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  1. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor NF-κB Immunology/Inflammation Apoptosis Autophagy
  2. RAR/RXR Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy
  3. Bigelovin

Bigelovin 是可從朝陽花中分離得到的一種倍半萜內(nèi)酯,是選擇性的視黃素 X 受體 α (retinoid X receptor α) 的激動劑。Bigelovin 可通過誘導凋亡和自噬來發(fā)揮抗腫瘤活性。Bigelovin 通過抑制 ROS 的生成來調(diào)節(jié) mTOR 信號通路。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Bigelovin Chemical Structure

Bigelovin Chemical Structure

CAS No. : 3668-14-2

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次,同一機構(單位)一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ¥2800
In-stock
10 mg ¥3700
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

查看 RAR/RXR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Bigelovin, a sesquiterpene lactone isolated from Inula hupehensis, is a selective retinoid X receptor α agonist. Bigelovin suppresses tumor growth through inducing apoptosis and autophagy via the inhibition of mTOR pathway regulated by ROS generation[1].

體外研究
(In Vitro)

Bigelovin (0 -20 μM,24-72 h) 顯著抑制肝癌細胞的細胞活力并誘導細胞凋亡和自噬[1]
Bigelovin 顯著增加p62、LC3B-II,Beclin-1 和 p62 水平的相應降低呈時間依賴性[1]。
Bigelovin 誘導細胞死亡涉及抑制由 ROS 產(chǎn)生調(diào)節(jié)的 mTOR 通路[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HepG2 and SMMC-7721 cells.
Concentration: 0-20 μM.
Incubation Time: 24, 48, 72 h.
Result: Significantly reduced the cell viability of HepG2 and SMMC-7721 cells in a dose- and time dependent manner.
No significant difference observed in cell viability of normal liver cell lines, LO2 and LX2, after BigV treatment for 24, 48 or 72 h.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HepG2 and SMMC-7721 cells.
Concentration: 0-10 μM.
Incubation Time: 24 h.
Result: The expression of Bcl-2 was decreased, whereas Bax was increased after treatment with BigV. Moreover, Caspase-9, -3 and PARP cleavage were activated significantly after BigV treatment.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Bigelovin (BigV,5,10,20 mg/kg) 在 HepG2 異種移植腫瘤模型中發(fā)揮抗腫瘤活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HepG2 xenograft model based on the male athymic BALB/c nude mice (5-6 weeks old, 18-22 g)[1].
Dosage: 5, 10, 20 mg/kg.
Administration: Intravenous injection every 2 days.
Result: The tumor growth rate was significantly slower in BigV treated groups in a dose-dependent manner, along with the reduced tumor weight.
No significant alteration of body weight and hepatic enzyme levels (AST, ALT and LDH) in serum was observed after BigV administration.
Western blot findings of tumor tissues indicated the activation of apoptosis and autophagy characterized by the increase of cleaved Caspase-3 and PARP, as well as LC3BII levels.
The inactivation of mTOR was also observed in tumor tissues isolated from BigV-treated mice.
分子量

304.34

Formula

C17H20O5

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

結構分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (328.58 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2858 mL 16.4290 mL 32.8580 mL
5 mM 0.6572 mL 3.2858 mL 6.5716 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,儲存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.92%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2858 mL 16.4290 mL 32.8580 mL 82.1450 mL
5 mM 0.6572 mL 3.2858 mL 6.5716 mL 16.4290 mL
10 mM 0.3286 mL 1.6429 mL 3.2858 mL 8.2145 mL
15 mM 0.2191 mL 1.0953 mL 2.1905 mL 5.4763 mL
20 mM 0.1643 mL 0.8214 mL 1.6429 mL 4.1072 mL
25 mM 0.1314 mL 0.6572 mL 1.3143 mL 3.2858 mL
30 mM 0.1095 mL 0.5476 mL 1.0953 mL 2.7382 mL
40 mM 0.0821 mL 0.4107 mL 0.8214 mL 2.0536 mL
50 mM 0.0657 mL 0.3286 mL 0.6572 mL 1.6429 mL
60 mM 0.0548 mL 0.2738 mL 0.5476 mL 1.3691 mL
80 mM 0.0411 mL 0.2054 mL 0.4107 mL 1.0268 mL
100 mM 0.0329 mL 0.1643 mL 0.3286 mL 0.8214 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
Bigelovin
目錄號:
HY-116506
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