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  2. GPCR/G Protein Cytoskeleton Cell Cycle/DNA Damage
  3. LPL Receptor PAK
  4. Fingolimod hydrochloride

Fingolimod hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸芬戈莫德; FTY720)

目錄號: HY-12005 純度: 99.95%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Fingolimod (FTY720) hydrochloride 是一種 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗劑，作用于 K562 和 NK 細胞，IC50 為 0.033 nM。Fingolimod hydrochloride 還是一種 pak1 激活劑，免疫抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Fingolimod hydrochloride Chemical Structure

Fingolimod hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 162359-56-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥610
In-stock
100 mg ￥550
In-stock
200 mg ￥850
In-stock
500 mg ￥1500
In-stock
1 g ￥1900
In-stock
5 g 現(xiàn)貨 詢價
10 g   詢價  
50 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Fingolimod hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 43 篇科研文獻

WB
IHC

    Fingolimod hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Lett. 2018 Aug 16;436:75-86.  [Abstract]

    Immunoblotsof sphingolipid metabolizing enzymes SPHK1, SPHK2, acid ceramidase (AC), and glucosylceramide synthase (GCS) in A2780. cp20, SKOV3. TR, HeyA8. MDR, COV362, and CAOV3 cell lines exposed to the indicated concentrations of FTY720 (FTY) or DMSO (VC) for 24?h.

    Fingolimod hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Lett. 2018 Aug 16;436:75-86.  [Abstract]

    FTY720+ICI 47699 and FTY720+NSC 241240 increase apoptosis marker, cleaved caspase 3 in a PDX model of EOC. IHC of tumor sections is used to detect the apoptosis marker cleaved caspase 3 and the cell cycle inhibitor p21.

    Fingolimod hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Breast Cancer Res. 2017 Aug 4;19(1):90.  [Abstract]

    The effect of ZD1839-FTY720 treatment on CD44 expression in TNBC cell lines. HCC1806, Hs578T, and MDA-MB-468 TNBC cell lines at ~40% confluence in 12-well plates are exposed for 24 h to ZD1839 (Gef: 0.1 to 10 μM), with or without the addition of 1.5 μM FTY720.

    查看 LPL Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 PAK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Fingolimod (FTY720) hydrochloride is a sphingosine 1-phosphate (S1P) antagonist with IC50 of 0.033 nM in K562 and NK cells. Fingolimod hydrochloride is also a pak1 activator and immunosuppressant[1][2][3][4].

    IC50 & Target[1]

    S1P

    0.033 nM (IC50, in K562 and NK cells)

    PAK1

     

    體外研究
    (In Vitro)

    Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一種 S1P 拮抗劑，在 K562 和 NK 細胞中的 IC50 為 0.033 nM[1]。
    單核細胞來源的未成熟樹突狀細胞 (iDC) 在與 NK 細胞孵育之前，先用不同濃度的 S1P 預(yù)處理不同的時間段。將自體或同種異體 iDC 與 0.2 -20 μM S1P 孵育 4 小時可顯著保護這些細胞免受 NK 細胞裂解。S1P 的 IC50 值計算為自體 iDC 為 160 nM，同種異體 iDC 為 34 nM。接下來，S1P 的抑制作用被各種濃度的鹽酸 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 或 SEW2871 所證實，其 IC50 效應(yīng)分別為 173 或 15 nM[1]。
    FTY720 通過抑制 S1P 裂解酶活性提高血清 S1P 水平[2]。
    統(tǒng)計同側(cè) CA3 區(qū) Iba1+ 細胞數(shù)，對應(yīng)圖顯示紅藻氨酸 CA3 區(qū) Iba1+ 細胞數(shù)顯著減少 (KA) +FTY720 組優(yōu)于 KA 組 CA3[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    給予免疫調(diào)節(jié)劑 Fingolimod hydrochloride (0.1 mg/kg iv) 可增加血清 S1P，改善受損的收縮收縮力并激活心臟中的 PI3K 通路。施用鹽酸 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 會導(dǎo)致假手術(shù)動物和接受 LPS/PepG 攻擊的動物的血清 S1P 水平顯著升高 (P<0.0001)[2]。
    FTY720 減弱小膠質(zhì)細胞增生，通過減少 LPS 介導(dǎo)的 p38 MAPK 信號通路激活來調(diào)節(jié)小膠質(zhì)細胞炎癥表型。因此，F(xiàn)TY720 具有直接的神經(jīng)保護和抗炎特性，可促進整體神經(jīng)保護。特別是，F(xiàn)TY720 將小膠質(zhì)細胞表型從有害表型轉(zhuǎn)變?yōu)楸Ｗo表型的潛力代表了一種減輕急性和慢性 CNS 損傷的處理機制[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    343.93

    Formula

    C19H34ClNO2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    鹽酸芬戈莫德；芬戈莫德鹽酸鹽
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (290.76 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (290.76 mM; 超聲助溶)

    H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (145.38 mM; 超聲助溶)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.9076 mL 14.5378 mL 29.0757 mL
    5 mM 0.5815 mL 2.9076 mL 5.8151 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.05 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.05 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.95%

    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    Immature dendritic cells (DCs) are left intact or are incubated with 2 μM S1P, 10 nM Fingolimod hydrochloride, 10 nM SEW2871 or the combinations of S1P with these drugs for 4 h. As a control 1 μg/mL LPS is used. The cells are washed and incubated in a 96-well plate (v-bottom, 2×105 cells per well), washed again and resuspended in PBS buffer containing 0.1% sodium azide. They are labeled with 1 μg/mL FITC-conjugated mouse anti-human CD80, 1 μg/mL FITC-conjugated mouse anti-human CD83, 1 μg/mL FITC-conjugated mouse anti-human CD86, 1 μg/mL FITC-conjugated mouse anti-human HLA-class I, 1 μg/mL FITC-conjugated mouse anti-human HLA-DR, 1 μg/mL FITC-conjugated mouse anti-human HLA-E, or 1 μg/mL FITC-conjugated mouse IgG as a control. The cells are washed twice, and examined in the flow cytometer. Markers are set according to the isotype control FITC-conjugated mouse IgG[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2][3]

    Mice[2]
    This study is carried out on 2-month-old male C57BL/6J mice or sphingosine kinase-2 deficient (SPHK-2-/-) mice weighing 25-30 g, receiving a standard diet and water ad libitum. C57BL/6J wild-type or SPHK-2-/- mice receives i.p.-injections of LPS (9 mg/kg)/PepG (1 mg/kg) or its vehicle (0.9% saline). Sham mice are not subjected to LPS/PepG, but are otherwise treated in the same way. At 1 h after LPS/PepG challenge, mice are treated with Fingolimod hydrochloride (0.1 mg/kg i.v.) or its vehicle (10% DMSO). To elucidate the role of different S1P receptors in the observed effects of Fingolimod hydrochloride, mice receive (45 min after LPS/PepG and 15 min prior to Fingolimod hydrochloride) the selective PI3K inhibitor LY294002 (0.3 mg/kg i.v.) or the selective S1P2 receptor antagonist JTE 013 (1 mg/kg i.v.) or (1 h after LPS/PepG) the selective S1P1 receptor agonist SEW2871 (1 mg/kg i.v.) or vehicle (10% DMSO).
    Rat[3]
    The Sprague-Dawley rats (200 to 250 g) are used. Fingolimod hydrochloride is applied icv (1 μg/2 μL), together with Kainic acid (KA), plus intraperitoneally (ip; 1 mg/kg) 24 h before, and daily, until sacrifice 3 days aftericv. Rats are evaluated for neurological score, neuronal loss in CA3 hippocampal region and activation of microglia at the lesion site.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO / Ethanol 1 mM 2.9076 mL 14.5378 mL 29.0757 mL 72.6892 mL
    5 mM 0.5815 mL 2.9076 mL 5.8151 mL 14.5378 mL
    10 mM 0.2908 mL 1.4538 mL 2.9076 mL 7.2689 mL
    15 mM 0.1938 mL 0.9692 mL 1.9384 mL 4.8459 mL
    20 mM 0.1454 mL 0.7269 mL 1.4538 mL 3.6345 mL
    25 mM 0.1163 mL 0.5815 mL 1.1630 mL 2.9076 mL
    30 mM 0.0969 mL 0.4846 mL 0.9692 mL 2.4230 mL
    40 mM 0.0727 mL 0.3634 mL 0.7269 mL 1.8172 mL
    50 mM 0.0582 mL 0.2908 mL 0.5815 mL 1.4538 mL
    60 mM 0.0485 mL 0.2423 mL 0.4846 mL 1.2115 mL
    80 mM 0.0363 mL 0.1817 mL 0.3634 mL 0.9086 mL
    100 mM 0.0291 mL 0.1454 mL 0.2908 mL 0.7269 mL

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Fingolimod hydrochloride
    目錄號：
    HY-12005
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