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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. GPR119
  4. GSK1292263

GSK-1292263 是一種有效的，具有口服活性的 GPR119 激動劑，作用于人和大鼠 GPR119，pEC50 分別為 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

GSK1292263 Chemical Structure

GSK1292263 Chemical Structure

CAS No. : 1032823-75-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥682
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5 mg ￥620
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
25 mg ￥1900
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

    GSK1292263 purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2016 Jan;30(1):324-35.  [Abstract]

    Treatment with 2 synthetic GPR119 agonists, MBX-2982 (MBX) and GSK1292263 (GSK), suppresses T090-induced SREBP-1 expression and mRNA levels of SREBP-1 target genes such as FAS, ACC, and SCD-1.

    GSK1292263 purchased from MCE. Usage Cited in: College of Pharmacy. Seoul National University. 2015 Aug.

    Effects of GPR119 ligands on T090-induced pSREBP-1 and lipogenic enzymes expression. Primary cultured hepatocytes from GPR119-WT and -KO mice and HepG2 cells are pretreated with two GPR119 ligands [(MBX (MBX-2982) or GSK (GSK1292263)] for 30 min and the cells are exposed to T090 for 12 h.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    GSK-1292263 is an orally available GPR119 agonist with pEC50s of 6.9 and 6.7 for human and rat GPR119, respectively. GSK-1292263 can be used for the research of type 2 diabetes mellitus (T2DM)[1].

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    GSK1292263 upregulates glucagon-like peptide-1 and enhances glucose-dependent insulin secretion and improves glucose homeostasis in type 2 diabetic rats[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male neonatal Streptozotocin (STZ)-induced SD rats (7 weeks of age)[2]
    Dosage: 30 mg/kg
    Administration: Orally given; once a day for 2 weeks
    Result: The AUC of plasma glucose (AUCPG) in the single treatment of the GSK1292263 group was numerically lower than that of the vehicle group, but the effect was modest.
    Clinical Trial
    分子量

    456.56

    Formula

    C23H28N4O4S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 20 mg/mL (43.81 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1903 mL 10.9515 mL 21.9029 mL
    5 mM 0.4381 mL 2.1903 mL 4.3806 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.38 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.71%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1903 mL 10.9515 mL 21.9029 mL 54.7573 mL
    5 mM 0.4381 mL 2.1903 mL 4.3806 mL 10.9515 mL
    10 mM 0.2190 mL 1.0951 mL 2.1903 mL 5.4757 mL
    15 mM 0.1460 mL 0.7301 mL 1.4602 mL 3.6505 mL
    20 mM 0.1095 mL 0.5476 mL 1.0951 mL 2.7379 mL
    25 mM 0.0876 mL 0.4381 mL 0.8761 mL 2.1903 mL
    30 mM 0.0730 mL 0.3650 mL 0.7301 mL 1.8252 mL
    40 mM 0.0548 mL 0.2738 mL 0.5476 mL 1.3689 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    GSK1292263
    目錄號：
    HY-12066
    需求量：