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  2. Immunology/Inflammation GPCR/G Protein Membrane Transporter/Ion Channel
  3. CCR Potassium Channel P-glycoprotein
  4. AZD-5672

AZD-5672 是一種口服有效的強(qiáng)效選擇性 CCR5 拮抗劑 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 對(duì) hERG 離子通道具有中等活性 (結(jié)合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介導(dǎo)的地高辛轉(zhuǎn)運(yùn) (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AZD-5672 Chemical Structure

AZD-5672 Chemical Structure

CAS No. : 780750-65-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥2650
In-stock
5 mg ￥5540
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

AZD-5672 is an orally active, potent, and selective CCR5 antagonist (IC50=0.32 nM). AZD-5672 shows moderate activity against the hERG ion channel (binding IC50=7.3 μM). AZD5672 is a substrate of human P-gp, and inhibits P-gp-mediated digoxin transport (IC50=32 μM). AZD-5672 can be used for the research of rheumatoid arthritis[1][2][3].

IC50 & Target[1][2]

CCR5

0.32 nM (IC50)

hERG

7.3 μM (IC50)

hP-gp

32 μM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
7.3 μM
Compound: 1
Displacement of 3,7-Bis[2-(4-nitro[3,5-3H]phenyl)ethyl]-3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonane from human ERG expressed in HEK cells after 3 hrs
Displacement of 3,7-Bis[2-(4-nitro[3,5-3H]phenyl)ethyl]-3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonane from human ERG expressed in HEK cells after 3 hrs
[PMID: 22266038]
體外研究
(In Vitro)

AZD-5672 (0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, and 100 μM) inhibits P-gp-mediated digoxin transport in a concentration-dependent manner (mean apparent IC50: 32 μM) in Caco-2 cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

In vivo pharmaeokineties data for AZD-5672 (compound 1)[1]

Species CIa
(mL/min/kg)		 Vssa (L/kg) t1/2a (h) Fb (%)
Rat 28 5.3 2.6 38
Dog 18 5.7 3.9 86

a AZD-5672 dosed 1-2 mg/kg i.v.
b AZD-5672 dosed 2-5 mg/kg p.o.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

632.78

Formula

C32H38F2N2O5S2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light brown

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (52.67 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5803 mL 7.9016 mL 15.8033 mL
5 mM 0.3161 mL 1.5803 mL 3.1607 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5803 mL 7.9016 mL 15.8033 mL 39.5082 mL
5 mM 0.3161 mL 1.5803 mL 3.1607 mL 7.9016 mL
10 mM 0.1580 mL 0.7902 mL 1.5803 mL 3.9508 mL
15 mM 0.1054 mL 0.5268 mL 1.0536 mL 2.6339 mL
20 mM 0.0790 mL 0.3951 mL 0.7902 mL 1.9754 mL
25 mM 0.0632 mL 0.3161 mL 0.6321 mL 1.5803 mL
30 mM 0.0527 mL 0.2634 mL 0.5268 mL 1.3169 mL
40 mM 0.0395 mL 0.1975 mL 0.3951 mL 0.9877 mL
50 mM 0.0316 mL 0.1580 mL 0.3161 mL 0.7902 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AZD-5672
目錄號(hào)：
HY-119101
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