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  1. Immunology/Inflammation
  2. NO Synthase
  3. GW274150 phosphate

GW274150 phosphate 是一種有效的,選擇性的,口服活性的 NADPH 依賴型人誘導(dǎo)型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制劑。GW274150 phosphate 對人和大鼠內(nèi)皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神經(jīng)元一氧化氮合酶 (nNOS) 均顯示較低效力。GW274150 phosphate 在急性肺損傷炎癥模型中發(fā)揮保護作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

GW274150 phosphate Chemical Structure

GW274150 phosphate Chemical Structure

CAS No. : 438542-15-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in Water ¥990
In-stock
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
25 mg ¥3100
In-stock
50 mg ¥5000
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of GW274150 phosphate:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

GW274150 phosphate is a potent, selective, orally active and NADPH-dependent inhibitor of human inducible nitric oxide synthase (iNOS) (IC50=2.19 μM; Kd=40 nM) and rat iNOS (ED50=1.15 μM). GW274150 phosphate displays less potency for both humans or rats endothelial NOS (eNOS) and neuronal NOS (nNOS). GW274150 phosphate exerts a protective role in an acute model of lung injury inflammation[1][2].

IC50 & Target

iNOS

 

體外研究
(In Vitro)

GW274150 phosphate 以時間依賴性方式抑制 J774 細胞中的細胞內(nèi) iNOS,IC50 值為 0.2 μM[1]。
GW274150 phosphate 在大鼠組織中,對 eNOSnNOS 的選擇性分別為 >260-fold 和 219 倍。對人 eNOSnNOS 分別顯示 >100 倍和 >80 倍的選擇性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

GW274150 phosphate 是一種長效 (大鼠半衰期為 5 小時) iNOS 抑制劑,能夠抑制 LPS 介導(dǎo)的血漿 NO2-、NO3- 水平升高 14 單次腹膜內(nèi)給藥后 h (ED50=3 mg/kg)[2]。
GW274150 phosphate (腹膜內(nèi)注射;2.5、5 和 10 mg/kg;角叉菜膠注射前) 以劑量相關(guān)的方式降低角叉菜膠引起的肺損傷程度。大鼠的胸膜腔水腫形成和 PMNs 浸潤也以劑量相關(guān)的方式顯著減弱[2]。
GW274150 phosphate (口服;30 mg/kg;每天兩次;7 天) 導(dǎo)致顯著的神經(jīng)保護作用,但是,它顯示出鐘形的神經(jīng)保護作用,在帕金森病 (PD) 的 6-OHDA 大鼠模型中以高劑量無效[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SD rat[2]
Dosage: 2.5, 5 and 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection 5 min before carrageenan injection
Result: Exerted a protective role in an acute model of inflammation, carrageenan-induced lung injury.
Clinical Trial
分子量

317.30

Formula

C8H20N3O6PS

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (315.16 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1516 mL 15.7580 mL 31.5159 mL
5 mM 0.6303 mL 3.1516 mL 6.3032 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

* 備注:如您選擇水作為儲備液,請稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

以下溶解方案,請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: PBS

    Solubility: 12.5 mg/mL (39.39 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳,請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.85%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 3.1516 mL 15.7580 mL 31.5159 mL 78.7898 mL
5 mM 0.6303 mL 3.1516 mL 6.3032 mL 15.7580 mL
10 mM 0.3152 mL 1.5758 mL 3.1516 mL 7.8790 mL
15 mM 0.2101 mL 1.0505 mL 2.1011 mL 5.2527 mL
20 mM 0.1576 mL 0.7879 mL 1.5758 mL 3.9395 mL
25 mM 0.1261 mL 0.6303 mL 1.2606 mL 3.1516 mL
30 mM 0.1051 mL 0.5253 mL 1.0505 mL 2.6263 mL
40 mM 0.0788 mL 0.3939 mL 0.7879 mL 1.9697 mL
50 mM 0.0630 mL 0.3152 mL 0.6303 mL 1.5758 mL
60 mM 0.0525 mL 0.2626 mL 0.5253 mL 1.3132 mL
80 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3939 mL 0.9849 mL
100 mM 0.0315 mL 0.1576 mL 0.3152 mL 0.7879 mL

* 備注:如您選擇水作為儲備液,請稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
GW274150 phosphate
目錄號:
HY-12119A
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