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  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. Drug-Linker Conjugates for ADC
  4. Vipivotide tetraxetan

Vipivotide tetraxetan  (Synonyms: PSMA-617)

目錄號: HY-117410 純度: 99.57%
COA 產(chǎn)品使用指南

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特異性膜抗原 (PSMA) 的強(qiáng)有效抑制劑，其 Ki 值為 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三種成分組成:藥效基團(tuán)Glutamate-urea-Lysine，螯合劑DOTA（能夠結(jié)合68Ga或177Lu），以及連接這兩個實(shí)體的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以與前列腺特異性膜抗原 (PSMA) 選擇性結(jié)合。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Vipivotide tetraxetan Chemical Structure

Vipivotide tetraxetan Chemical Structure

CAS No. : 1702967-37-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7222
In-stock
1 mg ￥1650
In-stock
2 mg ￥2800
In-stock
5 mg ￥4400
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is a high potent prostate-specific membrane antigen (PSMA) inhibitor, with a Ki of 0.37 nM. Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is designed consisting of three components: the pharmacophore Glutamate-urea-Lysine, the chelator DOTA able to complex both 68Ga or 177Lu, and a linker connecting these two entities. Glutamate-urea-Lysine is the selective pharmacophore to bind to prostate specific membrane antigen.

IC50 & Target

Traditional Cytotoxic Agents

 

體外研究
(In Vitro)

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 表現(xiàn)出至少 72 小時(shí)的高放射穩(wěn)定性。已證實(shí)其具有高抑制效力（對 LNCaP 的平衡解離常數(shù) Ki=2.34±2.94 nM；酶促測定的 Ki=0.37±0.21 nM）和高效內(nèi)化到 LNCaP 細(xì)胞中[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

小時(shí)后，68Ga 標(biāo)記的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 的器官分布 (n=3) 表明 LNCaP 腫瘤和腎臟中存在高特異性攝取。每公斤 2 毫克 2-PMPA 的共注射幾乎完全阻斷了腎臟中的高攝取。除脾臟外，肝臟、肺臟和脾臟等其他器官的攝取量相當(dāng)?shù)?，沒有阻斷作用。注射后 1 小時(shí)，腫瘤與背景比率為 7.8（腫瘤與血液）和 17.1（腫瘤與肌肉）。與 68Ga 標(biāo)記版本相比，177Lu 標(biāo)記的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) (n=3) 的器官分布表明 LNCaP 腫瘤和腎臟中的攝取量相似。發(fā)現(xiàn)肝臟攝取量存在統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。注射后 1 小時(shí)測定的腫瘤與背景比率顯示值略高（腫瘤與血液，22.1；腫瘤與肌肉，25.6），而 68Ga 標(biāo)記的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 的先前器官分布[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

1042.14

Formula

C49H71N9O16
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (95.96 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (95.96 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9596 mL 4.7978 mL 9.5956 mL
5 mM 0.1919 mL 0.9596 mL 1.9191 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.00 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.57%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 0.9596 mL 4.7978 mL 9.5956 mL 23.9891 mL
5 mM 0.1919 mL 0.9596 mL 1.9191 mL 4.7978 mL
10 mM 0.0960 mL 0.4798 mL 0.9596 mL 2.3989 mL
15 mM 0.0640 mL 0.3199 mL 0.6397 mL 1.5993 mL
20 mM 0.0480 mL 0.2399 mL 0.4798 mL 1.1995 mL
25 mM 0.0384 mL 0.1919 mL 0.3838 mL 0.9596 mL
30 mM 0.0320 mL 0.1599 mL 0.3199 mL 0.7996 mL
40 mM 0.0240 mL 0.1199 mL 0.2399 mL 0.5997 mL
50 mM 0.0192 mL 0.0960 mL 0.1919 mL 0.4798 mL
60 mM 0.0160 mL 0.0800 mL 0.1599 mL 0.3998 mL
80 mM 0.0120 mL 0.0600 mL 0.1199 mL 0.2999 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Vipivotide tetraxetan
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