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  4. NSC139021

NSC139021  (Synonyms: ERGi-USU)

目錄號: HY-112158 純度: 99.86%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制劑，具有抗癌活性。RIOK2 可高選擇性地抑制 ERG 陽性癌細胞生長，對細胞系的 IC50 值為 30-400 nM。RIOK2 還通過誘導 Skp2，調(diào)控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2-pRb 信號，引起膠質(zhì)母細胞瘤的細胞周期阻滯和凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

NSC139021 Chemical Structure

NSC139021 Chemical Structure

CAS No. : 1147-56-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

NSC139021 (ERGi-USU) is a RIOK2 inhibitor with anticancer activity. RIOK2 can highly selectively inhibit the growth of ERG-positive cancer cells with IC50s???of 30-400 nM against cell lines. RIOK2 also causes cell cycle arrest and apoptosis in glioblastoma via induction of Skp2 and Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2-pRb signaling[1][2].

IC50 & Target

IC50: 30 to 400 nM (ERG-positive cancer cells)[1]
體外研究
(In Vitro)

NSC139021 選擇性抑制 ERG 陽性癌細胞系的生長，對正常前列腺或內(nèi)皮細胞或 ERG 陰性腫瘤細胞系的影響最小。NSC139021 對反應性細胞系的細胞生長抑制的 IC50 范圍在 30 nM 到 400 nM 之間。NSC139021 與 enzalutamide 的組合在抑制 VCaP 細胞生長方面表現(xiàn)出累加效應。激酶篩選顯示 NSC139021 直接結(jié)合核糖體生物發(fā)生調(diào)節(jié)劑非典型激酶 RIOK2 并誘導核糖體應激特征[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

NSC139021 處理可抑制 ERG 陽性 VCaP 腫瘤異種移植物的生長，且無明顯毒性。在處理組中第 26 天注意到腫瘤生長的顯著 (P<0.05，P<0.005) 抑制表明腫瘤負荷減少 44% (100 mg/kg) 和 65% (150 mg/kg)。在 100 mg/kg 和 150 mg/kg 時，未觀察到明顯的毒性，包括體重減輕、嗜睡、腹瀉、食欲不振、呼吸窘迫或總體藥物相關(guān)毒性。[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

255.30

Formula

C13H9N3OS
CAS 號
性狀

固體

顏色

Pink to red

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (195.85 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9170 mL 19.5848 mL 39.1696 mL
5 mM 0.7834 mL 3.9170 mL 7.8339 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 15.53 mg/mL (60.83 mM); 懸濁液; 超聲助溶

掃碼獲得
動物溶解方案

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.86%

參考文獻
Cell Assay
[1]

To assess cell growth, To evaluate the ERG selectivity of the NSC139021, a panel of the following cell lines are assessed: ERG positive tumor cell lines (prostate cancer: VCaP; colon cancer: COLO320; leukemia: KG-1, MOLT-4; ERG negative prostate cancer cell lines (LNCaP, LAPC4, MDA PCa2b); normal prostate epithelium derived cell lines (BPH-1, RWPE-1); and primary endothelium derived cells (HUVEC). Monolayer of adherent cells are grown in their respective medium for 48 h followed by treatment with indicated dosage and time for the small molecule inhibitor NSC139021. Medium is replaced every 24 h containing the same concentration of the small molecule compound. Cells are counted by using trypan blue exclusion method. Cell morphology is documented by photography in all indicated time points. IC50 is calculated using GraphPad Prism 6 software[1].

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Animal Administration
[1]

Mice[1]

The VCaP prostate cancer cells are injected into lower right dorsal flank of the male athymic nude mice (6-8 weeks old and weighing 27 to 30g). when tumors are palpable, mice are randomly separated into 2 experimental groups and into one control group of 6 mice in each group. In the treatment groups mice are injected intraperitoneally (I.P) with 100 mg/kg of NSC139021 or 150 mg/kg of NSC139021 while the control group are injected with vehicle (1:1[v/v], DMSO/PEG300) only. Growth in tumor volume is recorded weekly by using digital calipers and tumor volumes are calculated[1].

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參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9170 mL 19.5848 mL 39.1696 mL 97.9240 mL
5 mM 0.7834 mL 3.9170 mL 7.8339 mL 19.5848 mL
10 mM 0.3917 mL 1.9585 mL 3.9170 mL 9.7924 mL
15 mM 0.2611 mL 1.3057 mL 2.6113 mL 6.5283 mL
20 mM 0.1958 mL 0.9792 mL 1.9585 mL 4.8962 mL
25 mM 0.1567 mL 0.7834 mL 1.5668 mL 3.9170 mL
30 mM 0.1306 mL 0.6528 mL 1.3057 mL 3.2641 mL
40 mM 0.0979 mL 0.4896 mL 0.9792 mL 2.4481 mL
50 mM 0.0783 mL 0.3917 mL 0.7834 mL 1.9585 mL
60 mM 0.0653 mL 0.3264 mL 0.6528 mL 1.6321 mL
80 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4896 mL 1.2241 mL
100 mM 0.0392 mL 0.1958 mL 0.3917 mL 0.9792 mL

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