0.9661 mL 2.4153 mL
    25 mM 0.0773 mL 0.3865 mL 0.7729 mL 1.9323 mL
    30 mM 0.0644 mL 0.3220 mL 0.6441 mL 1.6102 mL
    40 mM 0.0483 mL 0.2415 mL 0.4831 mL 1.2077 mL
    50 mM 0.0386 mL 0.1932 mL 0.3865 mL 0.9661 mL
    60 mM 0.0322 mL 0.1610 mL 0.3220 mL 0.8051 mL
    80 mM 0.0242 mL 0.1208 mL 0.2415 mL 0.6038 mL
    100 mM 0.0193 mL 0.0966 mL 0.1932 mL 0.4831 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    T-5224
    目錄號：
    HY-12270
    需求量：