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  2. NF-κB Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. NF-κB CDK Apoptosis
  4. Nimbolide

Nimbolide  (Synonyms: 印苦楝內(nèi)酯)

目錄號(hào): HY-116035 純度: 99.72%
COA 產(chǎn)品使用指南

Nimbolide 是可以從印楝 (Azadirachta indica) 中分離得到的一種三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通過(guò)抑制 NF-κB 和 CDK4/CDK6 激酶，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信號(hào)通路。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Nimbolide Chemical Structure

Nimbolide Chemical Structure

CAS No. : 25990-37-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥929
In-stock
5 mg ￥2663
In-stock
10 mg ￥4600
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Nimbolide is a triterpene compound that can be isolated from neem (Azadirachta indica), possesses anticancer and antiproliferative activity. Nimbolide induces tumor cell apoptosis by inhibiting NF-κB and CDK4/CDK6 kinase. Nimbolide suppresses the Wnt, PI3K-Akt, MAPK and JAK-STAT signaling pathways[1][2].

IC50 & Target[1]

NF-κB

 

CDK4

 

CDK6

 

體外研究
(In Vitro)

Nimbolide (2 μM, 1-2 h) 可阻斷 U87EGFRvIII 細(xì)胞中生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的 Akt、ERK1/2 和 STAT3 磷酸化[2]。
Nimbolide (2-6 μM, 24 h) 抑制 MCF-7/MDA-MB-231 細(xì)胞中 IGF-I 介導(dǎo)的乳腺癌細(xì)胞增殖[3]。
Nimbolide (2-6 μM, 24 h) 在MCF-7/MDA-MB-231 細(xì)胞中通過(guò)抑制細(xì)胞周期蛋白 (A1/B/C/D1/E1)，抑制增殖并引起 G0/G1 期阻滯[3]。
Nimbolide (0-6 μM, 12 h) 增加了DUSP4的表達(dá)，減少 E-cadherin、Snail 和 MMP-3 的表達(dá)[4]。
Nimbolide (0-6 μM, 12 h) 抑制NSCLC 細(xì)胞的遷移和侵襲[4]。
Nimbolide (0-10 μM, 12 h) 抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[5]。
Nimbolide (10 μM, 0-12 h) 以時(shí)間依賴的方式抑制 HCT-116/HT-29/Caco-2 細(xì)胞中 NF-κB 的激活[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: U87EGFRvIII cells
Concentration: 5-20 μg/μL
Incubation Time: 2-12 h
Result: Inhibited CDK4/6 activity in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Breast cancer cell lines (MCF-7/MDA-MB-231)
Concentration: 2-4 μM for MCF-7 cells, 4-6 μM for MDA-MB-231 cells
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased protein levels of IGF-IRβ, IRS-2, PI3K, β-catenin, c-Myc, N-Ras, Raf-1, Mek, pERK1/2, cyclin (A1, B, C, D1 and E1) and PCNA.
Increased p38, p21, IGFBP-3 and PTEN protein expression.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: Breast cancer cell lines (MCF-7/MDA-MB-231)
Concentration: 2-4 μM for MCF-7 cells, 4-6 μM for MDA-MB-231 cells
Incubation Time: 24 h
Result: Increased the G0/G1-phase population in MCF-7 cells by 68.43 and 62.06% at 2 and 4 μM, in MDA-MB-231 cells by 57.56 and 59.35% at 4 and 6 μM.
Increased the dead cells accumulation in MCF-7 cells by 7.62 and 22.91% at 2 and 4 μM, in MDA-MB-231 cells by 6.28 and 7.73% at 4 and 6 μM.

Western Blot Analysis[5]

Cell Line: Colorectal cancer cells (HCT-116/HT-29)
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Inhibited the expression of anti-apoptotic proteins (Bcl-2/Bcl-xL/c-IAP-1/survivin) and cell proliferative proteins (cyclin D1/c-Myc).
Inhibited the expression of proteins involved in tumor cell invasion, metastasis, and angiogenesis (MMP-9, ICAM-1, CXCR4, and VEGF) in a concentration-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Nimbolide (10 mg/kg, 靜脈注射, 每天一次, 7 天) 在U87EGFRvⅢ異種移植小鼠模型中抑制多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的生長(zhǎng)[2]。
Nimbolide (5 mg/kg, 20 mg/kg; 腹腔注射; 每天一次, 10 天) 抑制 HCT-116 衍生的異種移植小鼠腫瘤生長(zhǎng)，減少了參與侵襲、轉(zhuǎn)移和血管生成的蛋白(MMP-9、CXCR4、ICAM-1和VEGF)的表達(dá)[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HCT-116-derived xenograft mouse[5]
Dosage: 5 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), daily, 10 days
Result: Suppressed tumor growth in nude mice at a dose as low as 5 mg/kg.
Reduced tumor growth by almost 90% on day 10 at a dose as low as 20 mg/kg.
Didn’t affect the body weight of mice.
分子量

466.52

Formula

C27H30O7
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

印苦楝內(nèi)酯
結(jié)構(gòu)分類
初始來(lái)源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (107.18 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1435 mL 10.7177 mL 21.4353 mL
5 mM 0.4287 mL 2.1435 mL 4.2871 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.72%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1435 mL 10.7177 mL 21.4353 mL 53.5883 mL
5 mM 0.4287 mL 2.1435 mL 4.2871 mL 10.7177 mL
10 mM 0.2144 mL 1.0718 mL 2.1435 mL 5.3588 mL
15 mM 0.1429 mL 0.7145 mL 1.4290 mL 3.5726 mL
20 mM 0.1072 mL 0.5359 mL 1.0718 mL 2.6794 mL
25 mM 0.0857 mL 0.4287 mL 0.8574 mL 2.1435 mL
30 mM 0.0715 mL 0.3573 mL 0.7145 mL 1.7863 mL
40 mM 0.0536 mL 0.2679 mL 0.5359 mL 1.3397 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2144 mL 0.4287 mL 1.0718 mL
60 mM 0.0357 mL 0.1786 mL 0.3573 mL 0.8931 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1340 mL 0.2679 mL 0.6699 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1072 mL 0.2144 mL 0.5359 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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