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  2. Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB Apoptosis
  3. Reactive Oxygen Species Apoptosis Cuproptosis
  4. Elesclomol

Elesclomol  (Synonyms: 伊利司莫; STA-4783)

目錄號: HY-12040 純度: 99.80%
COA 產(chǎn)品使用指南

Elesclomol (STA-4783) 是一種有效的銅離子載體，可促進(jìn)銅死亡 (cuproptosis)。Elesclomol 特異性結(jié)合鐵氧還蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 鏈，抑制 FDX1 介導(dǎo)的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol 是一種氧化應(yīng)激誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。Elesclomol 是一種活性氧 (ROS) 誘導(dǎo)劑。Elesclomol 可用于 Menkes 和相關(guān)的遺傳性銅缺乏癥研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Elesclomol Chemical Structure

Elesclomol Chemical Structure

CAS No. : 488832-69-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥950
In-stock
50 mg ￥1500
In-stock
100 mg ￥2000
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 45 篇科研文獻(xiàn)

IF

    Elesclomol purchased from MCE. Usage Cited in: Biomolecules. 2019 Jul 24;9(8):298.   [Abstract]

    Confocal images of MitoSOX fluorescence intensity in CV-1 cells at the 20-min time point after E:C (elesclomol:copper)- treatment in the presence and absence of the mitochondrial superoxide scavenger MitoTEMPO.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Elesclomol (STA-4783) is a potent copper ionophore and promotes copper-dependent cell death (cuproptosis). Elesclomol specifically binds ferredoxin 1 (FDX1) α2/α3 helices and β5 strand. Elesclomol inhibits FDX1-mediated Fe-S cluster biosynthesis. Elesclomol is an oxidative stress inducer that induces cancer cell apoptosis. Elesclomol is a reactive oxygen species (ROS) inducer. Elesclomol can be used for Menkes and associated disorders of hereditary copper deficiency research[1][2][3][4].

    體外研究
    (In Vitro)

    Elesclomol (STA-4783) 結(jié)合 FDX1 α2/α3 螺旋和 β5 鏈，但不結(jié)合旁系同源蛋白 FDX2。Elesclomol-Cu (II) 是一種 FDX1 新底物。FDX1 蛋白結(jié)合并還原 elesclomol-Cu (II) 復(fù)合物[1]。
    Elesclomol-Cu (1:1 比例) (40 nM) 僅作用 2 小時即可導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)銅水平增加 15 至 60 倍，從而在 24 小時后觸發(fā) ABC1 細(xì)胞的細(xì)胞死亡[1]。
    當(dāng)細(xì)胞在糖酵解 (葡萄糖培養(yǎng)基) 條件下生長時，在處理前以 1:1 的摩爾比向 elesclomol 添加銅會顯著降低細(xì)胞活力[2]。
    Elesclomol (200 nM；18 小時) 處理可增加 HSB2 細(xì)胞中早期和晚期凋亡細(xì)胞的數(shù)量。Elesclomol 通過誘導(dǎo)氧化應(yīng)激誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡[3]。
    Elesclomol 顯著抑制 SK-MEL-5、MCF-7 和 HL-60 細(xì)胞的細(xì)胞活力，具有 IC50 值分別為 110 nM、24 nM 和 9 nM[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Apoptosis Analysis[3]

    Cell Line: HSB2 cells
    Concentration: 200 nM
    Incubation Time: 18 hours
    Result: Increased the number of early and late apoptotic cells.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Elesclomol (10 mg/kg；皮下注射；從產(chǎn)后第 5 天到第 26 天每三天一次，每周一次直到產(chǎn)后第 54 天) 處理可改善嚴(yán)重的心臟病理并部分減少肥大。Elesclomol 處理后心臟[Cu]從載體敲除水平的 34% 增加到 55%[4]。
    Elesclomol 將銅護(hù)送到線粒體并增加大腦中的細(xì)胞色素 c 氧化酶水平。Elesclomol 可防止有害的神經(jīng)退行性變化并提高斑紋小鼠的存活率[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Cardiac Ctr1 knockout mice[4]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: Subcutaneous injection; every three days from post-natal day 5 to 26 and once weekly until post-natal day 54
    Result: Ameliorated severe cardiac pathology with a partial reduction in hypertrophy.
    Clinical Trial
    分子量

    400.52

    Formula

    C19H20N4O2S2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    中文名稱

    伊利司莫
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (249.68 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4968 mL 12.4838 mL 24.9677 mL
    5 mM 0.4994 mL 2.4968 mL 4.9935 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (12.48 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 0.5% CMC/saline water

      Solubility: 1 mg/mL (2.50 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實(shí)驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.80%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4968 mL 12.4838 mL 24.9677 mL 62.4192 mL
    5 mM 0.4994 mL 2.4968 mL 4.9935 mL 12.4838 mL
    10 mM 0.2497 mL 1.2484 mL 2.4968 mL 6.2419 mL
    15 mM 0.1665 mL 0.8323 mL 1.6645 mL 4.1613 mL
    20 mM 0.1248 mL 0.6242 mL 1.2484 mL 3.1210 mL
    25 mM 0.0999 mL 0.4994 mL 0.9987 mL 2.4968 mL
    30 mM 0.0832 mL 0.4161 mL 0.8323 mL 2.0806 mL
    40 mM 0.0624 mL 0.3121 mL 0.6242 mL 1.5605 mL
    50 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL 1.2484 mL
    60 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4161 mL 1.0403 mL
    80 mM 0.0312 mL 0.1560 mL 0.3121 mL 0.7802 mL
    100 mM 0.0250 mL 0.1248 mL 0.2497 mL 0.6242 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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