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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel
  4. SKA-31

SKA-31 是鉀離子通道 (potassium channel) 激活劑，作用于 KCa3.1，KCa2.2，KCa2.1 和 KCa2.3 的 EC50 值分別為 260 nM，1.9 μM，2.9 μM，2.9 μM，能增強內(nèi)皮源性超極化因子反應(yīng)，降低血壓。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

SKA-31 Chemical Structure

SKA-31 Chemical Structure

CAS No. : 40172-65-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

SKA-31 is a potent potassium channel activator with EC50s of 260 nM, 1.9 μM, 2.9 μM, and 2.9 μM for KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 and KCa2.3, respectively. SKA-31 potentiates endothelium-derived hyperpolarizing factor response and lowers blood pressure[1].

IC50 & Target

EC50: 2.9 μM (KCa2.1), 1.9 μM (KCa2.2), 2.9 μM (KCa2.3), 260 nM (KCa3.1)[1]
體外研究
(In Vitro)

SKA-31 比 PK 26124 更有效地激活 KCa2/3 通道，并且比其他離子通道更具選擇性[1]。
SKA-31 在 HCT-116 細(xì)胞和 HCT-8 細(xì)胞中的 IC50s 分別為 5.3 μM 和 46.9 μM[2]。br/> SKA-31 (5.3 μM；0-96 小時) 可減少 HCT-116 細(xì)胞增殖[2]。
SKA-31 (5 μM) 觸發(fā) HCT-116 細(xì)胞凋亡 ，45 μM時 對 HCT-8 細(xì)胞作用較小[2]。
SKA-31 增加 HCT-116 和 HCT-8 細(xì)胞系 G0/G1 期細(xì)胞百分比，濃度分別為 5 μM 和 45 μM[2]。
SKA-31 進(jìn)一步激活 Caspase 3 并減少 CDDP 誘導(dǎo)的 Akt 磷酸化[2]。
SKA-31 與 CDDP 對抑制 HCT-116 細(xì)胞增殖也有協(xié)同作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HCT-116 cells, HCT-8 cells
Concentration:
Incubation Time: 24?hours
Result: Reduced cell viability with IC50s of 5.3 μM , 46.9 μM in HCT-116 and HCT-8, respectively.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: HCT-116 cells
Concentration: 5.3 μM
Incubation Time: 0-96 hours
Result: Reduced HCT-116 cells proliferation when added at time zero at IC50S value.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: HCT-116 cells, HCT-8 cells
Concentration: 5 μM (HCT-116 cells), 45 μM (HCT-8 cells)
Incubation Time: 24?hours
Result: Triggered apoptosis in HCT-116 cells, and the effect was smaller in HCT-8 cells.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: HCT-116 cells, HCT-8 cells
Concentration: 5 μM (HCT-116), 45 μM (HCT-8)
Incubation Time: 24?hours
Result: Increased the percentage of cells in G0/G1 phase in HCT-116 and HCT-8 cell lines.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HCT-116 cells
Concentration:
Incubation Time: 24?hours
Result: Further activated Caspase 3 and reduced Akt phosphorylation when co-treatment with CDDP in HCT-116 cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SKA-31 沒有急性毒性，具有良好的藥代動力學(xué)特性[1]。
SKA-31 增強小鼠頸動脈內(nèi)皮細(xì)胞中的天然 KCa3.1 和 KCa2.3，EC50 KCa3.1 和 KCa2.3 的值分別為 225 nM 和 1.6 μM[1]。
SKA-31 刺激血管內(nèi)皮細(xì)胞中的 KCa3.1 和 KCa2.3并增加乙酰膽堿誘導(dǎo)的內(nèi)皮衍生超極化因子 (EDHF) 介導(dǎo)的血管舒張[1]。
SKA-31 增強 EDHF 型血管舒張并降低小鼠的血壓 SKA-31 (1-30 mg/kg；ip) 可在 24 小時內(nèi)降低血壓正常的野生型小鼠的 MAP，但不降低 KCa3.1 (-/-) 小鼠 (-/-) MAP[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 16-25 weeks mice[1]
Dosage: 1 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Lower MAP over 24 hours in normotensive wild-type mice but not in KCa3.1(-/-) mice (-/-).
分子量

200.26

Formula

C11H8N2S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Gray to brown

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (624.19 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.9935 mL 24.9675 mL 49.9351 mL
5 mM 0.9987 mL 4.9935 mL 9.9870 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.56%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.9935 mL 24.9675 mL 49.9351 mL 124.8377 mL
5 mM 0.9987 mL 4.9935 mL 9.9870 mL 24.9675 mL
10 mM 0.4994 mL 2.4968 mL 4.9935 mL 12.4838 mL
15 mM 0.3329 mL 1.6645 mL 3.3290 mL 8.3225 mL
20 mM 0.2497 mL 1.2484 mL 2.4968 mL 6.2419 mL
25 mM 0.1997 mL 0.9987 mL 1.9974 mL 4.9935 mL
30 mM 0.1665 mL 0.8323 mL 1.6645 mL 4.1613 mL
40 mM 0.1248 mL 0.6242 mL 1.2484 mL 3.1209 mL
50 mM 0.0999 mL 0.4994 mL 0.9987 mL 2.4968 mL
60 mM 0.0832 mL 0.4161 mL 0.8323 mL 2.0806 mL
80 mM 0.0624 mL 0.3121 mL 0.6242 mL 1.5605 mL
100 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL 1.2484 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
SKA-31
目錄號：
HY-111655
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