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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Endogenous Metabolite
  4. Cholestenone

Cholestenone  (Synonyms: 膽甾烯酮; 4-Cholesten-3-one)

目錄號: HY-113365 純度: 98.70%
COA 產(chǎn)品使用指南

Cholestenone (4-cholesten-3-one) 是一種可口服的抗菌劑，作為膽固醇的中間氧化產(chǎn)物主要在肝臟中代謝。Cholestenone 能夠抑制人真皮成纖維細(xì)胞遷移，并通過抑制膽固醇-α-D-葡萄糖吡喃苷 (CGL) 來對抗體外及小鼠模型中的幽門螺桿菌感染。Cholestenone 還能緩解 db/db 小鼠由肥胖引起的代謝紊亂。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Cholestenone Chemical Structure

Cholestenone Chemical Structure

CAS No. : 601-57-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
250 mg ￥500
In-stock
500 mg ￥700
In-stock
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Cholestenone:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Cholestenone (4-cholesten-3-one) is an orally available antimicrobial agent that is metabolized primarily in the liver as an intermediate oxidation product of cholesterol. Cholestenone inhibits human dermal fibroblast migration and fights Helicobacter pylori infection in vitro and in mouse models by inhibiting cholesterol-α-D-glucopyranoside (CGL). Cholestenone also alleviates metabolic disorders caused by obesity in db/db mice[1][2][3][4].

IC50 & Target

Human Endogenous Metabolite

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
DU-145 IC50
20.3 μM
Compound: 8
Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 21036050]
DU-4475 IC50
6.74 μM
Compound: 8
Cytotoxicity against human DU4475 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human DU4475 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 21036050]
HCT-116 IC50
9.58 μM
Compound: 8
Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 21036050]
LNCaP-Clone-FGC IC50
5.96 μM
Compound: 8
Cytotoxicity against human LNCaP-FGC cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human LNCaP-FGC cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 21036050]
MDA-MB-231 IC50
13.51 μM
Compound: 8
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 21036050]
MDA-MB-468 IC50
6.09 μM
Compound: 8
Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 21036050]
PC-3 IC50
> 25 μM
Compound: 8
Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 21036050]
體外研究
(In Vitro)

Cholestenone (4.7-150 μM, 4 天) 呈劑量依賴性抑制幽門螺桿菌的生長[1]。
Cholestenone (150 μM, 2 天) 抑制幽門螺桿菌 CGL 的表達(dá)[1]。
Cholestenone 與膽固醇為 1:3 時(shí)，影響剩余膽固醇的有序能力，短時(shí)間內(nèi)增加了 N-palmitoyl-sphingomyelin (PSM)，增加膽固醇的周轉(zhuǎn)率[2]。
Cholestenone (用 10U/mL coase 處理 1 h; 用 MBDC 0.5mM 處理 5 min) 抑制人真皮成纖維細(xì)胞的遷移[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Migration Assay [2]

Cell Line: HDFs
Concentration: 25% cholesterol consumption (Cholesterol oxidase (HY-P2848) (10 U/ml; 1 h), Methyl-β-cyclodextrin (HY-101461) (0.5 mM; 5 min))
Incubation Time: 0 and 22 h
Result: Reduced the amount of cell migration.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Helicobacter pylori ATCC 43504; Helicobacter pylori 2460
Concentration: 4.7-150 μM
Incubation Time: 0, 1, 2, 3, 4 days
Result: Inhibited the growth of Helicobacter pylori in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Cholestenone (口服，0.5% wt/wt，4 周) 抑制小鼠體內(nèi)的幽門螺桿菌[1]。
Cholestenone (口服;1 g，8 h一次，連續(xù) 17 天 (狗); 1% cholestenone，10 和 16 天(雞)) 降低狗和雞體內(nèi)血漿膽固醇水平，但不降低總固醇水平[3]。
Cholestenone (口服，0.25% cholestenone， 4 周) 可減輕 db/db 小鼠肥胖相關(guān)的代謝紊亂[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Infected 5-wk-old C57BL/6 mice with two doses of 3 × 107 H. pylori strain SS1[1]
Dosage: 0.5% wt/wt
Administration: Oral; 4 weeks
Result: Inhibited the number of Helicobacter pylori.
Animal Model: dog; chicken[3]
Dosage: 1 g, once every eight hours,17 consecutive days for dog; 1% cholestenone, 10 and 16 days for chicken
Administration: Oral
Result: Reduced plasma cholesterol, total cholesterol levels did not decrease.
Animal Model: Obese diabetic db/db mice[4]
Dosage: 0.25% cholestenone; 4 weeks
Administration: Oral
Result: Relieved hyperlipidemia, hepatic cholesterol accumulation, and hyperinsulinemia, insufficient to improve hepatic triglyceride accumulation or obesity.
Increased fecal free fatty acids and neutral steroids.
Decreased plasma desmosterol, but not liver.
分子量

384.64

Formula

C27H44O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

膽甾烯酮；4-膽甾烯-3-酮
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (129.99 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 2 mg/mL (5.20 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5998 mL 12.9992 mL 25.9983 mL
5 mM 0.5200 mL 2.5998 mL 5.1997 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.50 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.50 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.70%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.5998 mL 12.9992 mL 25.9983 mL 64.9958 mL
5 mM 0.5200 mL 2.5998 mL 5.1997 mL 12.9992 mL
Ethanol 10 mM 0.2600 mL 1.2999 mL 2.5998 mL 6.4996 mL
15 mM 0.1733 mL 0.8666 mL 1.7332 mL 4.3331 mL
20 mM 0.1300 mL 0.6500 mL 1.2999 mL 3.2498 mL
25 mM 0.1040 mL 0.5200 mL 1.0399 mL 2.5998 mL
30 mM 0.0867 mL 0.4333 mL 0.8666 mL 2.1665 mL
40 mM 0.0650 mL 0.3250 mL 0.6500 mL 1.6249 mL
50 mM 0.0520 mL 0.2600 mL 0.5200 mL 1.2999 mL
60 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4333 mL 1.0833 mL
80 mM 0.0325 mL 0.1625 mL 0.3250 mL 0.8124 mL
100 mM 0.0260 mL 0.1300 mL 0.2600 mL 0.6500 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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