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  1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. Opioid Receptor
  3. BMS-986122

BMS-986122 是一種選擇性的、有效的μ-阿片受體 (μ-OR) 正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。BMS-986122 顯示正構(gòu)激動(dòng)劑介導(dǎo)的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸環(huán)化酶抑制和 G 蛋白活化的增強(qiáng)作用。BMS-986122 增強(qiáng) DAMGO 介導(dǎo)的 [35S]GTPγS 在小鼠腦膜中的結(jié)合。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

BMS-986122 Chemical Structure

BMS-986122 Chemical Structure

CAS No. : 313669-88-4

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1540
In-stock
1 mg ¥636
In-stock
5 mg ¥1400
In-stock
10 mg ¥2400
In-stock
25 mg ¥4000
In-stock
50 mg ¥6000
In-stock
100 mg   詢(xún)價(jià)  
200 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

BMS-986122 is a selective, potent positive allosteric modulator of the mu-opioid receptor (μ-OR). BMS-986122 shows potentiation of orthosteric agonist-mediated β-arrestin recruitment, adenylyl cyclase inhibition, and G protein activation. BMS-986122 potentiates DAMGO-mediated [35S]GTPγS binding in mouse brain membranes[1][2].

IC50 & Target

μ Opioid Receptor/MOR

 

體外研究
(In Vitro)

在表達(dá) u-阿片受體的 U2OS-OPRM1 人骨肉瘤細(xì)胞中,BMS-986122 增加內(nèi)嗎啡肽 1 (EC50=3 μM) 刺激的 β-arrestin 募集。BMS-986122 增強(qiáng)內(nèi)啡肽 1 誘導(dǎo)的對(duì)表達(dá)人重組 u-阿片受體的 CHO 細(xì)胞中毛喉素刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制 (EC50=8.9 μM)。BMS-986122 增強(qiáng) DAMGO 介導(dǎo)的 [35S]GTPγS 在小鼠腦膜中的結(jié)合,并且似乎至少在某種程度上是 u-阿片受體對(duì) DAMGO 結(jié)合的正親和力調(diào)節(jié)劑[1]。
BMS-986122 增強(qiáng)內(nèi)源性阿片類(lèi)藥物甲硫氨酸-腦啡肽 (Met-Enk) 刺激小鼠腦組織勻漿中 G 蛋白活性的能力,而其自身沒(méi)有活性,并且比 β-arrestin 更大程度地增強(qiáng) G 蛋白活化表達(dá)人類(lèi) u-阿片受體的 CHO 細(xì)胞中的募集。BMS-986122 增強(qiáng) Met-Enk 抑制導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)中 GABA 釋放的效力,導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)是抗傷害作用的重要部位[2]
BMS-986122 對(duì) μ-OR 具有選擇性,并且具有在密切相關(guān)的 δ-OR 處沒(méi)有可檢測(cè)的活性。BMS-986122 是一種沉默的 δ-OR 和 κ-OR 變構(gòu)調(diào)節(jié)劑[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

448.78

Formula

C16H15BrClNO3S2

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (222.83 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2283 mL 11.1413 mL 22.2826 mL
5 mM 0.4457 mL 2.2283 mL 4.4565 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.57 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2283 mL 11.1413 mL 22.2826 mL 55.7066 mL
5 mM 0.4457 mL 2.2283 mL 4.4565 mL 11.1413 mL
10 mM 0.2228 mL 1.1141 mL 2.2283 mL 5.5707 mL
15 mM 0.1486 mL 0.7428 mL 1.4855 mL 3.7138 mL
20 mM 0.1114 mL 0.5571 mL 1.1141 mL 2.7853 mL
25 mM 0.0891 mL 0.4457 mL 0.8913 mL 2.2283 mL
30 mM 0.0743 mL 0.3714 mL 0.7428 mL 1.8569 mL
40 mM 0.0557 mL 0.2785 mL 0.5571 mL 1.3927 mL
50 mM 0.0446 mL 0.2228 mL 0.4457 mL 1.1141 mL
60 mM 0.0371 mL 0.1857 mL 0.3714 mL 0.9284 mL
80 mM 0.0279 mL 0.1393 mL 0.2785 mL 0.6963 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1114 mL 0.2228 mL 0.5571 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng):
BMS-986122
目錄號(hào):
HY-120645
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