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  2. Anti-infection
  3. HIV
  4. PF-3450074

PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣殼蛋白 (HIV-1 CA) 的特異性抑制劑，對 HIV 分離株表現(xiàn)出廣譜抑制作用，顯示出亞微摩爾級別的效價(jià) (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期階段起作用，通過與 CPSF6 和 NUP153 的結(jié)合直接競爭來抑制病毒復(fù)制，并阻斷病毒生命周期的脫膜，組裝和逆轉(zhuǎn)錄步驟。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特異性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

PF-3450074 Chemical Structure

PF-3450074 Chemical Structure

CAS No. : 1352879-65-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥498
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2475
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 HIV 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PF-3450074 (PF-74) is a specifical inhibitor of?HIV-1 capsid protein (CA) and displays a broad-spectrum inhibition of HIV isolates with submicromolar potency (EC50=8-640 nM). PF-3450074 (PF-74) acts at an early stage of HIV-1 infection, inhibits viral replication by directly competing with the binding of CPSF6 and NUP153, and blocks the uncoating, assembly, and the reverse transcription steps of the viral life cycle[1][2]. CPSF6: nuclear host factors cleavage and polyadenylation specific factor 6; NUP153: nucleoporin 153.

IC50 & Target[1]

HIV-1 (NL4.3 strain)

0.72 μM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MT4 CC50
> 70.5 μM
Compound: PF-74
Cytotoxicity against human MT4 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by CytoTox-Glo cytotoxicity assay
Cytotoxicity against human MT4 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by CytoTox-Glo cytotoxicity assay
[PMID: 30243152]
MT4 CC50
145.18 μM
Compound: PF-74
Cytotoxicity in mock-infected human MT4 assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days by MTT assay
Cytotoxicity in mock-infected human MT4 assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days by MTT assay
[PMID: 32298111]
MT4 CC50
32.27 μM
Compound: PF74
Cytotoxicity against human MT4 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days by MTT assay
Cytotoxicity against human MT4 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 5 days by MTT assay
[PMID: 34592608]
MT4 CC50
32.27 μM
Compound: PF74
Cytotoxicity against mock infected human MT4 cells by MTT assay
Cytotoxicity against mock infected human MT4 cells by MTT assay
[PMID: 34653770]
TZM CC50
> 23.5 μM
Compound: PF-74
Cytotoxicity against in human TZM-bl cells assessed as reduction in cell viability measured after 2 days by cell titre glo luminiscent cell viability assay
Cytotoxicity against in human TZM-bl cells assessed as reduction in cell viability measured after 2 days by cell titre glo luminiscent cell viability assay
[PMID: 32066010]
TZM CC50
> 47 μM
Compound: PF-74
Cytotoxicity in uninfected human TZM-bl assessed as reduction in cell viability incubated for 1 day by Cyto-tox-Glo cytotoxicity assay
Cytotoxicity in uninfected human TZM-bl assessed as reduction in cell viability incubated for 1 day by Cyto-tox-Glo cytotoxicity assay
[PMID: 32298111]
TZM CC50
> 50 μM
Compound: 1; PF74
Cytotoxicity against human TZM cells expressing GFP assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by XTT assay
Cytotoxicity against human TZM cells expressing GFP assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by XTT assay
[PMID: 35028563]
TZM CC50
76 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human TZM-GFP cells incubated for 72 hrs by by XTT assay
Cytotoxicity against human TZM-GFP cells incubated for 72 hrs by by XTT assay
[PMID: 32438252]
體外研究
(In Vitro)

PF-3450074 (PF-74) 對 HIV 野生型 NL4-3 和 HIV T107N 突變體具有抗病毒活性，EC50 值分別為 0.72 μM 和 4.5 μM[1]。
PF-3450074 (PF-74) 在原代人外周血單核細(xì)胞 (PBMC) 中表現(xiàn)出良好的效力，抑制 HIV-193RW025、HIV-1JR-CSF 和 HIV-193MW965 與 IC 50 值為 1.5 ± 0.9 μM；0.6 ± 0.20 μM 和 0.6 ± 0.10 μM。該化合物的中值 IC50 和 CC50 值分別為 0.9 ± 0.5 μM 和 90.5 ± 5.9 μM[1]。
PF-74 和 CA 六聚體之間相互作用的 KD，以與 NUP153 相同的方式推導(dǎo)，確定為 176 ± 78 nM[1]。
PF-3450074 (PF-74)? (10 μM；8 小時(shí)) 可使 HeLa-P4 細(xì)胞中經(jīng) DNase I 處理的 Env 缺陷型 HIV-1 (R9.Env-) 庫存的逆轉(zhuǎn)錄晚期產(chǎn)物明顯減少[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[2]

Cell Line: HeLa-P4 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 8 hours
Result: Inhibited HIV-1 reverse transcription in target cells.
分子量

425.52

Formula

C27H27N3O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (587.52 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3501 mL 11.7503 mL 23.5007 mL
5 mM 0.4700 mL 2.3501 mL 4.7001 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

PF-3450074 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3501 mL 11.7503 mL 23.5007 mL 58.7516 mL
5 mM 0.4700 mL 2.3501 mL 4.7001 mL 11.7503 mL
10 mM 0.2350 mL 1.1750 mL 2.3501 mL 5.8752 mL
15 mM 0.1567 mL 0.7834 mL 1.5667 mL 3.9168 mL
20 mM 0.1175 mL 0.5875 mL 1.1750 mL 2.9376 mL
25 mM 0.0940 mL 0.4700 mL 0.9400 mL 2.3501 mL
30 mM 0.0783 mL 0.3917 mL 0.7834 mL 1.9584 mL
40 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5875 mL 1.4688 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2350 mL 0.4700 mL 1.1750 mL
60 mM 0.0392 mL 0.1958 mL 0.3917 mL 0.9792 mL
80 mM 0.0294 mL 0.1469 mL 0.2938 mL 0.7344 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1175 mL 0.2350 mL 0.5875 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PF-3450074
目錄號：
HY-120072
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