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  1. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  2. JAK
  3. Brepocitinib P-Tosylate

Brepocitinib P-Tosylate  (Synonyms: PF-06700841 P-Tosylate)

目錄號: HY-112708A 純度: 99.86%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一種有效的 JAK1TYK2 雙重抑制劑, IC50 值分別為 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 還分別以 IC50 值為 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2JAK3。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

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Brepocitinib P-Tosylate Chemical Structure

Brepocitinib P-Tosylate Chemical Structure

CAS No. : 2140301-96-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥988
In-stock
1 mg ¥304
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1300
In-stock
50 mg ¥4000
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Brepocitinib P-Tosylate:

    Brepocitinib P-Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: Heliyon. 2023 Jan 13.

    PF-06700841 (Brepocitinib; 20?nM; 24 h) blocks hyperin-induced expression of JAK1 and STAT3 in HTR-8/SVneo cells.

    查看 JAK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate is a potent dual Janus kinase 1 (JAK1) and TYK2 inhibitor with IC50s of 17 nM and 23 nM, respectively. Brepocitinib P-Tosylate also inhibits JAK2 and JAK3 with IC50s of 77 nM and 6.49 μM, respectively[1].

    IC50 & Target[1]

    JAK1

    17 nM (IC50)

    JAK2

    77 nM (IC50)

    JAK3

    6.9 μM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Brepocitinib (compound 23) 有效抑制 TYK2/JAK2 介導(dǎo)的 IL-12/pSTAT4 和 IL-23/pSTAT3 (人全血 (HWB) IC50 分別為 65 和 120 nM)。Brepocitinib 對CD3+ 細(xì)胞亞群中的 IL6/pStat1 具有良好的效力 (IC50 為 81 nM),但對IL6/pSTAT3 的抑制較低,同樣在CD3+ 細(xì)胞子集中 (IC50 為 641 nM)。Brepocitinib 還抑制 JAK1/JAK3 驅(qū)動的 γ-共鏈細(xì)胞因子,以 IL-15/pStat5 和 IL-21/pSTAT3 為代表,具有合理的效力 (HWB IC50分別為 238 和204 nM)。Brepocitinib 抑制含有 CD34+ 祖細(xì)胞的 HWB 中的EPO/pSTAT5 (JAK2 同源二聚體) (IC50 為 577 nM)。IL10/pSTAT3 (TYK2/JAK1) 和IL27/pSTAT3 (JAK1/JAK2/TYK2) 也被 Brepocitinib 抑制,IC50 分別為 305 nM 和86 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Brepocitinib (compound 23;3-30 mg/kg;oral;連續(xù) 7 天;雌性 Lewis 大鼠) 處理以劑量依賴性方式顯著減少足爪容積增加。末次給藥后,Brepocitinib在峰(30 min)和谷(24 h)時間間隔的血藥濃度分別為:3 mg/kg、3.54 μM、0.0221 μM;10 mg/kg, 10.95 μM, 0.06 μM;30 mg/kg, 23.89 μM, 0.06 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female Lewis rats with induced arthritis[1]
    Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, or 30 mg/kg
    Administration: Oral administration; for 7 consecutive days
    Result: Increased in paw volume was significantly lower and dose-dependent.
    Clinical Trial
    分子量

    561.60

    Formula

    C25H29F2N7O4S

    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (89.03 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (3.56 mM; 超聲助溶)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7806 mL 8.9031 mL 17.8063 mL
    5 mM 0.3561 mL 1.7806 mL 3.5613 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

    * 備注:如您選擇水作為儲備液,請稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗:

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。

    掃碼獲得
    動物溶解方案

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, PEG300/PEG400Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.86%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.7806 mL 8.9031 mL 17.8063 mL 44.5157 mL
    DMSO 5 mM 0.3561 mL 1.7806 mL 3.5613 mL 8.9031 mL
    10 mM 0.1781 mL 0.8903 mL 1.7806 mL 4.4516 mL
    15 mM 0.1187 mL 0.5935 mL 1.1871 mL 2.9677 mL
    20 mM 0.0890 mL 0.4452 mL 0.8903 mL 2.2258 mL
    25 mM 0.0712 mL 0.3561 mL 0.7123 mL 1.7806 mL
    30 mM 0.0594 mL 0.2968 mL 0.5935 mL 1.4839 mL
    40 mM 0.0445 mL 0.2226 mL 0.4452 mL 1.1129 mL
    50 mM 0.0356 mL 0.1781 mL 0.3561 mL 0.8903 mL
    60 mM 0.0297 mL 0.1484 mL 0.2968 mL 0.7419 mL
    80 mM 0.0223 mL 0.1113 mL 0.2226 mL 0.5564 mL

    * 備注:如您選擇水作為儲備液,請稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

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    產(chǎn)品名稱:
    Brepocitinib P-Tosylate
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