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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel
  4. PF-06869206

PF-06869206 是一種有效的，具有口服活性的選擇性磷酸鈉協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制劑，IC50 為 380 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PF-06869206 Chemical Structure

PF-06869206 Chemical Structure

CAS No. : 2227425-05-8

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥467
In-stock
1 mg ￥239
In-stock
5 mg ￥566
In-stock
10 mg ￥923
In-stock
25 mg ￥1863
In-stock
50 mg ￥2988
In-stock
100 mg ￥4250
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

查看 Sodium Channel 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PF-06869206 is an orally bioavailable selective inhibitor of the sodium-phosphate cotransporter NaPi2a (SLC34A1) with an IC50 of 380 nM[1].

IC50 & Target

IC50: 380 nM (NaPi2a/SLC34A1)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
> 25 μM
Compound: 6f; PF-06869206
Inhibition of 33P-radiolabeled Pi uptake in human HEK293 cells coexpressing tetracyclin incubated for 20 to 30 mins prior to substrate addition
Inhibition of 33P-radiolabeled Pi uptake in human HEK293 cells coexpressing tetracyclin incubated for 20 to 30 mins prior to substrate addition
[PMID: 29795756]
體外研究
(In Vitro)

PF-06869206 shows a balance of attributes with 380 nM NaPi2a inhibition potency, excellent subtype selectivity, and acceptable aqueous solubility (46 μM). PF-06869206 is profiled for potency in the rodent NaPi2a and NaPi2c cell lines. PF-06869206 shows comparable submicromolar activity for the human, rat, and mouse NaPi2a isoforms with IC50s of 0.4±0.047 μM and 0.54±0.099 μM for rat NaPi2a and mouse NaPi2a, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PF-06869206 is evaluated in rodent PK studies to determine suitability for in vivo pharmacology exploration. Results show moderate clearance in both rat and mouse. Oral bioavailability at 5 mg/kg is good in rat and moderate in mouse. At higher oral doses of 50 mg/kg, supraproportional increases in exposure are observed in both species, suggestive of saturation of clearance. PF-06869206 has moderate terminal elimination half-life (t1/2=1.35 h, and 0.75 h for Wistar-Han rats (10 mg/kg, iv), and C57BL6 mice (1 mg/kg, iv)). Furthermore, permeability is good (14×10-6 cm/s), and rat liver microsome (RLM) clearance is low (<14 μL/min/mg; HLM=39 μL/min/mg)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

374.75

Formula

C15H14ClF3N4O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (266.84 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6684 mL 13.3422 mL 26.6845 mL
5 mM 0.5337 mL 2.6684 mL 5.3369 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.88%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[1]

Rats and Mice[1]
Male Wistar-Han rats (n=2) are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po) . C57BL6 mice (n=2) are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po) [1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

PF-06869206 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6684 mL 13.3422 mL 26.6845 mL 66.7111 mL
5 mM 0.5337 mL 2.6684 mL 5.3369 mL 13.3422 mL
10 mM 0.2668 mL 1.3342 mL 2.6684 mL 6.6711 mL
15 mM 0.1779 mL 0.8895 mL 1.7790 mL 4.4474 mL
20 mM 0.1334 mL 0.6671 mL 1.3342 mL 3.3356 mL
25 mM 0.1067 mL 0.5337 mL 1.0674 mL 2.6684 mL
30 mM 0.0889 mL 0.4447 mL 0.8895 mL 2.2237 mL
40 mM 0.0667 mL 0.3336 mL 0.6671 mL 1.6678 mL
50 mM 0.0534 mL 0.2668 mL 0.5337 mL 1.3342 mL
60 mM 0.0445 mL 0.2224 mL 0.4447 mL 1.1119 mL
80 mM 0.0334 mL 0.1668 mL 0.3336 mL 0.8339 mL
100 mM 0.0267 mL 0.1334 mL 0.2668 mL 0.6671 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
PF-06869206
目錄號(hào)：
HY-112065
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