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  2. Epigenetics
  3. Histone Acetyltransferase
  4. TTK21

TTK21 是組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶 CBP/p300 的激活劑。當(dāng)與葡萄糖基碳納米球 (CSP) 結(jié)合時(shí)，TTK21 可通過血腦屏障，無毒性，并可到達(dá)大腦的不同部位。TTK21 對(duì)大腦神經(jīng)發(fā)生和長期記憶功能具有有益意義。 CSP-TTK21 可以修復(fù) Aβ 受損的長期電位（LTP）, 可能增強(qiáng)促進(jìn)突觸健康和認(rèn)知功能的基因的轉(zhuǎn)錄。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱損傷大鼠模型的運(yùn)動(dòng)功能、組蛋白乙?；瘎?dòng)態(tài)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

TTK21 Chemical Structure

TTK21 Chemical Structure

CAS No. : 709676-56-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥992
In-stock
25 mg ￥1786
In-stock
50 mg ￥2500
In-stock
100 mg ￥3500
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

TTK21 is an activator of the histone acetyltransferases CBP/p300. TTK21 passes the blood–brain barrier, induces no toxicity, and reaches different parts of the brain when conjugated to glucose-based carbon nanosphere (CSP). TTK21 has beneficial implications for the brain functions of neurogenesis and long-term memory[1].CSP-TTK21 can ameliorate Aβ-impaired long-term potentiation (LTP). CSP-TTK21 may enhance the transcription of genes that promote synaptic health and cognitive function[2]. CSP-TTK21 is orally effective and leads to improvements in motor functions, histone acetylation dynamics in a spinal injury rat model[3].

IC50 & Target

CBP/p300

 

體外研究
(In Vitro)

TTK21 (50-275 μM) 能夠濃度依賴性地激活 CBP 和 p300 乙酰轉(zhuǎn)移酶，提高組蛋白的乙?；?。有效地激活了 CBP/p300 的活性，并且增加了組蛋白 H3 和 H4 的乙?；?。100 μM TTK21 顯著促進(jìn)了 p300 的自乙酰化[1]。
TTK21 (50-275 μM; 6-24 h) 在 Hela 細(xì)胞中，本身不能有效穿透細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞。但當(dāng)與碳納米球 CSP 結(jié)合后，能夠進(jìn)入 SH-SY5Y 神經(jīng)細(xì)胞并顯著提高組蛋白 H3 的乙酰化水平，表明 CSP-TTK21 復(fù)合物具有穿透細(xì)胞膜的能力[1]。
CSP-TTK21 (0.36 μg/mL; 1 h) 恢復(fù)了由 Aβ (1–42) 多聚體引起的蛋白質(zhì)合成依賴的 long-term potentiation (LTP) 損傷[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[2]

Cell Line: Rat hippocampal CA1 area slices
Concentration: CSP-TTK21 0.36 μg/ml
Incubation Time: 1 h
Result: CSP-TTK21 upregulated certain genes whose expression was decreased under Aβ(1–42) treatment, such as genes involved in the Wnt signaling pathway. CSP-TTK21 also potentially downregulated genes associated with inflammation, helping to reduce the neuroinflammatory response caused by Aβ(1–42).
體內(nèi)研究
(In Vivo)

CSP-TTK21 ( 20 mg/kg; i.p.單劑量) 有可能增強(qiáng)神經(jīng)發(fā)生和大腦功能[1]。
CSP-TTK21 (20 mg/kg; p.o; 單劑量) 的長期增效與腹腔注射相當(dāng)，表明野生型老鼠的記憶有效增強(qiáng)[3]。
CSP-TTK21 (10 mg/kg; p.o; 每周一次) 在脊髓損傷的老鼠中促進(jìn)脊髓損傷后的運(yùn)動(dòng)恢復(fù)，和促進(jìn)脊髓損傷后前額葉皮層和小腦的再生相關(guān)基因的表達(dá)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: B57BL/6J male [1]
Dosage: CSP-TTK21; 20 mg/kg; single dose
Administration: i.p.
Result: Increased histone acetylation significantly in the hippocampus and frontal cortex. CSP-TTK21 crossed the blood-brain barrier and was primarily detected in the brain, liver, and spleen. It promoted differentiation of newly generated neurons in the dentate gyrus.
Mice with CSP-TTK21 displayed a persistent memory of the platform location in a Morris water maze task for a longer period compared to controls, demonstrating enhanced long-term memory.
Animal Model: Wild-type mice [3]
Dosage: CSP-TTK21; 20 mg/kg; single dose
Administration: p.o.
Result: The administered compound crossed the blood-brain barrier, induced histone acetylation specifically H4K12ac and H3K14ac marks in the hippocampus, and did not alter basal synaptic transmission. It was found to enhance long-term potentiation comparably to intraperitoneal injection, suggesting effective memory enhancement through oral delivery.
Animal Model: rats with spinal cord injury[3]
Dosage: CSP-TTK21; 10 mg/kg; weekly
Administration: p.o.
Result: Rats with CSP-TTK21 showed significant improvement in locomotion and rearing activity compared to controls. Histone acetylation was notably increased in the spinal cord, suggesting enhanced gene expression linked to regeneration and functional recovery. Enhanced histone acetylation levels (H4K12ac, H3K27ac, H3K9ac) were observed in the prefrontal cortex and cerebellum of rats with CSP-TTK21, indicating active epigenetic modifications that support neuronal regeneration and functional recovery.
分子量

357.75

Formula

C17H15ClF3NO2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (279.52 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7952 mL 13.9762 mL 27.9525 mL
5 mM 0.5590 mL 2.7952 mL 5.5905 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7952 mL 13.9762 mL 27.9525 mL 69.8812 mL
5 mM 0.5590 mL 2.7952 mL 5.5905 mL 13.9762 mL
10 mM 0.2795 mL 1.3976 mL 2.7952 mL 6.9881 mL
15 mM 0.1863 mL 0.9317 mL 1.8635 mL 4.6587 mL
20 mM 0.1398 mL 0.6988 mL 1.3976 mL 3.4941 mL
25 mM 0.1118 mL 0.5590 mL 1.1181 mL 2.7952 mL
30 mM 0.0932 mL 0.4659 mL 0.9317 mL 2.3294 mL
40 mM 0.0699 mL 0.3494 mL 0.6988 mL 1.7470 mL
50 mM 0.0559 mL 0.2795 mL 0.5590 mL 1.3976 mL
60 mM 0.0466 mL 0.2329 mL 0.4659 mL 1.1647 mL
80 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3494 mL 0.8735 mL
100 mM 0.0280 mL 0.1398 mL 0.2795 mL 0.6988 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TTK21
目錄號(hào)：
HY-116673
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