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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. PCSK9
  4. PF-06446846 hydrochloride

PF-06446846 hydrochloride 

目錄號: HY-120088A 純度: 99.23%
COA 產(chǎn)品使用指南

PF-06446846 hydrochloride 是一種具有口服活性，高選擇性前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草桿菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻譯抑制劑。PF-06446846 hydrochloride 可通過誘導核糖體停在密碼子 34 周圍，從而抑制 PCSK9。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

PF-06446846 hydrochloride Chemical Structure

PF-06446846 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1632250-50-0

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2590
In-stock
1 mg ￥900
In-stock
5 mg ￥2500
In-stock
10 mg ￥4000
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of PF-06446846 hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

PF-06446846 hydrochloride is an orally active and highly selective inhibitor of translation of Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9). PF-06446846 hydrochloride inhibits PCSK9 by inducing the ribosome to stall around codon 34[1].

IC50 & Target

PCSK9[1]
體外研究
(In Vitro)

PF-06446846 hydrochloride 抑制 Huh7 細胞分泌 PCSK9，IC50 為 0.3 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PF-06446846 hydrochloride (口服強飼法；5-50 mg/kg/天，持續(xù) 14 天) 以劑量依賴性方式降低血漿 PCSK9 并降低總膽固醇水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley (Crl:CD [SD] rats, 6-8 wk old at initiation of dosing)[1]
Dosage: 5, 15, and 50 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily for 14 days
Result: Lowered plasma PCSK9 in a dose-dependent manner and lowered total cholesterol levels.
分子量

470.35

Formula

C22H21Cl2N7O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to khaki

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (531.52 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (212.61 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1261 mL 10.6304 mL 21.2608 mL
5 mM 0.4252 mL 2.1261 mL 4.2522 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (212.61 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

PF-06446846 hydrochloride 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1261 mL 10.6304 mL 21.2608 mL 53.1519 mL
5 mM 0.4252 mL 2.1261 mL 4.2522 mL 10.6304 mL
10 mM 0.2126 mL 1.0630 mL 2.1261 mL 5.3152 mL
15 mM 0.1417 mL 0.7087 mL 1.4174 mL 3.5435 mL
20 mM 0.1063 mL 0.5315 mL 1.0630 mL 2.6576 mL
25 mM 0.0850 mL 0.4252 mL 0.8504 mL 2.1261 mL
30 mM 0.0709 mL 0.3543 mL 0.7087 mL 1.7717 mL
40 mM 0.0532 mL 0.2658 mL 0.5315 mL 1.3288 mL
50 mM 0.0425 mL 0.2126 mL 0.4252 mL 1.0630 mL
60 mM 0.0354 mL 0.1772 mL 0.3543 mL 0.8859 mL
80 mM 0.0266 mL 0.1329 mL 0.2658 mL 0.6644 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1063 mL 0.2126 mL 0.5315 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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